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FÁRMACOS PARA TRASTORNOS DE MOTILIDAD - Coggle Diagram

- - - - Agonista 5HT₄ que estimula la actividad de la adenilciclasa en las neuronas, además de tener propiedades antagonistas 5HT₃ débiles y puede estimular directamente el músculo liso.
    - - Usada para gastroparesia, GERD, pseudoobstrucción intestinal, estreñimiento crónico refractario intenso e intolerancia a la alimentación enteral neonatal
    - - QT alargado, insuficiencia renal, arritmia ventricular, cardiopatía isquémica e insuficiencia respiratoria
  - - - Agonista específico del receptor 5HT₄ facilitando la neurotransmisión colinérgica, aumenta el tránsito oral-cecal y colónico.
    - - se aplica en mujeres con estreñimiento crónico
    - - Náuseas
      - Diarrea
      - Dolor abdominal
      - Cefalea
  - - - Antagoniza predominantemente receptor D2, tanto a nivel periférico como central, evitar la aparición de impulsos emetógenos aferentes, y al estimular el peristaltismo intestinal
    - - Reduce el tiempo de reflujo postprandial, motivo por el cual se la utiliza para tratar vómitos y regurgitación.
    - - Rash cutáneo, calambres abdominales, temblor involuntario, cambios en menstruación, hinchazón y aumento de sensibilidad en mamas, estimulación de prolactina.
  - - - Actúa como agente colinérgico de acción muscarínica→ Estimula receptores M3 muscarínicos sobre las células musculares del plexo mientérico
    - - Aumento del tono, motilidad gástrica y actividad secretora, restauración de peristalsis en pacientes con distensión abdominal o megacolon, tratamiento de reflujo esofágico y gastroparesia
    - - Hipotensión, acidez, sudoración, cólicos, sensación de opresión en la vejiga, cefalea.
  - - - Antagonismo de receptor 5-HT4, 5-HT3 vagal y central y sensibilización de receptores muscarínicos en músculo liso, además bloquea receptores D2 de dopamina interfiriendo con la integración de impulsos hematógenos aferentes, este bloqueo propicia el incremento del peristaltismo intestinal.
    - - Incrementa motilidad gástrica, favorece el vaciamiento gastrointestinal, alivio sintomático de RGE, esofagitis, gastritis y gastroparesia.
        Calma náuseas y vómito que acompañan a los síndromes de dismotilidad gastrointestinal.
    - - Somnolencia, inquietud, cansancio, debilidad, galactorrea, reacciones distónicas agudas, ansiedad, agitación, insomnio, síntomas parkinsonianos, etc.
- - - - Unión al sitio P en subunidad 50S del ribosoma bacteriano inhibiendo la síntesis de proteínas, actúa de manera similar a la motilina sobre la motilidad gástrica debido al antagonismo sobre los receptores de motilina.
    - - Mejora vaciamiento gástrico a corto plazo, estimula contracciones gástricas intensas que propician vaciamiento rápido.
    - - Dolor abdominal, náuseas y vómitos, hipersensibilidad cutánea, eosinofilia
- - - - Antagonista selectivo de 5-HT3, inhibición de serotonina liberada por células enterocromafines.
    - - Vómito provocado por fármacos citotóxicos
        Tratamiento de náuseas provocadas por quimioterapia o consecutivas a radiación de porción alta del abdomen, tratamiento de hiperemesis gravídica y náuseas postoperatorias.
    - - Ondansetrón (fármaco prototipo)
    - - Estreñimiento o diarrea
        Cefalea, mareos
  - - - Antagonismo de receptores dopaminérgicos (D2 en CTZ.
    - - Clorpromazina, proclorperazina, tietilperazina
    - - Antinauseoso, antiemético.
        Actividad antihistamínica, anticolinérgica, útiles en náuseas (cinetosis)
    - - Hiperprolactinemia, aumento de peso, amenorrea, sedación, somnolencia, acatisia, hipotensión ortostática, estreñimiento
  - - - Antagonistas H1 de la histamina.
    - - Ciclizina, hidroxizina, prometazina, difenhidramina
    - - Utilizados en cinetosis y vómito postoperatorio
    - - Mareo, somnolencia, sequedad de boca.
  - - - Antagonismo del receptor NK1 para la sustancia P
    - - Aprepitant
    - - Efectos antieméticos en caso de náuseas tardías
    - - boca seca, pérdida de la acomodación visual, fotofobia
  - - - Relacionado a estimulación del subtipo de receptores de cannabinoide CB1 presente en neuronas y alrededor del centro del vómito en tronco encefálico
    - - Dronabinol y nabilona
    - - Antiemético, usado como profilactico en pacientes que reciben quimioterapia.
    - - Palpitaciones, taquicardia, vasodilatación, hipotensión, hiperemia conjuntival, irritabilidad, insomnio.
