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Dienogest - Coggle Diagram
Dienogest
Farmacocinética
Absorción
Vía de administración oral
Biodisponibilidad del 91%
Rápida
Distribución
Unión a proteínas plasmáticas
90% a la albúmina
No se une a la globulina transportadora de hormonas sexuales (SHBG ni a la transportadora de corticoides (CBG)
Biotransformación
Hepática
Enzima CYP3A4
Metabolitos son farmacológicamente inactivos y se eliminan rápidamente del plasma
Tiempo de vida media
9 a 10 horas
La vida media de excreción de metabolitos urinarios es de 14 horas
Eliminacion
70 % en la orina
30% en heces
Se excreta predominantemente en metabolitos inactivos
Aclaramiento
Tasa de aclaramiento metabólico
64 mL /min
Efectos adversos
Frecuentes
Cambios en el patron de sangrado
Amenorrea
Cefalea
Molestias en las mamas
Estado de ánimo deprimido
Acné
Aumento de peso
Disminución de la libido
Nauseas y vómito
Alopecia
Sangrado uterino intenso
Poco frecuentes
Anemia
Hipotensión
Pérdida de peso
Aumento del apetito
Disnea
Prurito
Dolor óseo
Espasmos musculares
Inflamación gastrointestinal
Mayor probabilidad de padecer cáncer
Farmacodinamia
Progestágeno sintético
Efecto potente
En las píldoras anticonceptivas orales combinadas (AOC) con etinilestradiol
Efecto farmacológico
Efecto antiandrogénico
Inhibe el crecimiento de los folículos ováricos
Efecto inhibidor débil sobre FSH y LH.
Inhibe directamente la ovulación
Disminuye
Mantiene la concentración de progesterona en un nivel bajo
Síntomas dolorosos y las lesiones endometrióticas
Las expresiones relativas de ERβ y ERα
Síntomas del acné y el hirsutismo
Mejorar el sangrado menstrual excesivamente abundante o prolongado