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FARMACOCINÉTICA: DINÁMICA DE LA ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN, METABOLISMO Y…
FARMACOCINÉTICA: DINÁMICA DE LA ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN, METABOLISMO Y ELIMINACIÓN DE FÁRMACOS
DISTRIBUCIÓN DE FÁRMACOS
Proteínas plasmáticas
Fármacos ácidos
Transportador: albúmina
Fármacos básicos
Glucoproteína ácida α1
La unión a proteínas plasmáticas es un fenómeno saturable y no lineal
La unión de un fármaco con la proteína plasmática
Reduce su concentración en los tejidos y en el sitio de acción
Fijación hística
La grasa como depósito
Fármacos liposolubles se almacenan
por solución en la grasa neutra.
Reservorio estable por su irrigación reducida
Hueso
Las tetraciclinas y los metales pesados se acumulan en el hueso por adsorción
En los cristales óseos de superficie e incorporación final al tejido óseo.
Puede convertirse en un depósito
de liberación lenta de agentes tóxicos
Redistribución
Terminación del efecto de un fármaco ocurre por
Biotransformación
Excreción
La concentración del fármaco en el encéfalo corresponde a la del plasma
Por la escasa unión del medicamento a los componentes encefálicos
SNC y LCR
La liposolubilidad de las formas no ionizada
y libre del fármaco
Factor en la captación para el encéfalo
Transportadores de membrana
Glucoproteína P
Polipéptido transportador de aniones orgánicos
Transferencia placentaria de fármacos
Factores que afectan la transferencia
Liposolubilidad
Grado de fijación a proteínas plasmáticas
Grado de ionización de ácidos y bases débiles
EXCRECIÓN DE LOS FÁRMACOS
Por riñones
Flitración glomerular
Secreción tubular activa
Resorción tubular pasiva
Biliar y fecal
P-gp y BCRP
Transportan fármacos liposolubles anfipáticos
MRP2
Secretan metabolitos conjugados de fármacos
Otras vías
Sudor
Saliva
Lágrimas
METABOLISMOMDE FÁRMACOS
Reacciones de funcionalización de
la fase I
Presentan al grupo funcional del compuesto original
Se ubica en el RE
Reacciones biosintéticas de la fase II
Culminan en la formación de un enlace covalente
Entre un metabolito fase I y derivados de manera endógena
Son citosólicos
FARMACOCINÉTICA CLÍNICA
Principio
Relación entre los efectos farmacológicos
y su concentración asequible
Parámetros para la disposición
Biodisponibilidad
Volumen de distribución
Eliminación
Semivida de eliminación
Eliminación
Eliminación por el hígado
Los fármacos muestran restricción en su velocidad de eliminación
Eliminación renal
La velocidad de filtración de un medicamento depende del volumen del líquido filtrado por
Glomérulo
Concentración libre del fármaco en plasma
