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FARMACOS USADOS EN LA TUBERCULOSIS - Coggle Diagram

- - - - inhibe la sintesis de acidos micolicos(componentes de la pared celular de micobacterias). se activa mediante KatG, la catalasaperoxidasa micobacteria. la forma activada forma un complejo covalente con proteina transportadora de acilo y KasA (proteina sintetasa transportadora de betacetoacilo) que bloquea la sintesis de acido micolico.
    - - sobreexpresion de inhA (codifica prot transportadora de acido NADH dependiente)
      - mutacion o delecion del katG
      - sobreexpresion de ahpC (gen implicado en la proteccion de la celula contra el estres oxidativo)
      - mutaciones en gen KasA
    - - se absorve facilmente en el tracto gastrointestinal)estomago vacio mejor), se difunde facilmente en tejidos y fluidos corporales, es metabolizada en el higado en especial la acetilacilacion por la acetiltransferasa-N. se excreta por la orina
        
        una dosis oral de 300mg alcanza concentraciones plasmaticas maximas maximas de 3-5mcg/mL en 1-2h.
    - - la dosis tipica es de 5mg/kg/d, en adultos es de 300mg administrados una vez al dia. en infecciones graves hasta 10mg/kg/d, es por via oral tambien puede ser parenteral a mismas dosis.
    - - reacciones inmunologicas: erupciones cutaneas y en piel.
        
        hepatitis(efecto toxico principal)
        
        neuropatia periferica
        
        anemia por deficiencia de prirdoxina, tinitus y malestar gastrointestinal
  - - - se une a la subunidad beta de la polimerasa del acido ribonucleico (RNA) dependiente del acido desoxirribonucleico (DNA) bacteriano y por tanto inhibe la sintesis de RNA.
    - - es el resultado de mutaciones puntuales en rpoB, El gen de la subunidad beta de la polimerasa RNA, estas mutaciones dan como resultado una union reducida de la rifampicina a la polimerasa RNA.
    - - se absorbe bien por via oral, y se excreta por el higado hacia la bilis, luego se somete a recirculacion enterohepatica y el volumen se excreta como un metabolito desacetilado en las heces y otra parte en la orina, se distribuye ampliamente en fluidos corporales y tejidos, esta relativamente unido a prot.
    - - 600mg/d(10mg/kg/d) via oral administrado conjuntamente a isoniazida u otros antituberculosos para tuberculosis activa, puede eliminar el estado de portador de meningococos, profilaxis de hameophilus influenzae tipo b, erradica el transorte de estafilococos.
    - - coloracion naranja de orina,sudor y lagrimas. erupciones cutaneas, trombocitopenia, nefritis. en ocaciones produce ictericia colestacica y hepatitis.
  - - - inhibe las arabinosiltransferasas micobacterianas que estan codificadas por el operon embCAB. las transferasas arabinosil estan implicadas en la reaccion de polimerizacion del arrabinoglucano, un componente esencial de la pared celular micobacteriana.
    - - se debe a mutaciones que producen sobreexpresion del gen emb o del estructural embB.
    - - se absorbe bien en el intestino, alrededor de 20% se excreta en las heces y 50% en la orina en forma inalterada, cruza la barrera hematoencefalica solo cuando las meninges estan inflamadas, despues de la ingestion de 25mg/kg se alcanza un nivel sanguineo de 2-5mcg/mL en 2-4h.
    - - siempre debe ser administrado en combinacion con otros f. antituberculosos, 15-25mg/kg se administra como una sola dosis diaria en combinacion con isoniazida, rifampicina, pirazinamida, durante la fase inicial intensiva del tratamiento activo de la tb.
    - - neuritis retrobulbar
  - - - se convierte en acido pirazinoico, la forma activa, mediante la pirazinamidasa micobacteriana, codificada por pncA. el ac pirazinoico altera el metabolismo de la membrana celular micobacteriana y funciones de transporte.
    - - puede deberse a la absorcion alterada de pirazinamida o mutaciones en pncA.
    - - Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal y se distribuye ampliamente en tejidos y fluidos corporales, incluidos meninges inflamadas, semivida es de 8-11h, se metaboliza en el higado y sus metabolitos se excretan por via renal. debe administrase 30-50 mg/kg/3 veces a la semana o dos.
    - - hepatotoxicidad, nauseas, vomitos, fiebre medicamentosa, fotosencibilidad, hiperuricemia.
- - - - se usa cuando se necesita o es deseable un medicamento inyectable, la dosis habitual es de 15mg/kg/d via intramuscular o intravenosa al dia en adultos (20-40mg/kg/d) en niños.
    - - ototoxica, nefrotoxica. el vertigo y la perdida de audicion son comunes.