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Cap. 23 pág. 742 Tecnologia Farmacêutica, Desenhos e fabricações de formas…
Cap. 23 pág. 742 Tecnologia Farmacêutica
Desenhos e fabricações de formas farmacêuticas
pré-formulação
A pré-formulação tem como objetivo otimizar o processo de transformar um fármaco
candidato em um produto farmacêutico.
propriedades físico-químicas do
fármaco candidato.
indicam a forma farmacêutica mais apropriada e evidenciam quaisquer potenciais problemas com a processabilidade.
1° Uma solubilidade aquosa maior
que 10 mg mL−1 é ótima.
Os efeitos da baixa solubilidade podem ser mitigados pela
preparação de uma forma salina ou pelo uso de uma nova formulação.
Os sais melhoram a solubilidade mudando o pH na dissolução. A formação de sais
idealmente requer uma diferença de três unidades de pKa entre o fármaco livre e o
ácido ou base. Os sais também podem ser usados para permitir o isolamento do ativo
ou para melhorar a estabilidade ou a processabilidade.
2° O ponto de fusão e a entalpia de fusão são características da forma polimórfica e
permitem o cálculo da solubilidade ideal.
Os coeficientes de partição são determinados entre a água e uma fase orgânica
(frequentemente n-octanol). Os coeficientes de partição são comumente citados como
um valor de log P. Compostos lipofílicos têm um valor de log P positivo; compostos
hidrofílicos, um valor de log P negativo.
A caracterização completa de um fármaco candidato (no contexto da pré-formulação)
deve ser possível com apenas a espectroscopia ultravioleta (UV), a cromatografia
líquida de alta performance (HPLC), a calorimetria diferencial de varredura (DSC), a
sorção dinâmica de vapor (DVS) e a difração de raios X de pó (XRPD). Isso explica a
popularidade dessas técnicas para o desenvolvimento farmacêutico. A cromatografia de
camada delgada (TLC) e a análise termogravimétrica (TGA) oferecem dados
secundários úteis, mas nenhuma das duas é essencial durante as etapas iniciais.