- - - - Facilitan la captación de agua por las heces (agregan humedad), las ablandan por interposición de grasas (mezcla de sustancias acuosas y lipídicas) y lubrican el bolo fecal
    - - Docusato sódico/cálcico
    - - Reblandecimiento de las heces y facilitan la defecación sin esfuerzo.
    - - Desequilibrio electrolítico en uso prolongado
  - - - Ejercen atracción osmótica del agua hacia la luz intestinal, al aumentar el volumen, producen distensión de la luz del colon e incremento del peristaltismo intestinal
    - - Salinos, Hipermolares, Glicerina
    - - Favorecen el avance y la eliminación del bolo fecal debido al alto contenido en agua
    - - Molestias gastrointestinales, hipomagnesemia.
        Glicerina→ irritación y ardor rectal
  - - - Absorción del agua→ formación de un gel que distiende el colon y favorece peristaltismo
        H2O→ heces blandas/mayor volumen→ aumento de peristaltismo y evacuaciones
    - - Benefiber, Citrucel, FiberCon, Metamucil
    - - Mejora de estreñimiento tras el aumento de masa fecal que estimula los movimientos peristálticos.
    - - Meteorismo, flatulencia
  - - - Activación de las vías de prostaglandina-AMP cíclico y NO-GMP cíclico, la producción del factor activador de plaquetas y la inhibición de NA+, K+- ATPasa→
        Desencadena inflamación leve en el intestino D y G→ acumulación de agua y electrolitos
    - - Derivados del diifenilmetano, antraquinonas y ácido ricinolico
    - - Estimulación de motilidad intestinal
    - - Cólicos, incremento de secreción mucosa, eliminación excesiva de líquidos
- - - - Compuesto con actividad MOR, es de 40-50 veces más potente que la morfina como agente antidiarreico.
        Unión a receptores opiáceos en la pared intestinal→ inhibe la secreción de acetilcolina y prostaglandinas→ reduce el peristaltismo propulsivo→ incrementando el tiempo de tránsito intestinal.
    - - Disponible en tabletas, solución o cápsulas.
      - Metabolismo hepatico T₁/₂: ~11 hrs
      - Dosis: 4 mg /+2 mg c/evacuación hasta los 16 mg
    - - Estreñimiento íleo paralítico
        Megacolon Toxico
  - - - Actúa principalmente a través de receptores opioides periféricos y es preferible a los opioides que penetran en el sistema nervioso central (SNC)
    - - Tratamiento para la diarrea aguda
    - - Adicción
      - Estreñimiento
      - Megacolon Tóxico
  - - - En el cuerpo se transforma a Tiorfan un dipeptido inhibidor de encefalinasa, potenciando a la vez los efectos de las encefalinas en el MOR del tracto GI
    - - Racecadotril
    - - Administrado en la diarrea aguda
    - - Urticaria
      - Cefalea
      - Estreñimiento
  - - - Interacción con los receptores específicos de las neuronas entéricas y enterocitos promoviendo mayor absorción y tiempo de transito intestinal y menor secrecion
    - - Administrado en pacientes diabéticos con diarrea crónica o por diarrea provocada por abstinencia de opioides
    - - Hipotensión
      - Depresión
      - Fatiga
  - - - Inhibe la secreción de 5HT, además de suprimir la secreción de serotonina y péptidos gastroenteropancreáticos, incluyendo la gastrina motilina y secretina.
    - - Diarrea asociada a cánceres y tumores secretores de VIP y Acromegalia
    - - Cálculos biliares
      - Dismotilidad intestinal
      - Hemorragia por varices
      - Pancreatitis
  - - - Inhibe la Triptófano hidroxilasa enzima encargada de la biosintesis de 5HT
    - - Diarrea por síndrome carcinoide
    - - Nauseas
      - Cefalea
      - Depresión
      - edema periferico
  - - - Inhibe el canal CL⁻CFTR estimulado por AMPc y los canales de iones de CL activados por Ca⁺ reduciendo pérdida de agua
    - - Administrada en la diarrea asociada con la terapia antirretroviral para el HIV/SIDA
    - - Tos
      - Flatulencia
      - Náuseas
      - Artralgia
- - - - Inhibe los receptores de 5HT encargados de la sensibilización de las neuronas sensoriales espinales, causando una disminución en la contractibilidad GI, tránsito colónico, con mayor absorción de líquidos
    - - Administrada en mujeres con IBS con diarrea intensa
    - - Estreñimiento
      - Colitis isquémica
      - Náuseas
      - Vómitos
  - - - Es un agonista MOR con antagonismo DOR y agonista del receptor k opioide, actuando localmente para reducir el dolor abdominal y la diarrea en pacientes con IBS
    - - Administrado en pacientes con IBS con diarrea
    - - Estreñimiento
      - Dolor abdominal
      - Náuseas
  - - - Ejerce su actividad antibiótica al unirse a la RNA-polimerasa bacteriana impidiendo la síntesis del DNA.
    - - Náuseas
      - Edema periférico
      - Mareos
      - Cefalea