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FARMACOCINÉTICA, UNIVERSIDAD TÉCNICA DE AMBATO, CARRERA DE MEDICINA,…

- - - - No se eliminan de manera fácil, hasta que se metabolizan con compuestos más polares
  - - - PROCESOS
        
        Filtración glomerular
        
        Secreción tubular activa
        
        Resorción tubular pasiva
        
        La cantidad de fármaco que penetra en los túbulos por filtración depende de la filtración glomerular y la magnitud de la unión del medicamento a proteínas plasmáticas
        
        Se filtra solamente el producto libre
        
        Túbulo renal proximal
        
        Secreción tubular activa medida por portador
        
        Transportadores
        
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        Túbulos proximales y distales
        
        Las formas no ionizadas de ácidos y bases débiles experimentan resorción pasiva
        neta.
        
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  - - - Posee transportadores análogos a los del riñón y éstos
        secretan de manera activa fármacos y metabolitos hacia la bilis.
    - - Transportan una gran variedad de fármacos liposolubles anfipáticos
      - MRP2
        
        Participa sobre todo en la
        secreción de los metabolitos conjugados de los fármacos
    - - Enterocitos
        
        Expresan transportadores secretores en su membrana
        apical.
        
        Secreción directa de fármacos y metabolitos desde la circulación general hasta la luz intestinal
    - - El hígado absorbe con avidez ezetimiba desde la sangre portal y la excreta hacia la bilis, con lo que
        su concentración en la sangre periférica es reducida
  - - - Depende de:
        
        Difusión de los medicamentos no ionizados liposolubles a través de las células epiteliales de las glándulas y depende del pH.
        
        Fármacos excretados en la saliva
        
        Penetran en la cavidad bucal y
        desde ella son deglutidos
        
        Líquido biológico útil para medir las concentraciones de medicamentos.
        
        Excreción de medicamentos en leche materna
        
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- - - - Grado fraccionario en que una dosis de fármaco llega a su sitio de acción.
        
        Un líquido biológico desde el cual tiene acceso a dicho sitio.
        
        En medicamentos administrados por vía oral
        
        Se absorbe en primer lugar en el estómago y los intestinos
        
        Posteriormente pasa por el hígado
        
        Ocurre metabolismo, excreción por bilis o ambos, antes que llegue a la circulación general.
        
        Una fracción de la dosis administrada será inactivada o desvaída antes de que llegue a la circulación general y se distribuya a sus sitios de acción.
        
        Disminución sustancial de su biodisponibilidad
        
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    - - Vía oral: medio más común para administrar medicamentos, inocua, conveniente y barata.
        
        Incapacidad de absorción de algunos fármacos por sus características físicas.
      - PARENTERAL: Suministrar en forma activa por ejemplo los anticuerpos monoclonales.
        
        Disponibilidad mas rápida, extensa y predecible.
    - - Factores
        
        Área de superficie para su absorción
        
        Corriente sanguínea en el sitio de absorción
        
        Concentración del fármaco en el sitio que se absorbe
      - Medicamentos ácidos débiles
        
        Absorción
        
        Estómago
        
        Mejor: pH de 1 a 2
        
        Duodeno y Yeyuno
        
        pH 3 a 6
      - Fármacos destruidos por secreciones gástricas
        
        Administración con una capa entérica que impide su disolución en el contenido gástrico ácido
    - - BIOEQUIVALENCIA
        
        Si contiene los mismos ingredientes activos y tienen potencia o concentración, presentación y vías de administración idénticas.
        
        Rapidez y magnitud de la biodisponibilidad del ingrediente activo en ambos no difiere en mayor grado en situaciones idóneas de prueba.
      - Endoprótesis y otros dispositivos
        
        Aplicación del medicamento en forma circunscrita.
        
        Reducir al mínimo su contacto con la circulación general
        
        Reducción de efectos secundarios en forma considerable
      - Polímeros biocompatibles fijados a monómeros funcionales
        
        Creación de un punto de desdoblamiento entre el fármaco y el polímero.
  - - - Depende de su velocidad de disolución en los líquidos gastrointestinales.
    - - Menor frecuencia de administración que las presentaciones convencionales
        
        Efecto terapéutico durante la noche y menor frecuencia e intensidad de efectos indeseables.
    - - Variabilidad de concentraciones sistémicas notables en tabletas de liberación controlada.
      - Descargas masivas de dosis
- - - - Gasto cardíaco
      - Corriente sanguínea regional
      - Permeabilidad capilar
      - Volumen hístico
    - - Hígado
        
        Reciben la mayor parte del medicamento
      - Riñones
      - Encéfalo
      - Otros órganos
      - Lenta llegada a los músculos, vísceras, piel y grasa.
        
