A GABAA tem uma estrutura pentamérica composta por cinco subunidades e um canal por onde há o influxo de íons Cl- . [2,6-8] (QE-C) São 19 subunidades possíveis presentes nos receptores GABAA e estão elucidadas: α 1-6, β 1-3, γ 1-3, δ, ε, π, θ, σ, ρ.
A combinação mais comum de subunidades do GABAA é 2α, 2β e 1γ, e 40 a 50% desses receptores terão, em geral, α1 + β2 + γ2 (este é a subunidade mais comum dos receptores GABAA). [6,7] (QE-C).
Para o BZD se ligar ao receptor, é necessária a presença de 2α, 2β e 1γ. [2,6-8] (QE-C), estes receptores estão localizados nos neurônios póssinápticos e, quando o GABA está ligado (entre uma unidade α e β), o influxo de Clé aumentado e, portanto, há uma redução da excitação neuronal.
O BZD se liga a um receptor alostérico entre as subunidades α e γ e aumenta a frequência da abertura dos canais de Cl - , porém sem aumentar a intensidade do influxo ou duração da abertura. [7] (QE-C) Como se liga alostericamente, o BZD só tem função se o GABA também estiver ligado. [6] (QE-C)