Mediante la paleontología se demuestra mediante fósiles que los humanos usaban plantas para tratar enfermedades

En este punto de la historia el rol más importante en los procesos santivos lo tenía el chamán persona que debía ser capaz de identificar el mal pronosticar y preparar la medicina de forma efectiva

Los registros más antiguos con respecto a esta etapa corresponden al pueblo de sumeria donde se utilizaba el opio con fines analgésicos y los egipcios que mediante papiros se evidencia el manejo de procesos quìmicos y existencia de laboratorios para preparación de medicamentos y perfumes, en el 1500 AC el papiro de Ebers menciona 700 cantidades de remedios para diferentes dolencias, la farmacia China presenta datos grabados en bamboo en los cuales describen el manejo de drogas y medicamentos 500 siglos AC

En la etapa precolombina en américa los pueblos manejaban la herbolaria y sus conocimientos del entorno para la elaboración o medicación con uso de plantas, cabe recalcar que en esta época la medicina estaba relacionada estrechamente con la religión; En esta época un exponente principal en lo que respecta a la farmacología fue Paracelso padre de la toxicología cuyo pensamiento era que todo puede resultar tóxico para el individuo si se administra en cantidades exageradas, en la edad media ya aparecen los primeros registros de formas de administración, se considera que entre la farmacología y la alquimia hay una estrecha relación y aparecen las primeras boticas o farmacias

En esta época la farmacología se basa en el análisis del modo de acción de las plantas sobre el cuerpo humano, con la colonización se expande el conocimiento sobre las propiedades medicinales de algunas plantas siendo la quina una de las más importantes ya que era usada como tratamiento para la malaria y eso permitió la llegada de los españoles a tierras africanas; James Lind gana protagonismo en esta época debido a su estudio de la eficacia del uso de la vitamina C como tratamiento para el escorbuto; Las farmacopeas alcanzan su máximo protagonismo, se establece el término farmacia, se reconoce el labor de los químicos Drogueros

Durante el siglo XIX se dispara el progreso en el área de la farmacología a causa de los avances tecnológicos de la época iniciando por el descubrimiento de William Brande del rol de las proteínas en la alimentación del ser humano, caracterizó la albúmina, descubrió la lisina y la glicina por parte de Henri Braconnot, En 1838 Oswald Schmiedeberg elevó el prestigio de la farmacología al publicar la primera revista de farmacología,En 1879 Rudolf Buchheim fundó el primer instituto universitario de farmacología introduciendo de esta manera la emancipación de la farmacología como ciencia, 1911 Paul Erlich padre de la quimioterapia inició una búsqueda de los productos que sean capaces de combatir la sífilis, 1935 Alexander Fleming descubre la penicilina y se continúan los progresos de la farmacología como ciencia hasta la época actual