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Antibioticos betalactamicos - Coggle Diagram

- - - - penicilinas de amplio espectro
        
        estos farmacos retienen el espectro antibacteriano de la penicilina y tienen actividad mejorada contra bacilos grammnegativos.
      - penicilina antiestafilococica
        
        son resistentes a betalactamasas estafilococicas. son activos contra estafilococos y estreptococos.
      - penicilina G
        
        actividad maxima, eficaz contra organismos gram positivos, cocos gramnegativos y anaerobios que no producen betalactamasas
    - - la actividad de penicilina G, se definio en unidades. la penicilina G sodica cristalina contiene aproximadamente 1600 unidades por mg.
        la concentracion inhibitoria minima MIC, de cualquier penicilina se administra en mcg/mL.
        la mayoria de penicilina estan formuladas como la sal de sodio o potasio de acido libre. la penicilina G de potasio contiene aproximadamente 1.7 mEq de Kpor millon de unidades de penicilina. la naficilina contiene Na, 2.8 mEq/g.
  - - - la produccion de betalactamasa es el mecanismo mas comun de resistencia
    - - son la base de resistencia de estafilococos, y de resistencia de neumococos y enterococos mas resistentes, estos producen PBP que tiene menos afinidad para unirse a antibioticos betalactamicos.
    - - es solo en especies grmanegativas, debido a la membrana impermeable de su pared celular. los betalactamicos cruzan la membrana e ingresan en en gramnegativos a traves de canales de proteinas de la membrana externa (porinas).
    - - los gramnegativos pueden producir una bomba eflujo que transportan eficazmente algunos antibioticos betalactamicos desde el periplasma a traves de la membrana externa de la pared celular
  - - - son indicadas para infecciones causadas por estreptococos, meningococos, algunos enterococos, neumococos sencibles a P., estafilococos no productores de betalactamasa.
        
        las dosis efectivas oscilan entre 4 y 24 millones de unidades por dia por via intravenosa en 4 a 6 dosis divididas.
        
        la penicilina V esta indicada en infecciones menores debido a su biodisp baja.
        
        la P. Benzatinica con dosis de 1.2 millones de unidades es tratamiento eficaz para faringitis estreptococica betahemolitica.
        -la P.G con dosis de 2.4 millones de unidades es efectiva para sifilis.
    - - estas penicilinas semisinteticas estan indicadas para infecciones causadas por estafilococos productores de betalactamasa. son resistentes a estos: listeria monocytogenes, enterococos, y cepas de estafilococs resistentes a meticilina. una isoxazolil p. como dicloxacilina 0.25-0.5 g por via oral cada 4 a 6h, es adecuada para el tratamiento de infecciones estafilococicas localizadas de leves a moderadas. deben administrarse 1 hora antes o despues de las comidas. la oxacilina y naficilina 8-12 g/d via IV intermitente 1-2g cada 4-6 horas es util para endocarditis. naficilina no se usa actualmente.
    - - tienen mayor actividad contra b. gramnegativas. las aminopenicilinas,( la ampicilina, amoxicilina) tienen espectros de actividad muy similares pero la amoxicilina se absorbe mejro por VO, 250-500mg 3 veces al dia es equivalente a la misma cantidad de ampicilina 4 veces al dia. amoxicilina por VO es util es sinusitis bacteriana, otitis y las infecciones del tracto respiratorio inferior. ampicilina y amoxicilina mas activos contra neumococos con MIC elevado. ampicilina en dosis de 4-12 g/d por IV es util para tratar infecciones causadas por organismos suceptibles, , anaerobios, enterococos, cocos gramnegativos, y bacilos como E. Coli y salmonella. la carboxilpeptidasa, carbenicilina, y tiracilina, son de amplio espectro frente a gramnegativos (p. aeruginosa). la ureidopenicilina piperacilina es activo contra gramnegativos como kleibsiella pneumoniae y p. aeruginosa. la piperacilina esta disponible solo como una coformulacion con el tazobactan (inhibidor de betalactamasa).
        la ampicilina, amoxicilina, piperacilina y tambien ticarcilina estan disponibles en combinacion con inhibidores de betalactamasa (ACIDO CLAVULANICO, SULBACTAN O TAZOBACTAN)
- - - - oral
        
