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LAMIVUDINA - Coggle Diagram
LAMIVUDINA
Classe terapêutica
Antirretrovirais
Mecanismo de ação
Término da cadeia de transcriptase reversa do HIV
Características farmacocinéticas
Absorção
É bem absorvida no nível gastrintestinal, e a biodisponibilidade da droga por via oral
Após administração oral, o tempo médio para atingir a concentração sérica máxima é de cerca de uma hora
Distribuição
Penetra no sistema nervoso central e atinge o líquido cefalorraquidiano (LCR)
Metabolismo e eliminação
Eliminação quase total através de secreção tubular ativa por via renal na sua forma inalterada
Pacientes com insuficiência renal
A dosagem deverá ser reduzida para os pacientes com clearance da creatinina < 50 mL/min
Pacientes com insuficiência hepática
Não é afetada
Em crianças
É semelhante à dos adultos, no entanto, a biodisponibilidade absoluta (aproximadamente 55% a 65%) é reduzida em crianças menores de 12 anos
Em idosos
Não há dados farmacocinéticos em pacientes com mais de 65 anos de idade
Durante a gravidez
Similar à de mulheres adultas não-grávidas
Mecanismos de resistência
Envolve o desenvolvimento de uma alteração no aminoácidos M184V próxima
ao sítio de ação da transcriptase reversa (TR) viral
Essa variante aparece tanto in vitro quanto em pacientes vivendo
com HIV-1 sob tratamento antirretroviral
Os mutantes M184V exibem suscetibilidade muito
reduzida à lamivudina e mostram diminuição da capacidade de replicação viral in vitro
Efeitos adversos
Reações comuns: Hiperlactemia, dor de cabeça, náuseas, vômitos, dor abdominal, diarreia, rash cutâneo, alopecia, artralgia, distúrbios musculares, fadiga, febre e mal-estar
Reações incomuns: Neutropenia, anemia, trombocitopenia e aumento transitório da concentração plasmática de enzimas hepáticas (TGP, TGO)
Reações raras: Acidose láctica, pancreatite, aumento da concentração de amilase sérica e rabdomiólise
Reações muito raras: Aplasia de células vermelhas e parestesia
Contraindicações
Contraindicado a pacientes com hipersensibilidade conhecida à lamivudina ou a qualquer componente da fórmula
Contraindicado para crianças que pesam menos de 30 kg
Interações medicamentosas relevantes
A probabilidade de qualquer interação é baixa, em virtude de o fármaco apresentar metabolismo limitado e ligação reduzida com as proteínas plasmáticas, com eliminação renal quase completa na sua forma inalterada
Trimetoprima/ sulfametoxazol
A administração de trimetoprima/sulfametoxazol, nas doses de 160 mg/800 mg, aumenta a concentração da lamivudina em aproximadamente 40%
A menos que o paciente tenha alteração da função renal, nenhum ajuste de dosagem da lamivudina é necessário
A Lamivudina não exerce nenhum efeito sobre a farmacocinética da trimetoprima e do sulfametoxazol
Posologia
Uso oral
Adultos e adolescentes com peso de pelo menos 30 kg
A dose recomendada é de 300 mg ao dia, administrando-se 150 mg (1 comprimido) duas vezes ao dia, a cada 12 horas, ou dois comprimidos uma vez ao dia.
Crianças com menos de 30 kg
Não é indicado para uso em crianças com menos de 30 kg
Esquemas de tratamento no HIV
É um potente inibidor seletivo da replicação de HIV-1 e HIV-2 in vitro
A Lamivudina em combinação com a zZdovudina reduz a carga viral do HIV-1 e aumenta a contagem de células CD4
Resulta em redução significativa do risco de progressão da doença e da mortalidade
Grupo farmacoterapêutico
Análogos de nucleosídeos