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Interacciones cuerpo fármaco - Coggle Diagram
Interacciones cuerpo fármaco
Farmacodinámicos
Describe las acciones de un fármaco en el cuerpo
Receptores
Receptores transmembranas
Porción intracelular - Proteína G
Porción extracelular - Sitio de unión
Proteína G - Compuesto por 3 subunidades
Segundo mensajero
Ligandos a enzimas
Mayor actividad enzimática intracelular
Dura minutos y horas
Cambios conformacionales por ligando
Actividad para tirosina cinasa
Canales iónicos
Activado por un agonista
Neurotransmisión y contracción muscular
Porción extracelular
Potencial de acción
Receptores intracelulares
Activación - Inactivación de factores de transcripción
Proteínas estructurales: ARN, ribosoma y enzimas
Ligando solubilidad lipídica
Transducción de señal
Amplificación
Efecto de cascada de señal
Mayor duración que el complejo original agonista receptor
Receptores ligados a proteína G y ligados a enzimas
Receptores de reserva
Desensibilización y regulación negativa
Cambios de capacidad del receptor
Desensibilización por demasiada estimulación agonista
Regulación negativa
Administración continua de un agonista o antagonista
Internalización de receptores
Inhibición de agonista adicional
Exposición repetida de un receptor a un antagonista
Regulación positiva
Dosis-respuesta
Potencia
Cantidad necesaria de fármaco para producir un efecto
Efecto máximo (EC50)
Eficacia
Respuesta que causa un fármaco cuando interactúa con un receptor
Depende del número de complejos de fármaco-receptor
Ocupa todos los receptores
Efecto de concentración
Relación cuantitativa entre la concentración del fármaco y la ocupación del receptor
Fármaco + Receptor ⇆ Fármaco – complejo receptor → Efecto biológico
Actividad intrínseca
Agonista inverso
Receptores no unidos son inactivo
Interacción con un agonista para asumir una conformación activa
Agonista parcial
Actividades intrínsecas mayores de cero pero menores de uno
No pueden producir Emáx
Agonistas totales
Se une al receptor y produce una respuesta biológica máxima
Farmacocinéticos
Se refiere a lo que el cuerpo hace con el fármaco
Propiedades LAMDE
Metabolismo
Biotransformación del fármaco a través del metabolismo hepático o de otros tejidos.
Distribución
El fármaco puede dejar la circulación de forma
reversible y distribuirse por los compartimentos del cuerpo
Absorción
Absorción desde el sitio de administración
Eliminación
El fármaco es eliminado del cuerpo en la orina, la bilis o las heces.
Liberación
Vía de administración
Mecanismo de absorción
Difusión facilitada
Proteínas trasportadoras
No requiere de energía
Saturada - Inhibición compite por el receptor
Transporte activo
Contra gradiente de concentración
Selectivos
Dependiente de energía
Inhibición por sustancias cotransportadas
Difusión pasiva
Favor gradiente de concentración
No transportador
Baja especificidad
Endocitosis
Formación de una vesícula
Fármacos muy grandes
Exocitosis
Secreción mediante vesículas
Factores de absorción
Flujo de sangre
Menor flujo sanguíneo en el estómago
Mayor flujo sanguíneo en el intestino
Área de superficie
Superficie rica en borde de cepillo con microvellosidades para la absorción
Área mayor de superficie en el estómago
Glucoproteína G
Proteína transportadora de membrana
Se expresa en tejidos se incluyendo el hígado, los riñones, la placenta, los intestinos y los capilares cerebrales
“Bombea” fármacos fuera de las células.
Efecto Ph
Liberación del protón H+
Entre más baja sea la pKa de un fármaco, más ácido es.
Ácidos y bases débiles
Entre mayor sea la pKa, más básico es el fármaco
Tiempo de contacto en la superficie
Si un fármaco se toma con alimentos por lo general se absorbe con mayor lentitud
Biodisponibilidad
Es velocidad y grado al cual el fármaco administrado alcanza la circulación.
Factores influyentes
Metabolismo hepático 1er paso
El fármaco sin cambio que entra a la circulación sistémica disminuye
Dosis suficiente para asegurar que el fármaco activo alcance el sitio de acción deseado.
Entra a la circulación portal antes de entrar a la circulación sistémica
Inestabilidad química
Inestabilidad del pH de los contenidos gástricos
Solubilidad
Los fármacos hidrofílicos se absorben de forma deficiente
El fármaco se absorbe con facilidad cuando es altamente lipofílico pero con cierta solubilidad en soluciones acuosas.
Naturaleza
Forma de la sal
Polimorfismo del cristal
Tamaño de la partícula
Recubrimiento entérico