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Farmacocinética: dinámica de la absorción, distribución, metabolismo y…

- - - - La membrana plasmática está formada por:
        
        Una bicapa lipídica anfipática.
        
        Las proteínas de la membrana sirven como:
        
        Conductos de iones o transportadores.
        
        Receptores
      - Las membranas celulares son relativamente permeables al
        agua.
        
        Sea por difusión o por la corriente que originan las diferencias hidrostáticas u osmóticas a través de la membrana
        
        Y de la magnitud del flujo del agua que puede arrastrar consigo moléculas de fármacos.
        
        Por lo tanto; , el desplazamiento a través de la membrana se limita a los fármacos que se encuentran libres.
    - - La mayoría de los fármacos son ácidos o bases débiles que están en solución, en su forma ionizada o no ionizada
        
        Por o tanto, la distribución transmembrana de un electrolito débil suele depender de su pKa y del gradiente de pH entre la membrana.
        
        Las moléculas ionizadas no pueden penetrar la membrana, por su escasa liposolubilidad.
        
        Las moléculas no ionizadas son liposolubles y se difunden a través de la membrana celular.
        
        La razón aritmética entre las formas no ionizada y ionizada en cada valor de pH se calcula fácilmente
        por medio de la ecuación de Henderson-Hasselbalch.
        
        Esta ecuación relaciona al pH del medio que rodea al fármaco y a la constante de disociación ácida del fármaco (pKa) con la razón entre las formas ionizadas y no ionizadas.
    - - Lo fármacos atraviesan la membranas ya sea por:
        
        Transporte pasivo.
        
        La molécula del fármaco penetra por difusión en la bicapa lipídica.
        
        Este tipo de transferencia es
        directamente proporcional a la magnitud del gradiente de concentración a través de:
        
        Al coeficiente de reparto entre
        lípidos y agua del fármaco.
        
        La superficie de la membrana que
        tiene contacto con el fármaco.
        
        La membrana.
        
        Mecanismos que comprenden la participación activa de ciertos componentes.
- - - - Adecuada para soluciones acuosas Absorción lenta y sostenida en preparaciones de depósito.
        
        Adecuada para algunas suspensiones poco solubles y para la aplicación de implantes de liberación lenta
    - - Adecuada para soluciones acuosas Absorción lenta y sostenida en preparaciones de depósito
        
        Adecuada para volúmenes moderados, vehículos oleosos y algunas sustancias irritantes Apropiada para la administración por el propio paciente (p. ej., insulina)
    - - Se evita la absorción, efectos potencialmente inmediatos Adecuada para la administración de volúmenes grandes y sustancias irritantes o bien, mezclas complejas cuando se diluyen.
        
        Útil para su uso en situaciones de urgencias Permite ajustar la dosis Por lo general necesaria para la administración de fármacos que consisten de proteínas y péptidos de alto peso molecular.
    - - Variable, depende de muchos factores
        
        Más conveniente y económica; por lo común es más segura
- - - - En el plexo coroideo, existe una barrera de sangre y LCR semejan¬te, excepto en que son las células epiteliales las que están juntas por medio de uniones estrechas, y no las células del endotelio.
        
        La liposolubilidad de las formas no ionizada y libre del fármaco constituye un factor determinante de su captación por el encéfalo
  - - - La unión a tejidos por lo regular sucede con componentes celulares como proteínas, fosfolípidos o proteínas nucleares, y casi siempre es reversible
        
        La grasa como depósito.
        
        Muchos fármacos liposolubles se almacenan por solución en la grasa neutra
        
        Hueso.
        
        Las tetraciclinas y los metales pesados se acumulan en el hueso por adsorción en los cristales óseos de superficie e incorporación final al tejido óseo.
  - - - Algunos de los factores generales que afectan la transferencia de los fármacos a través de la placenta son
        
        Su liposolubilidad
        
        Su grado de fijación a proteínas plasmáticas
        
        El grado de ionización de los ácidos y bases débiles.
      - Hasta cierto grado, el feto se encuentra expuesto a todos los fármacos que consume la madre.
  - - - La albúmina es un transportador fundamental para los fármacos ácidos; la glucoproteína ácida α1 se une a ciertos fármacos básicos
- - - - La excreción de fármacos a través del sudor, la saliva y las lágrimas es insignificante desde el punto de vista cuantitativo.
        
        Los fármacos excretados en la saliva penetran en la cavidad bucal y desde ella son deglutidos.
        
        El tratamiento con el bloqueador β atenolol, el lactante tiene contacto con una gran cantidad de fármaco
    - - Los fármacos y metabolitos presentes en la bilis se expulsan hacia el aparato digestivo.
        
        La ezetimiba es la primera de una clase nueva de fármacos que reducen de manera específica la absorción intestinal de colesterol.
    - - En los recién nacidos, la función renal es reducida si se le compara con el volumen corporal
      - La cantidad de fármaco que penetra en los túbulos por filtración depende de la filtración glomerular y la magnitud de la unión del medicamento a proteínas plasmáticas
      - Filtración glomerular, secreción tubular activa y resorción tubular pasiva
- - - - Culminan en la formación de un enlace covalente entre un grupo funcional en el compuesto original (metabolito de fase I), con los derivados de manera endógena:
        
        Sulfato.
        
        Glutation.
        
