A renina atua sobre uma proteína plasmática liberada pelo fígado, o angiotensinogênio, para clivar uma parte de sua molécula, liberando um fragmento dela. Esse fragmento é a angiotensina I, cuja estrutura possui 10 aminoácidos. Outra enzima, chamada de enzima conversora da angiotensina (ECA), encontrada principalmente em pequenos vasos sanguíneos pulmonares, cliva 2 aminoácidos adicionais da angiotensina I para produzir a forma ativa, a angiotensina II, com 8 aminoácidos.