Farmacocinética y Farmacodinámica

Biodisponibilidad:

Grado de absorción

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Biodisponibilidad <100

Absorción incompleta intestinal

Eliminación de primer paso por el hígado

Fármaco hidrófilo:

Fármaco lipófilo:

No puede atravesar la membrana lipídica de la célula

No puede cruzar la capa acuosa

No puede cruzar la capa acuosa

Transportador inverso: P-glucoproteína (bombeo al lumen)

Eliminación de 1er Paso:

Reducción de biodisponibilidad

Fármaco vía oral

Pared intestinal

Sangre portal

Hígado

Puede ser metabolizado por: sistema enzimático CYP3A4

Metabolismo

Excreción en la bilis

Tasa de eliminación (ER)= CL(hígado)/Flujo sanguíneo hepático

CL (aclaramiento)

Biodisponibilidad sistémica fármaco (F)= grado de absorción (f) x (1-ER)

Dosis estándar

Voluntarios sanos y pacientes con capacidad promedio para:

Absorber

Distribuir

Eliminar

No será adecuada para cada paciente

Procesos fisiológicos

Procesos patológicos

Ej: Tamaño, maduración órganos

Ej: Disfunción renal

Estos procesos dictan el ajuste de dosis

Modifican parámetros faramacocinéticos

Aclaramiento:

Volumen de distribución

Medida de la capacidad del cuerpo para eliminar al fármaco.

Medida del aparente espacio disponible en el cuerpo para contener al fármaco.

Volumen de distribución(V) = Cantidad de fármaco en el cuerpo/Concentración del fármaco en sangre o plasma (C),

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