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METABOLISMO DE FÁRMACOS, FARMACOCINÉTICA, 0750110976948L2, frascos-de…
METABOLISMO DE FÁRMACOS
Las características lipófilas que facilitan el paso de los medicamentos por las membranas biológicas y el acceso ulterior al sitio de acción, obstaculizan su eliminación del organismo.
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El metabolismo de fármacos en metabolitos más hidrófilos resulta esencial para la eliminación de tales compuestos del organismo y la terminación de su actividad biológica y farmacológica.
Las reacciones de biotransformación generan metabolitos inactivos más polares, que se excretan con facilidad al exterior.
Sin embargo, pueden producirse metabolitos con actividad biológica o con propiedades tóxicas.
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Después de administrar un fármaco
por vía oral, gran parte de la dosis sufre desactivación metabólica
en el epitelio intestinal o el hígado antes de llegar a la circulación
general.
El llamado
metabolismo de primer paso limita de manera significativa la disponibilidad
oral de fármacos que son altamente
metabolizados.
El sistema enzimático que participa en las reacciones de la fase I se ubica sobre todo en el retículo endoplásmico.
Los sistemas enzimáticos que participan en la conjugación de la fase II son básicamente citosólicos.
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FARMACOCINÉTICA
Distribución
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En el comienzo
Hígado, riñones, encéfalo
y otros órganos con gran riego sanguíneo reciben la mayor
parte del medicamento
Es mucho más lenta la
llegada del mismo a músculos, vísceras, piel
y grasa
Segunda fase
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La distribución en los tejidos depende del coeficiente de
reparto del fármaco entre la sangre y el tejido particular.
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EXCRECIÓN DE FÁRMACOS
Los fármacos se eliminan del organismo sin cambios,
mediante el proceso de excreción, o se transforman en
metabolitos.
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Excreción por riñones
Conlleva tres pasos fundamentales: filtración glomerular,
secreción tubular activa y resorción tubular pasiva
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Excreción biliar y fecal
La membrana canalicular del hepatocito
también posee transportadores análogos a los del riñón y éstos
secretan de manera activa fármacos y metabolitos hacia la bilis.
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Finalmente
Los fármacos y metabolitos presentes en la bilis se
expulsan hacia el aparato digestivo durante la digestión
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Excreción por otras vías
La excreción de fármacos a través del
sudor, la saliva y las lágrimas es insignificante desde el punto de
vista cuantitativo
Leche materna
Esta leche
es más ácida que el plasma razón por la cual los compuestos
alcalinos pueden hallarse un poco más concentrados en ella.
El etanol y la urea, llegan con facilidad a la leche materna
ABSORCIÓN
Absorción
La absorción consiste en el desplazamiento de un fármaco
desde el sitio de su administración hasta el compartimiento
central y la medida en que esto ocurre.
Biodisponibilidad
Grado
fraccionario en que una dosis de fármaco llega a su sitio de
acción, o un líquido biológico desde el cual tiene acceso
a dicho sitio.
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Vías de
administración
Oral
Más común, inocua, más conveniente y barata
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Parenteal
Disponibilidad más rápida, extensa y predecible
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Intramuscular
Absorción rápida, la velocidad depende de la circulación.
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Intraarterial
Requiere gran cuidado, de dominio con expertos.
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