        FASE DE SEGUNDA DISTRIBUCIÓN
        
        Necesita minutos a horas para que la concentración del fármaco en los tejidos entre en una fase de equilibrio por distribución.
        
        Incluye una fracción mayor de masa corporal.
        
        Distribución extravascular del fármaco.
        
        Depende del coeficiente de reparto del fármaco entre la sangre y el tejido particular.
        
        Factor determinante: unión relativa del fármaco a las proteínas plasmáticas y macromoleculares hísticas.
        
        PROTEINAS PLASMÁTICAS
        
        Albúmina
        
        Transportador fundamental para los fármacos ácidos:
        
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        Enlace inespecífico con otras proteínas plasmáticas.
        
        Menos común
        
        Unión covalente de ciertos medicamentos reactivos
        
        Sustancias alquilantes
        
        Ciertos fármacos se enlazan con proteínas que funcionan como transportadoras de hormonas
        
        Estrógenos o testosterona con la globulina transportadora de hormonas sexuales
        
        Unión de la hormona tiroidea con la globulina transportadora de tiroxina.
        
        La fracción plasmática que se une depende de la concentración del fármaco
        
        Por afinidad de sitios de unión y del número de estos.
        
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  - - - Consecuencia del transporte activo o de la unión
      - Grasa como depósito
        
        Los fármacos liposolubles se almacenan por solución en la grasa neutra
        
        Hueso
        
        Tetraciclinas y metales pesados se acumulan en el hueso por adsorción en los cristales óseos dé superficie e incorporación final al tejido óseo
    - - La terminación del efecto de un fármaco ocurre por biotransformación y excreción.
        
        Consecuencia de la redistribución de aquél desde el sitio de acción hacia otros tejidos o lugares.
        
        Producto fuertemente liposoluble con acción en encéfalo y cardiovascular
        
        Administración mediante inyección intravenosa o por inhalación
        
        Corriente sanguínea muy grande
        
        Llegada del fármaco a su concentración máxima en menos de 1 minuto.
      - Sistema nervioso central y líquido cefalorraquídeo
        
        Las células del endotelio de capilares encefálicos muestran uniones estrechas y continuas.
        
        La penetración de fármacos al tejido encefálico depende del transporte transcelular y no del paracelular
        
        Barrera hematoencefálica
        
        Características de las células del endotelio capilar del encéfalo y de las células gliales pericapilares
        
        Plexo coroideo y LCR
        
        Algunos fármacos penetran el SNC mediante transportadores de captación que participan en el transporte de nutrientes y compuestos endógenos
        
        Desde la sangre hasta el cerebro y líquido cefalorraquídeo
        
        Transferencia placentaria de fármacos
        
        Muchos medicamentos causan anomalías en el feto
        
        Factores generales
        
        Afectan la transferencia de fármacos a través de la placenta por su liposolubilidad, grado de fijación a proteínas plasmáticas , grado de ionización de ácidos y bases débiles
        
        Plasma fetal
        
        Mas ácido que el materno
        
        Atrapamiento iónico
- - - - Por membranas biológicas
        
        Obstaculizan su eliminación del organismo
      - Acceso ulterior al sitio de acción
    - - Vía principal de eliminación para 25-30% de fármacos
      - Agentes terapeúticos
        
        Productos lipófilos filtrados por el glomerulo
        
        Resorben en gran medida y se devuelven a la circulación general
        
        Durante su paso por los túbulos renales
        
        Reacciones de biotransformación
        
        Generan metabolitos inactivos que se excretan con facilidad al exterior
        
        En algunos casos generan metabolitos con potente actividad biológica o con propiedades tóxicas
        
        Sistemas enzimáticos
        
        Trasforman fármacos en sus metabolitos inactivos
        
        Generan metabolitos con actividad biológica de compuestos endógenos
        
        Biosíntesis de esteroides
  - - - Presentan o exponen al grupo funcional del compuesto original
        
        Provocan la pérdida de la actividad farmacológica
      - Profármacos
        
        Compuestos inactivos creados para aumentar las especies activas que alcanzan su sitio de acción.
        
        Inactivos
        
        Convertidos rápidamente en metabolitos con actividad biológica
        
        Por hidrólisis de un éster o un enlace de amida.
      - Sistema enzimático
        
        Ubicado sobre el retículo endoplasmático
    - - Culminan con la formación de un en lace covalente entre un grupo funcional en el compuesto original o metabolito de fase I
        
        Con los derivados de manera endógena
        
        Ácido glucorónico
        
        Sulfato
        
        Glutatión
        
        Aminoácidos o acetato
        
        Conjugados fuertemente polares son inactivos y se excretan con rapidez por orina o heces
        
        Sistemas enzimáticos
        
        Participan en la biotransformación
        
        Ubicados en hígado
        
        Aparato digestivo, riñones y pulmones
        
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      - Básicamente citosólicos