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Antiinflamatórios não-esteroidais (AINEs), EXCEÇÃO: Paracetamol, Grupo:…
Antiinflamatórios não-esteroidais (AINEs)
CLASSIFICAÇÃO
Inibidores não-seletivos da COX:
inibem mais de uma COX (COX1, COX2 e/ou COX3)
Derivados do ácido salicílico: Ácido acetilsalicílico; Salicilato de sódio; Trissalicilato de magnésio e colina; Salsalato; Diflunisal; Sulfassalazina; Olsalazina
Derivados do para-aminofenol: Paracetamol
Ácidos indolacético e indenacético: Indometacina; Sulindaco
Ácidos heteroaril áceticos: Tolmetina; Diclofenaco; Cetorolaco
Ácidos arilpropiônicos: Ibuprofeno; Naproxeno; Flurbiprofeno; Cetoprofeno; Fenoprofeno; Oxaprozina
Fenamatos: Ácido mefenâmico; Ácido meclofenâmico
Ácidos enólicos: Oxicams (Piroxicam; Meloxicam)
Alcanonas: Nabumetona
Inibidores seletivos da COX2;
diminuem a possibilidade de distúrbio gastrointestinal. Porém, aumenta rico trombótico e cardiovascular, em comparação com inibidores não seletivos da COX.
Furanonas diaril substituídas: Rofecoxib (não é mais utilizado)
Pirazóis diaril substituídos: Celecoxib
Ácidos indolacéticos: Etodolaco
Sulfonanilida: Nimesulida
MECANISMO DE AÇÃO
Inflamação
: a ruptura de uma célula libera fosfolipídios, que são convertidos em ácido aracdônico pela enzima fosfolipase A2. O ácido aracdônico pode seguir suas vias: a via lipoxigenase ou a vida ciclo-oxigenase. Seguindo a segunda via, o ácido aracdônico pode ser transformado em prostaglandinas, tromboxanos ou prostacidinas pela ação das enzimas COX1 e COX2. Os AINEs atuam nessas enzimas alterando a via ciclo-oxigenase.
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Os AINES atuam na inflamação, dor e febre (efeitos antiinflamatório, analgésico e antipirético). Além disso, em fetos há a inibição do fechamento do canal arterial devido à ausência de prostaglandinas. Nas mulheres grávidas, inibe as contrações uterinas, levando à um trabalho de parto prolongado.
Os AINEs atuam inibindo as enzimas ciclo-oxigenases (COX1, COX2 e/ou COX3), por isso inibem a produção de prostaglandinas, tromboxanos ou prostacidinas, que são gerados a partir do ácido aracdônico pela via ciclo-oxigenase.
EFEITOS COLATERAIS
Gastrointestinais
: inibição da COX-1 gástrica, leva a diminuição das prostaglandinas e, consequentemente, a diminuição dos efeitos gástricoprotetores
exceção
: medicamentos inibidores seletivos da COX-2 derivados do para-aminofenol não tem efeito gástrico
dispepsia, lesão gástrica, hemorragia e ulceração
Renais
: a inibição da produção de prostaciclinas e prostaglandinas diminui a taxa de filtração glomecular, altera o fluxo sanguineo renal, aumenta a retenção de sódio e água, hiperpotassemia, altera a liberação de renina e pode promover lesão renal aguda
Pacientes com hipovolêmia e insuficiência cardíaca crônica
Edema e redução da eficácia dos anti-hipertensivos
Cardiovasculares
: Inibidores da COX-2 aumentam o risco de eventos trombóticos cardíacos e cerebrais
Pacientes com Insuficiência Cardíaca, Doença Cardíaca Isquêmica, Doença Vascular Periférica e Cerebrovascular
Infarto do Miocárdio e Acidente Vascular Cerebral (AVC)
Hematológicos
: AINEs reduzem a função e adesividade das plaquetas, aumentam o tempo de sangramento e alteram a função vasoconstritora/vasodilatadora ao inibirem a COX e, consequentemente o Tromboxano A2 e a prostaciclina.
Aspirina
inibe irreversivelmente a COX plaquetária, tornando-as ineficientes durante todo ciclo de vida (10 dias), pos isso é utilizada como anticoagulante
Respiratórios
: inibição do metabolismo de ácido araquidônico aumenta a produção de leucotrienos, que tem ação broncoconstritoras
Pacientes Asmáticos
Cicatrização Óssea
: AINEs reduzem a taxa de cicatrização óssea e aumento da incidência de não-consolidação de fraturas
Populações Especiais
Grávidas
: apresentam maior sangramento e tempo de trabalho de parto
Fetos
: Fechamento prematuro do canal arterial, maior risco risco de aborto e síndrome de hipertensão pulmonar no recém-nascido
Pacientes portadores de doenças graves e usuários de IECAs
:devido ao efeitos nas arteríolas renais, aumenta-se consideravelmente o risco de insuficiência renal aguda
Hipersensibilidade
: reação potencialmente fatal, que varia desde reações eritrematosas leves,urticária e fotossensibilidade até Síndrome de Stevens-Johnson
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
INDICAÇÕES DE USO
• Dismenorreia
• Dor pós-operatória leve ou moderada
• Dor advinda de cólica renal
• Dor aguda lombar e ciática
• Artrite reumatoide e gotosa, osteoartrite
• Redução de artralgia em portadores de lúpus eritematoso
sistêmico
• Doença intestinal inflamatória
. AINES e carbonato de Lítio: Potencializa o efeito do carbonato de Lítio por reduzir a depuração renal
CELECOXIBE
. Com Lítio: Aumenta a concentração plasmática do Lítio
. Com Fluconazol: Aumenta o efeito de celecoxibe por inibição do metabolismo
(Mesma situação com a Varfarina)
. AINES e Anti-hipertensivos: retenção de sódio e água e hipertensão em uso crônico
. Indometacina e probenicida: aumento da concentração da indometacina
ROFECOXIBE
. Com Rifanpicina: Menos concentração plasmática de rofecoxibe
. Com Metotrexato: Dependendo do caso, pode diminuir ou aumentar a concentração de Metotrexato
(Mesma situação com a Varfarina)
. AINES e Hipoglicemiante oral:Potencializar do efeito do hipoglicemiante por deslocamento das proteínas plasmáticas
. AINES e Varfarina: risco de hemorragia, pois aumenta o INR ou tempo de protrombina
EXCEÇÃO: Paracetamol
Grupo: Amanda Gauza, Ana Neumann, Luiza Dantas e Maria Eduarda Schulz
Mapa Mental AINEs: Farmacologia Básica II