        Ácido glucorónico.
        
        Aminoácidos.
      - Estos conjugados fuertemente polares suelen ser inactivos y se excretan con rapidez por orina y heces.
        
        Ejemplo: metabolito 6-glucurónido de morfina, un analgésico más potente que el compuesto original.
    - - Presentan o exponen al grupo funcional del compuesto original
      - En algunos casos raros, el metabolismo se acompaña de una actividad farmacológica alterada.
      - Los profármacos, compuestos inactivos desde el punto de vista farmacológico creados para aumentar las especies activas que alcanzan su sitio de acción.
        
        Son convertidos rápidamente en metabolitos con actividad biológica a menudo por la hidrólisis de un éster o un enlace de amida
        
        Por ejemplo: el enalaprilo, es relativamente inactivo hasta que se convierte por la actividad de la esteradasa en enalaprilato diácido.
      - Provocan la pérdida de la actividad farmacológica
  - - - Promete permitir la comprensión de la expresión y actividades de isoformas enzimáticas específicas en un individuo dado.
        
        Lo que permitirá ajustar tratamientos, principalmente la quimioterapia.
  - - - El llamado metabolismo de primer paso limita de manera significativa la disponibilidad oral de fármacos que son altamente metabolizados.
- - - - Esta última depende no sólo de la dosis administrada, sino también de la fracción de la dosis (F) que se absorbe y que escapa de la eliminación de primer paso. Esta fracción es la biodisponibilidad del fármaco.
        
        Si el medicamento se metaboliza en el epitelio intestinal o el hígado, o se excreta en la bilis, parte del fármaco activo absorbido en el tubo digestivo termina por ser eliminado antes de que llegue a la circulación general y se distribuya hacia los sitios de acción
  - - - Intervalo entre dosis en caso de administración intermitente.
        
        En general, no son beneficiosas las grandes fluctuaciones en las concentracio¬nes de un fármaco en el lapso que media entre la administración de una y otra dosis.
        
        Si la absorción y la distribución fuesen instantáneas, la fluctuación de dichas concentraciones entre una y otra administraciones dependería totalmente de la semivida de eliminación del fármaco.
      - Dosis de saturación
        
        La dosis de saturación inicial, o “dosis de carga”, es una dosis o
        una serie de ellas que puede administrarse al comienzo del tratamiento a fin de alcanzar pronto la concentración deseada.
        
        La magnitud adecuada de la dosis de saturación es: Dosis de = concentración saturación Cp ⋅ Vss/F deseada
      - Dosis de sostén
        
        En la mayor parte de las situaciones clínicas los fármacos se administran en una serie de dosis repetidas o por medio de goteo intravenoso continuo para conservar una concentración de equilibrio vinculada con el intervalo terapéutico.
        
        El objetivo fundamental es calcular la dosis adecuada de sostén
      - Individualización de la dosis
        
        Es muy importante individualizar el esquema posológico para cada paciente
        
        En las situaciones en que es posible medir la concentración plasmática del fármaco y correlacionar el resultado con intervalo terapéutico, se obtiene más información para modificar la posología con base en la concentración sanguínea que se obtiene durante el tratamiento y se valora en la consulta farmacocinética que ofrecen en la actualidad numerosas instituciones
  - - - Es importante tener siempre presente algunos detalles prácticos y errores vinculados con la medición seriada de las concentraciones terapéuticas de un fármaco
      - Los cambios en los efectos de los fármacos pueden retrasarse de los que surgen en la concentración plasmática, por la baja tasa de distribución o por factores farmacodinámicos.
    - - El éxito terapéutico depende de que la persona cumpla fielmente el plan farmacológico, según lo haya prescrito el médico
        
        La falta de apego terapéutico suele ser la razón principal de ineficacia terapéutica, en particular en el tratamiento a largo plazo de la insuficiencia cardiaca
        
        El número de fármacos al parecer no constituye un factor tan importante como el número de veces al día que la persona debe recordar las dosis
        
        La disminución de la cantidad de veces en que debe administrarse un fármaco mejora el cumplimiento de un plan prescrito
      - Es importante utilizar estrategias diversas basadas en una mejor comunicación en cuanto a la naturaleza de la enfermedad y al plan terapéutico global
  - - - Una prueba de ello es que los sistemas para eliminar fármacos, como enzimas metabolizantes y transportadores no suelen saturarse
        
        Por tanto, la velocidad absoluta de eliminación del fármaco es básicamente una función lineal de su concentración plasmática
        
        La mayor parte de los fármacos se elimina siguiendo una cinética de primer orden, donde una fracción constante del fármaco en el organismo se elimina por unidad de tiempo.
    - - Un producto farmacéutico que se elimina con eficacia de la sangre mediante procesos hepáticos
        
        Es decir, metabolismo o excreción, o ambos, del medicamento intacto en la bilis.
        
        Los fármacos que son eliminados eficazmente por dicho órgano, cuyas velocidades de eliminación sistémica exceden 6 ml/min/kg
    - - La eliminación renal de un fármaco provoca su aparición en la orina
        
        Al valorar los efectos que tiene una nefropatía sobre la eliminación de un fármaco es importante tomar en cuenta
        
        Las complicaciones ligadas a la filtración
        
        La secreción activa en el túbulo renal
        
        La reabsorción.