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FARMACOCINÉTICA, FARMACODINÁMIA, :black_medium_small_square: Unión de una…

- - - - Impulsado por el gradiente de concentración a través de una membrana
        
        :point_right::skin-tone-3: Fármacos hidrosolubles penetran la membrana celular a través de canales acuosos o poros
        
        :point_right::skin-tone-3: Fármacos liposolubles se mueven sin problema a través de la mayoría de membranas
    - - A través de proteínas transportadoras transmembranas
        
        No requiere energía,
        
        Puede ser saturada
        
        Competitiva
    - - Es dependiente de energía, (ATP)
        
        :black_small_square: Mueve los fármacos contra un gradiente de concentración
        
        Saturable
        
        Selectivo
        
        Competitivo
    - - Transportar fármacos de tamaño grande a través de la membrana celular.
        
        :arrow_heading_up: Membrana celular que rodea el fármaco y lo transporta al interior de la célula
        
        exocitosis es lo inverso de la endocitosis
  - - - Un fármaco pasa por las membranas con mayor facilidad si no ha sufrido cambios
        
        :heavy_check_mark: Por la potencia del ácido o base débil
        
        :heavy_check_mark: Entre más baja sea la pKa (Interacción de un compuesto con un protón) de un fármaco, más ácido es.
    - - Donde haya mayor flujo sanguíneo mayor será la absorción
    - - Superficie rica en microvellosidades es más eficiente la absorción del fármaco a lo largo del intestino.
    - - Si un fármaco se mueve con gran rapidez no se absorbe bien.
    - - Es una proteína transportadora que transporta varias moléculas a través de membranas.
        
        :arrow_right_hook: Participa en la transportación de fármacos de los tejidos a la sangre.
        
        :arrow_right_hook: “bombea” fármacos fuera de las células.
        
        :arrow_right_hook: reduce la absorción de fármacos.
        
        :arrow_right_hook: resistencia a múltiples fármacos.
  - - - DETERMINACIÓN
        
        :ballot_box_with_check: Al comparar las concentraciones plasmáticas del fármaco después de una vía particular de administración
        
        :black_small_square: Cuando el fármaco se administra por vía oral
        
        solo parte de la dosis administrada aparece en el plasma.
      - FACTORES QUE INFLUYEN
        
        :diamond_shape_with_a_dot_inside: Metabolismo hepático de primer paso:
        
        :point_right::skin-tone-6: Al absorberse un fármaco por tracto gastrointestinal, entra primero a la circulación portal antes de la sistémica
        
        :diamond_shape_with_a_dot_inside: Solubilidad
        
        :diamond_shape_with_a_dot_inside: Inestabilidad química
        
        :diamond_shape_with_a_dot_inside: Naturaleza de la formulación farmacológica
        
        Puede verse alterada por
        
        4 more items...
        
        Penicilina G, inestable en el pH de los contenidos gástricos
        
        La insulina se destruyen en las vías gastrointestinales por enzimas degradativas
        
        :point_right::skin-tone-6: Fármacos muy hidrofílicos se absorben de forma deficiente
        
        :check: Fármaco debe ser altamente lipofílico, pero con cierta solubilidad en soluciones acuosas.
        
        :point_right::skin-tone-6: Fármacos que son extremadamente lipofílicos también se absorben de forma deficiente
  - - - Alcanzar concentraciones sanguíneas máximas.
      - :ballot_box_with_check: Tienen la misma forma de dosis
      - :ballot_box_with_check: Mismo ingrediente activo a la misma potencia
      - :ballot_box_with_check: Usan la misma vía de administración
- - - - :black_medium_small_square: Desde el sitio de administración permite la entrada del fármaco en el plasma
    - - :black_medium_small_square: Fármaco puede dejar el torrente sanguíneo de forma reversible
        
        Distribuirse en los líquidos intersticiales e intracelulares
    - - :black_medium_small_square: Fármaco puede biotransformarse a través del metabolismo hepático o de otros tejidos.
    - - :black_medium_small_square: Son eliminados del cuerpo en la orina, la bilis o las heces.
- - - - :white_medium_small_square: Tejido adiposo, la piel y las vísceras tienen velocidades más bajas de flujo sanguíneo
  - - - :white_medium_small_square: Fracción de la membrana basal expuesta por uniones de hendiduras entre las células endoteliales
        
