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PROCESO LADME - Coggle Diagram

- - - - expresa las características de distribución de un fármaco
- - - - más polar e hidrosoluble que en el fco precursor
  - - - oxidación reducción hidrólisis
        
        1.desactivación 2.cambio de acción 3.metabolito activo
        4.toxicidad
    - - glucuronidación acilación conjugación con glutation o sulfato metilación conjugación con ribosidos
        
        carece de actividad farmacológica
  - - - ancianos y niños tienen disminuida la actividad metabólica
    - - está disminuido el metabolismo
    - - induce el metabolismo de los fármacos
    - - mutaciones en las enzimas metabólicas
    - - inductores e inhibidores enzimáticos
- - - - disolución de la ff: comprimidos, cápsulas,etc
        
        fusión de la ff:supositorios
        
        difusión de la ff: parches transdérmicas, deposito IM
    - - Disgregación
        
        paso de formas sólidas a partículas más pequeñas
      - Difusión
        
        paso del fármaco a través del fluido
      - Disolucion
        
        paso de las formas sólidas a solución. es el paso con mayor trascendencia en su posterior absorción
        
        FACTORES QUE AFECTAN A LA VELOCIDAD DE DISOLUCION
        
        Solubilidad del fármaco
        
        la solubilidad es mayor si:
        
        Amorfo> Cristalino Anhidro> Hidratado Metaestable> Estable
        
        tamaño de partícula
        
        MENOR tamaño de partícula MAYOR velocidad de disolución
        
        viscosidad
        
        MAYOR viscosidad MENOR velocidad de disolución
        
        temperatura
        
        MAYOR temperatura MENOR velocidad de disolución
        
        agitación
        
        la agitación aumenta la velocidad de disolución
        
        MODULACIÓN DE LA DISOLUCION
        
        formación de ésteres
        
        adición de tensioactivos
        
        formación de complejos
        
        formación de sales
- - - - propiedades fisicoquímicas del fármaco
        
        la mayoría de los fármacos son ácidos y bases débiles
        
        el ph del entorno del fármaco influencia su absorción, debido a su capacidad para ionizar sus moléculas
        
        formas ionizadas
        
        son hidrosolubles y difunden mal
        
        formas no ionizadas
        
        es liposoluble y se absorben con facilidad mediante difusión simple
      - anatomia y fisiologia del lugar de absorción
        
        administración vía oral
        
        gran superficie de absorción( intestino delgado), elevado flujo sanguíneo, presencia de bilis, mecanismo de transporte activo
        
        administración vía rectal
        
        el fármaco se absorbe mal y de forma irregular, también se evita el efecto de primer paso hepático, evita problemas de deglución, las sustancias irritantes y de mal sabor.
        
        administración vía intravascular
        
        no hay fase de absorción. 100% de biodisponibilidad y mínima variabilidad interindividual
        
        administración vía intramuscular y subcutánea
        
        intramuscular
        
        Absorción rápida con
        soluciones acuosas.
        
        subcutánea
        
        absorción más lenta y menor volumen inyectable
        
        administración vía nasal
        
        es una vía de administración alternativa a la parenteral en aquellos fármacos cuya administración oral no es posible
        
        administración vía sublingual
        
        la mucosa sublingual esta muy vascularizada: rápida velocidad de absorción, ausencia de primer paso
        
        administración vía pulmonar
        
        Gran superficie, alta permeabilidad al agua, gases y sustancias lipófilas.
        Las células alveolares poseen actividad metabólica
        
        administración vía ocular
        
        para principios activos que deben actuar a nivel local
        
        administración vía transdérmica
        
        permite el uso de fcos con un estrecho rango terapéutico, evitan la degradación a pH gástrico y su administración puede impedirse de manera inmediata.
      - forma farmacéutica
        
        comprimido capsula suspension solucion aerosol
- - - - los pulmones, aparato digestivo y líquidos biológicos son vías alternativas de excreción
        
        TIPOS DE EXCRECIÓN
        
        RENAL
        
        fármacos hidrosolubles
        
        REABSORCIÓN TUBULAR PASIVA
        
        depende de pH de orina (proporción forma ionizada y no ionizada). Modificación del pH urinario en ttos de intoxicación medicamentosa
        
        SECRECIÓN TUBULAR ACTIVA
        
        fracción libre y unida a proteínas plasmáticas. existen sistemas de transportes para aniones, cationes e inhibidores de estos transportes
        
        FILTRACIÓN GLOMERULAR
        
        fracción libre. Proceso pasivo y no saturable.
        
        este tipo de eliminación es especialmente importante para fcos que no se metabolizan
        
        FACTORES QUE MODIFICAN LA EXCRECIÓN RENAL
        
        insuficiencia renal
        
        disminución de la perfusión renal
        
        edad
        
        competencia con el transportador
        
        modificación de pH de la orina
        
        NO RENAL
        
        BILIAR
        
        Fármacos de elevado peso molecular y principalmente
        lipófilos
        
        Transporte activo.
        
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        GLÁNDULAS MAMARIAS
        
        concentración de fco en leche es normalmente baja
        
        difusión pasiva
        
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        SALIVAR
        
        difusión pasiva
        
        depende pKa, solubilidad y fracción libre de fco