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Agonistas y Antagonistas colinérgicos, image - Coggle Diagram

- - - - Excepción la división simpática postgangliónicas de las glándulas sudoríparas
      - Fibras postgangliónicas = División parasimpática usan ACh
      - Fibras pregangliónicas = Terminan en la médula suprarrenal y los ganglios autónomos
    - - Almacenamiento
        
        ACh se empaca y se almacena en vesículas presinápticas
        
        Vesícula madura= ACh, ATP y proteoglucano
        
        La vesícula protege a la ACh de la degradación
      - Unión de ACh
        
        ACh liberada de las vesículas sinápticas se difunde en el espacio sináptico
        
        Los receptores postsinápticos en la superficie los órganos efectores se dividen en: muscarínicos y nicotínicos
        
        Receptores presinápticos en la membrana de la neurona que liberó ACh
      - Síntesis de ACh
        
        La acetilcolinesterasa de colina cataliza la reacción de colina
        
        Sintesis de acetilcolina y acetil CoA
      - Degradación de ACh
        
        La acetilcolina se hidroliza rápidamente por las acetilcolinesterasa
        
        Se degrada en ACh en colina y acetato
      - Reciclaje de colina
        
        La Colina puede recapturarse por la neurona
        
        Y disponible para ser acetilada en ACh
      - Liberación
        
        Liberación del contenido hacia el espacio sináptico
        
        Concentraciones elevadas de calcio = Facilita la fusión de las vesículas con la membrana celular
  - - - Receptores acoplados a proteína G
      - Reconocen ACh y muscarina
      - Débil afinidad a la nicotina
      - Los receptores M1, M2, y M3
        
        M2 = células cardiacas y el músculo liso
        
        M1 = células parietales gástricas
        
        M3 = Vejiga, las glándulas exocrinas y el músculo liso
      - Mecanismo
        
        Los receptores M1 o M3 se activan, el receptor sufre un cambio conformacional e interactúa con la proteína G que activa la fosfolipasa C.
        
        Producción de los segundos mensajeros (IP3) y (DAG).
      - Agonistas
        
        Pilocarpina es un agonista no selectivo usado para tratar xerostomía y glaucoma
    - - Reconocen ACh y nicotina
      - Ligera afinidad a la muscarina
      - Compuesto de 5 subunidades y funciona como un canal iónico con compuerta de ligando
      - Mecanismo
        
        La unión de 2 moléculas de ACh provoca un cambio conformacional que permite entrada de iones de sodio como resultado la despolarización de la célula efectora
        
        Nicotina a bajas concentraciones estimula el receptor
        
        Nicotina a concentraciones elevadas bloquea el receptor
      - Se ubican en el SNC, la médula suprarrenal y en los músculos esqueléticos
  - - - Imitan los efectos de la ACh
      - ACh endógena, carbacol y betanocol
      - Nicotina y pilocarpina
    - - Prevenir la degradación de ACh
      - Anticolinestersa
      - Edrefonio
      - Fisostigmina
      - Neostigmina
      - Piridostigmina
      - Reversible
    - - Irreversible
      - Capacidad de unirse de forma covalente a AChE
      - Ecotiofato
- - - - Los efectos de la inervación parasimpática son interrumpidos por estos agentes
      - Acciones de la inervación simpática quedan sin oposición
      - Bloquean a las neuronas simpáticas excepcionales que son colinérgicas, como las glándulas salivales y sudoríparas.
      - Poca o ninguna acción en el músculo esquelético o ganglios autónomos
    - - Atropina
        
        Los mayores efectos inhibitorios se dan en el tejido bronquial las glándulas salivales, sudoríparas y el corazón
        
        Usos terapéuticos
        
        Oftálmico = Midriasis
        
        Antiespasmódico = Relajante gastrointestinal
        
        Cardiovascular = Trata la bradicardia
        
        Antisecretor = Evita secreciones durante una cirugía
        
        Se une de forma competitiva para prevenir la unión de ACh
        
        Se absorbe con facilidad, se metaboliza parcialmente en el hígado y se elimina sobre todo en la orina.
      - Escopolamina
        
        Acción sobre el SNC
        
        Fármacos efectivos para la cinetosis
        
        Bloquear la memoria a corto plazo.
        
        Usos terapéuticos
        
        Previene náusea y vómito posoperatorio
        
        Prevención de cinetosis
        
        Semivida prolongada
      - Oxibutina
        
        Bloquean los receptores M3 de la vejiga, reduce la presión intravesical, aumenta la capacidad de la vejiga y reduce la frecuencia de contracciones vesicales
        
        Fármacos sintéticos similares a la atropina
        
        Usos terapéuticos
        
        Vejiga hiperactiva e incontinencia urinaria
        
        Vejiga neurógena
  - - - Nicotina
        
        Mayor liberación de
        neurotransmisores
        
        Despolariza los ganglios autónomos
        
        Primero estimulación y después parálisis de todos los ganglios
  - - - Succinilcolina
        
        Relajante muscular
        
        Fase I.- Se despolariza la membrana, resultado en una descarga inicial que produce al estremecimiento transitorio del músculo (fasciculaciones).
        
        Fase II.- La membrana se repolariza, pero el receptor se desensibilizada de la ACh
      - Funcionan al despolarizar la membrana plasmática de la fibra muscular
      - Pueden ser más resistentes a la degradación por acetilcolinesterasa
    - - Curare, cistacurio, mivacurio, rocuronio y vecuronio
      - Dosis altas
        
        Bloquean los canales iónicos en la placa terminal motora
        
        Mayor debilitamiento de la transmisión neuromuscular
        
        Reduce la capacidad de los inhibidores de colinesterasa de revertir las acciones de estos bloqueadores
      - Dosis bajas
        
        Bloquean de forma competitiva ACh en los receptores nicotínicos
        
        Previene la despolarización de la membrana de la muscular e inhibe la contracción muscular