        :arrow_right: En el hígado y el bazo tienen grandes capilares discontinuos
        
        :heavy_check_mark: Pueden pasar grandes proteínas plasmáticas
        
        :arrow_right: Fármacos ionizados o polares por lo general no consiguen entrar en el sistema nervioso central
        
        :red_cross: No pueden pasar a través de las células endoteliales que carecen de uniones de hendidura
  - - - TISULARES
        
        :arrow_right: Prolongar sus acciones o causar toxicidad farmacológica local
      - :arrow_right: Unión reversible, hace más lenta la transferencia fuera del compartimiento vascular.
  - - - penetran la totalidad de la superficie celular
- - - - :large_blue_circle: REACCIONES DEL METABOLISMO
        
        Agentes liposolubles se metabolizan primero en
        sustancias más polares (hidrofílicas)
        
        :red_circle: FASE I
        
        :point_right::skin-tone-6: Convierten fármacos lipofílicos en moléculas más polares al introducir un grupo funcional polar (–OH o –NH2).
        
        :point_right::skin-tone-6: Las reacciones se catalizan por el sistema del citocromo P450 (CYP).
        
        :heavy_check_mark: Ubicada sobre todo en el hígado y las vías gastrointestinales
        
        involucran reducción, oxidación o hidrólisis.
        
        :red_circle: FASE II
        
        :point_right::skin-tone-6: Muchos metabolitos de fase I siguen siendo demasiado lipofílicos para excretarse
        
        :point_right::skin-tone-6: Reacción de conjugación subsecuente con un sustrato endógeno (ácido glucurónico, ácido sulfúrico, ácido acético o aminoácido)
        
        :heavy_check_mark: Resulta en compuestos polares más hidrosolubles
        
        :point_right::skin-tone-5: Ser excretados después por el riñón o en la bilis.
        
        reacciones de conjugación
- - - - FG: 120 mL/min/1.73m2
  - - - Para cationes
      - Para aniones
  - - - :point_right::skin-tone-4: Si no está cargado puede difundirse al exterior de la luz néfrica, de vuelta a la circulación sistémica
        
        :point_right::skin-tone-6: Puede manipularse el pH urinario para aumentar la fracción del fármaco ionizado en la luz
        
        minimizar la cantidad de difusión retrógrada
        
        aumentar la depuración de un fármaco
- - - - :arrow_right: La respuesta celular es proporcional al número de complejos fármaco-receptor
        
        :!!: No todos los fármacos ejercen sus efectos al interactuar con un receptor antiácidos
  - - - producir un efecto biológico
      - :point_right::skin-tone-5: Antagonistas son fármacos que se unen al receptor pero que no aumentan la fracción de R*
        
        :point_right::skin-tone-5: Fármacos (agonistas parciales) cambian el equilibrio de R a R, pero la fracción de R es menor
        
        estabilizan la fracción de R
  - - - :point_right::skin-tone-5: Regula abertura del poro donde los iones pueden fluir a través de las membranas celulares
        
        :arrow_right_hook: Dependiendo del ion los receptores median diversas funciones
        
        :check: Neurotransmisión y contracción muscular
    - - :point_right::skin-tone-5: Producen moléculas de “segundo mensajero” que activan otros efectores en la célula (efecto de cascada de señales)
    - - :point_right::skin-tone-5: Sufre cambios conformacionales cuando es activada resultando una mayor actividad enzimática intracelular
        
        Poseen actividad para tirosina cinasa
    - - :point_right::skin-tone-5: Factores de transcripción en el núcleo de la célula que regulan la expresión génica.
        
