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HISTAMINA Y SEROTONINA, Bibliografía Whalen, K. (2019). Illustrated…

- - - - :black_circle_for_record: Liberación
        
        :black_medium_small_square: Estímulo de los tejidos como la destrucción de las células
        
        como resultado de
        
        Frío
        
        Toxinas de microorganismos
        
        Venenos de insectos y arañas
        
        Traumatismos
        
        Alergias y anafilaxis
      - :black_medium_small_square: Formada por la descarboxilación del aminoácido histidina
        
        :explode: enzima histidina descarboxilasa
        
        :black_medium_small_square: Es inactivada rápidamente por la enzima aminooxidasa
    - - :black_medium_small_square: Mastocitos y los basófilos
  - - - :ballot_box_with_check: receptores H1 y H2 se expresan ampliamente, de utilidad clínica
      - :large_blue_diamond: Receptores H1 son importantes en la producción de contracción de músculo liso y mayor permeabilidad capilar
        
        median muchos procesos patológicos
        
        :check: Rinitis alérgica, dermatitis atópica, conjuntivitis, urticaria, broncoconstricción, asma y anafilaxis
        
        :large_blue_diamond: Activación de los receptores H2, un aumento en la secreción de ácido por las células parietales en el estómago.
    - - :large_blue_diamond: Promover la secreción de citocinas proinflamatorias
  - - - :arrow_right: Síntomas parecidos al choque anafiláctico y las reacciones alérgica
        
        Contracción del músculo liso de las vías respiratorias
        
        Estimulación de las secreciones
        
        Dilatación y aumento de la permeabilidad de los capilares
        
        Estimulación de las terminaciones nerviosas sensoriales (prurito-dolor)
        
        :arrow_right_hook: Liberación de ciertos mediadores: histamina, serotonina, leucotrienos y el factor quimiotáctico eosinofílico de anafilaxis
        
        :heavy_check_mark: Puede causar una respuesta anafiláctica completa
        
        :large_orange_diamond: Si la liberación de histamina es lenta (para permitir su inactivación antes de que entre en el torrente sanguíneo)
        
        :point_right::skin-tone-6: Reacción alérgica local
        
        :large_orange_diamond: Si la liberación de histamina es demasiado rápida (para una inactivación eficiente)
        
        :point_right::skin-tone-6: Reacción anafiláctica completa
  - - - :diamond_shape_with_a_dot_inside: Primera generación siguen usándose ampliamente (efectivos y económicos)
        
        :heavy_check_mark: Penetran en el sistema nervioso central (SNC) y causan sedación
        :point_right: Tienden a interactuar con otros receptores, variedad de efectos adversos no deseados
        
        :diamond_shape_with_a_dot_inside: Segunda generación son específicos para receptores H1 periféricos
        
        :point_right: Se hacen polares, al añadir grupos carboxilo
        :arrow_up_down: :arrow_up_down: :arrow_up_down: :arrow_up_down: :arrow_up_down: :arrow_up_down: :arrow_up_down: :arrow_up_down: :arrow_up_down: :arrow_up_down: :arrow_up_down: :arrow_up_down:
        no penetran en la barrera hematoencefálica y causan menos depresión del SNC
        
        :large_orange_diamond: Desloratadina, fexofenadina y loratadina muestran la mejor sedación (menor potenical para inducir somnolencia)
        
        :large_orange_diamond: Cetiricina y levocetiricina son parcialmente sedantes
    - - :black_medium_square: Bloquean la respuesta mediada por receptor de un tejido blanco.
        
        Más efectivos para prevenir síntomas
        
        Mayoría de estos agentes tienen efectos adicionales
        
        :point_right::skin-tone-6: Unión de los antagonistas del receptor H1 a receptores colinérgicos, adrenérgicos o serotoninérgicos
        
        :red_flag: ciproheptadina también actúa como un antagonista de serotonina sobre el centro del apetito
    - - :black_medium_square: Alérgicas e inflamatorias
        
        :check: Bloqueadores del receptor H1
        
        :white_medium_square: Antihistamínicos orales son los fármacos de elección
        
        :white_medium_square: Antihistamínicos oftálmicos, como azelastina, olopatadina, ketotifeno y otros
        
        :large_blue_circle: Útiles para el tratamiento de la conjuntivitis alérgica
        
        :small_blue_diamond: Controlar los síntomas de la rinitis y la urticaria alérgicas
        
