Please enable JavaScript.
Coggle requires JavaScript to display documents.
Proton Pump Inhibitors - Coggle Diagram
Proton Pump Inhibitors
Contoh obat
Omeprazole
Lansoprazole
Pharmacokinetic (Omeprazole)
Terkonsentrasi dan diaktifkan di dekat action site
Durasi kerja obat lama
ikatan ireversible dengan proton pump (ikatan kovalen)
Waktu paruh singkat di dalam serum (T1/2: 1 - 1,5 jam)
Ideal drug
Bentuk aktif: Kation thiophilic sulfenamide
ADME
Distribusi
Distribusi
Absorpsi
Berkurang 50% bila diberikan dengan makanan
Eleminasi
Pharmacodynamic
Menghambat sekresi HCl
Sekresi basal
Karena stimulasi makanan (stimulus dari luar)
18 jam untuk pembentukan proton pump baru
Menghambat 90-98% sekresi HCl dalam 24 jam
Membantu proses dan kualitas penyembuhan ulkus
Karakteristik
Inactive pro-drug (butuh dimetabolisme CYP2C19 terlebih dahulu)
Enteric coated capsule
Larut dalam suasana basa
Degradasi dengan asam lambung (non enteric coated capsule)
Bersifat basa lemah dan lipofilik
Absorpsi di intestinal (pH basa)
Berdifusi aktif pada kompartemen asam (kanalikuli sel parietal)
Indikasi
Functional dyspepsia
stress ulcer pada critically ill
Peptic ulcer
Gastropati OAINS
Tukak gastroduodenal
Infeksi H. pylori
Dispepsia
Gastrinoma
GERD
Kondisi akibat sekresi asam lainnya
Efek samping (adverse effects)
Gejala umum
Nyeri kepala
Nyeri perut
Diare
Intestinal nephiritis
Kadar serum gastrin meningkat
Peningkatan produksi gastrin (pH naik, pepsin inactive)
Hiperplasia sel G dan ECL cell
PPI memutus negatif feedback ke sel G
Transient rebound ----> Hipersekresi asam (6 minggu pasca putus pemekaian obat)
Menyebabkan dispepsia dan heartburn
Bisa dibantu dengan pemberian antacids atau anti histamin
Setelah 2 - 4 minggu, kadar gastrin kembali normal
Pada umumnya PPI sangat aman
Gangguan nutrisi
Meningkatkan risiko fraktur pada pasien osteoporosis
Kompensasi
Pemberian suplemen B12, besi/Fe, kalsium, dan magnesium pada penggunaan > 8 minggu
Gangguan absorpsi mineral dari makanan
garam kalsium
magnesium
besi non heme
Gangguan pelepasan vitamin B12 dari makanan
Defisiensi cyanocobalamin
Infeksi saluran cerna dan saluran napas
Community and Hospital Acquired Pneumonia (CAP dan HAP) meningkat
Terutama infeksi Clostridium deficile
Gastrointestinal
Shigella, E. coli, Campylobacter spp
Masalah lain
Fundus gaster
Polip kelenjar fundus
hilang dengan penghentian obat
inflamasi kronis pada corpus gaster
Atropic gastritis
Intestinal metaplasia
Faktor risiko adenocarcinoma