        cefalexina con dosis de 500mg los niveles sericos maximos son de 15-20 mcg/mL. la concentracion urinaria suele ser muy alta.
      - parenteral
        
        cefazolina es la unica de administracion parenteral, despues de la infusion de 1g el nivel maximo de cefazolina es 185mcg/mL. dosis para audltos 0.5-2g/8h.
    - - los mediamentos orales, se pueden usar para el tratamiento de las infecciones del tracto urinario y las infecciones por estafilcocos o estreptococos, incluidas celulitis o el abceso de tejidos blandos.
  - - - oral
        
        cefuroxima, dosis: adultos 250-500mg VO dos veces al dia, niños 20-40 mg/kg/d hasta un maximo de 1g/d
      - desp de una dosis de 1g los niveles sericos son 75-125 mcg/mL por VI, IM es doloroso debe evitarse.
    - - son activas contra H. influenzae, Moxarella catarrhalis, tambien usados en otitis, sinusitis, infeccion de tracto resp inferior.
  - - - la infusion IV de 1g de una cefalosporina parenteral produce niveles sericos de 60-140 mcg/mL, estas penetran bien los fluidos corporales y tejidos, tambien llegan al LCFR, Las semividas de estos farmacos y los intervalos de dosificacion varian:-CEFTRIAXONA (Semividas de 7 a 8h) se puede inyectar 1 vez cada 24h a una dosis de 15-50mg/kg/d- 2g cada 12h para meningitis y 2g cada 24h para endocarditis.-los demas farmacos tienen una semivida de 1-1.7h, se pueden infundir cada 6-8h en dosis entre 2 y 12 g/d dependiendo la gravedad de infeccion. CEFIXIMA se puede administrar VO 200-400mg dos veces al dia, para infecciones del tracto urinario (por su resistencia ya no se usa). CEFTRIAXONA IM + AZITROMICINA es el regimen para tratar infecciones gonococicas. las dosis para dultos de cefpodoxima protexilo o cefditoren pivoxilo es de 200-400mg dos veces al dia , ceftibuten 400mg 1 vez al dia, y cefdinir 300mg/12h.
    - - es usada para tratar infecciones graves causadas por organismos que son resistentes a la mayoria de los otros farmacos, evitar las mismas en el tratamiento de de enterobacter. ceftriaxona y cefotaxima estan aprobadas para el tratamiento de meningitis, son mas activas contra las cepas de nuemococosno suceptibles a la penicilina y se recomiendan para la terapia empirica de infecciones graves. Otros usos son para el tratamiento empirico de sepsis.
- - - - es bactericida para bacterias grampositivas en concentraciones de 0.5-10 mcg/mLmata a los estafilococos.
    - - se absorbe poco en el tracto intestinal y se administra por VO solo para el tratamiento de colitis por C. difficile, La dosis parenterales deben administrarse via IV de 1g en 1h produce niveles sanguineos de 15-30 mcg/mL durante 1-2h. se distribuye ampliamente en el cuerpo.
    - - infecciones de torrente sanguineo y endocarditis. meningitis por neumococo 30-60mg/kg/d en dos o tres dosis divididas. en adultos es de 1g cada 12h. en niños es de 40mg/kg/d tres o cuatro dosis divididas, para el tratamiento de S aureus las dosis son de 10 a 15mcg/mL en infecciones leves y de 15 a 20 mcg/mL para infecciones graves. como endocarditis meningitis y neumonia necrosante. VO 0.125-0.5g cada 6h para tratar colitis
    - - irritacion, flebitis, escalosfrios, fiebre, ototoxicidad es rara, hombre rojo (enrojecimiento)