        :warning: No están indicados para tratar el asma bronquial
        
        :black_medium_square: Cinetosis y náusea
        
        :white_circle: Junto al agente antimuscarínico escopolamina, ciertos bloqueadores del receptor H1
        
        como difenhidramina, dimenhidrinato, ciclicina, meclicina y prometazina
        
        :check: Más efectivos para la prevención de los síntomas de cinetosis (tomarse antes del viaje programado)
        
        Meclicina también útil para el vértigo
        
        :white_circle: Acción antiemética puede deberse a su bloqueo de los receptores centrales H1 y muscarínicos M1.
      - :black_medium_square: Insomnio
        
        :check: difenhidramina y doxilamina, tienen fuertes propiedades sedantes y se usan en el tratamiento del insomnio
        
        :warning: Los de primera generación está contraindicado en el tratamiento de individuos que realizan trabajos en que es fundamental estar despierto
    - - :eight_pointed_black_star: Se absorben bien por administración oral, con concentraciones séricas máximas que ocurren en 1 a 2 h
        
        :eight_pointed_black_star: Después de una sola dosis oral, el inicio de acción ocurre en un lapso de 1 a 3 horas
        
        :eight_pointed_black_star: Vida media plasmática de 4 a 6 horas
        
        :eight_pointed_black_star: Todos los de primera generación y algunos de segunda generación (desloratadina y loratadina), son metabolizados por el sistema hepático del citocromo P450
        
        :arrow_right_hook: Cetiricina y levocetiricina se excretan sobre todo sin cambios en la orina
        
        :arrow_right_hook: Fexofenadina se excreta sobre todo sin cambio en las heces
        
        :black_medium_small_square: excepto para meclicina y los agentes de segunda generación :point_right::skin-tone-6: es de 12 a 24 horas (dosificación una vez al día)
    - - :heavy_check_mark: Bloqueadores del receptor H1 de primera generación también interactúan con los receptores colinérgicos muscarínicos, receptores α-adrenérgicos y receptores de serotonina
        
        :purple_heart: Sedación
        
        Los de primera generación, como clorfeniramina, difenhidramina, hidroxizina y prometazina se unen a los receptores H1 :point_right::skin-tone-4:bloquean el efecto de histamina sobre el SNC
        
        :small_red_triangle_down: difenhidramina puede causar hiperactividad paradójica en niños pequeños
        
        otras acciones centrales
        
        :black_small_square: Fatiga, mareo, falta de coordinación y temblores
        
        :white_medium_small_square: Menos frecuente con los fármacos de segunda generación
        
        :purple_heart: Otros efectos
        
        Efectos anticolinérgicos
        
        :arrow_lower_right: Primera generación: sequedad en el pasaje nasal y cavidad oral, pueden causar visión borrosa y retención de orina
        
        :arrow_lower_right: Segunda generación: cefalea
        
        :point_right::skin-tone-6: Formulaciones tópicas de difenhidramina pueden causar reacciones de hipersensibilidad local (dermatitis por contacto)
        
        :purple_heart: Interacciones farmacológicas
        
        :ballot_box_with_check: Causar consecuencias graves: potenciación de los efectos de otros depresores del SNC, lo que incluye alcohol
        
        :black_medium_small_square: Fenelcina (inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO), no se debe tomar en conjunto
        
        :arrow_right: Pueden exacerbar efectos sedantes y anticolinérgicos de los antihistamínicos
        
        :purple_heart: Sobredosis
        
        Intoxicación aguda es frecuente en especial en niños pequeños
        
        2 more items...
  - - - :heavy_check_mark: cimetidina, ranitidina, famotidina y nizatidina
- - - - :spades:LIBERACIÓN
        
        :point_right::skin-tone-6: Se almacena en vesículas y se libera respuesta a un potencial de acción
        
        :point_right::skin-tone-6: Finaliza con la captación en la neurona y plaquetas
        
        :point_right::skin-tone-6: Metabolismo ocurre sobre todo a través de monoaminooxidasa
      - "5-hidroxitriptamina, 5-HT"
        
        :arrow_right: Sintetiza a partir del aminoácido L-triptófano pasa por hidroxilación del anillo de indol para formar L-triptófano
        
        seguida por descarboxilación para formar 5-hidroxitriptamina
    - - :arrow_right_hook: En gránulos de almacenamiento en plaquetas y en núcleos del rafé del tallo encefálico
  - - - :black_medium_small_square: Actividad de serotonina en los receptores 5-HT2C en el SNC
        
        :point_right: Causar una reducción en el apetito
        
        :black_medium_small_square: Estimulación de los receptores de 5-HT3 en las vías gastrointestinales y el centro del vómito
        
        :point_right: Puede desencadenar emesis
  - - - :check: Uso clínico de los agonistas de serotonina en el manejo de la migraña y la obesidad