        :arrow_right_hook: Activación o inactivación altera la transcripción del ADN en ARN y la traducción en proteínas.
  - - - :large_blue_diamond: Característica de los receptores ligados a proteína G y ligados a enzimas
        
        :heavy_check_mark: Están mediadas por la interacción entre las proteínas G y sus respectivos objetivos intracelulares
        
        Solo una fracción del total de receptores para un ligando específico puede necesitar estar ocupada para provocar una respuesta máxima
    - - :large_blue_diamond: Receptor puede desensibilizarse debido a demasiada estimulación agonista
        
        :black_medium_small_square: Canales iónicos requieren un tiempo limitado para volver a activarse
      - :large_blue_circle: Exposición repetida de un receptor a un antagonista resulta en la regulación positiva de los receptores
        
        :black_small_square: Aumentando el número de receptores disponibles
- - - - POTENCIA
        
        EFICACIA
        
        :black_circle: Magnitud de respuesta que causa un fármaco cuando interactúa con un receptor.
        
        :arrow_lower_right: Eficacia máxima de un fármaco (Emáx)
        
        Asume que el fármaco ocupa todos los receptores y no se observa un aumento en la respuesta ante mayores concentraciones
        
        :check: Característica más útil en clínica que la potencia
        
        :black_circle: Medida de la cantidad del fármaco necesaria para producir un efecto
        
        :arrow_lower_right: fármaco que produce 50% del efecto máximo (EC50)
        
        Fármacos A y B indica que el fármaco A es más potente que el fármaco B, debido a que se requiere menor cantidad del fármaco A para obtener 50% del efecto
      - :large_orange_diamond: Efecto de la concentración del fármaco sobre la unión a receptores
        
        :large_orange_diamond: Relación de la unión del fármaco con el efecto farmacológico
        
        :eight_pointed_black_star: Si una población específica de receptores es vital para mediar un efecto fisiológico
        
        :arrow_lower_right: La afinidad de un antagonista para unirse a esos receptores debe relacionarse con la potencia de ese fármaco
        
        para causar ese efecto fisiológico
        
        :white_flower: Magnitud de la respuesta es proporcional a la cantidad de receptores ocupados por el fármaco
        
        :white_flower: El Emáx ocurre cuando se unen todos los receptores
        
        :white_flower: Una molécula del fármaco se une a solo una molécula del receptor.
        
        :ballot_box_with_check: Relación cuantitativa entre la concentración del fármaco y la ocupación del receptor
- - - - AGONISTAS INVERSOS
        
        :ballot_box_with_check: Tienen una actividad intrínseca menor de cero
        
        :black_circle_for_record: Estabilizan la forma R inactiva y hacen que R* se convierta en R.
        
        :black_medium_small_square: Disminuye el número de receptores activados por debajo de lo observado en ausencia del fármaco
      - :ballot_box_with_check: Tienen actividades intrínsecas mayores de cero pero menores de uno
        
        :ballot_box_with_check: Pueden tener una afinidad que es mayor que, menor que o equivalente a la de un agonista total.
        
        :black_circle_for_record: Potencial para actuar como agonista y antagonista
      - :lock: No pueden producir el mismo Emáx que un agonista total
    - - :black_small_square: Todos deben producir el mismo Emáx
  - - - ANTAGONISTAS ALOSTÉRICOS
        
        ANTAGONISMO FUNCIONAL
        
        :large_orange_diamond: Un antagonista puede actuar en un receptor completamente separado
        
        Iniciando efectos que son funcionalmente opuestos a los del agonista.
        
        :large_orange_diamond: Se une a un sitio distinto al sitio de unión agonista y previene la activación del receptor por el agonista
      - :large_orange_diamond: Se unen de forma covalente al sitio activo del receptor
        
        :arrow_lower_right: Reducen de forma permanente el número de receptores disponibles al agonista
        
        :large_orange_diamond: Adición de más agonistas no supera el efecto de los antagonistas irreversibles
    - - :point_right::skin-tone-5: Mantiene el receptor en su estado inactivo
- - - - a la dosis que
        
        Produce una respuesta clínicamente deseada o efectiva (ED50) en la mitad de la población
    - - :point_right: Revela un rango de dosis efectivas y un rango diferente de dosis tóxicas
        
        :black_medium_small_square: Algunos que tienen bajos índices terapéuticos se usan de forma sistemática para tratar enfermedades graves