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Antimicrobianos, Grupo: Anne Caroline de Lima Cézar Carine Ramille…

- - - - Causam diarreia e irritação anal.
      - Essa droga não deve ser evitada por gestantes e lactantes.
      - Síndrome do bebe cinzento: uma forma grave de toxicidade, essas síndrome é causada pela falta de capacidade do recém-nascido conjugar e eliminar a droga.
      - Bacteoristático
    - - Kernicterus em recém-nascidos. Ocorre devido a imaturidade das enzimas hepáticas.
      - A droga pode afeta o clearence da droga no organismo do recém nascido , por isso deve evitados por gestantes e lactantes pois há risco de indução de kernicterius.
      - Causam náuseas e vômitos.
      - Bacteoristático
      - Pode causar insuficiência renal.
    - - Geram desconforto gastrointestinal e diarreia devido à atuação na microbiota TGI.
      - Interfere no desenvolvimento ósseo e tonidalidade dos dentes, tornando-os acinzentados em fetos e crianças. Essas manchas são oriundas da capacidade das tetraciclinas quelar metal , principalmente cálcio.
      - Bacteriostático, o uso dessa droga deve ser evitado durante a gravidez e crianças.
      - Administração sistêmica pode acarretar dano hepático (fígado).
    - - Ototoxicidade – dano no sistema coclear ou vestibular É pouco comum mas podem ocorrer mesmo depois da interrupção da droga.
      - Podem causar nefrotoxicidade, causa insuficiência renal aguda.
      - Bactericida.
    - - Nesta fase alguns antimicrobianos devem ser evitados, pois esses medicamentos trazem riscos:
        
        Risco para a gestante:
        
        Deve ser evitada a tetraciclina pode causar necrose gordurosa no fígado, pancreatite e lesão renal.
        
        Risco para o feto:
        
        Obs:- apesar de incomum há um risco de teratogênese
        
        Tetraciclinas – acarretam problemas nos ossos e dentes
        
        AMG- causa surdez.
      - Medicamentos considerados seguros para a gestante e o feto são: penicilinas, cefalosporinas, eritromicina.
    - - Fármacos podem que gerar anemia hemolítica em pacientes deficientes de G-6-PD:
        
        Sulfonamidas, cloranfenicol, fluorquinolonas.
      - A deficiência de glicose-6-fosfato desidrogenase (G6PD) é uma doença hereditária recessiva associada ao cromossomo X, na qual portadores dessa deficiência podem desenvolver anemia hemolítica durante estresse oxidativo induzido por alimentos, medicamentos e infecções.
    - - Fármacos que devem ter sua dose diminuída na insuficiência renal:
        
        ,Moderada a grave - Carbenicilina, fluorquinolonas, clotrimoxazol.
        
        Leve: AMG, vancomicida, cefalosporinas
      - Fármacos que devem ser evitados no caso de insuficiência renal para que não ocorra o agravamento na nefrotoxicidade.
        
        Cefalotina, cefaloridina, acido nalidixico,nitrofurantoina, tetraciclinas (exceto doxiciclina).
      - Quando houver um quadro de insuficiência renal há necessidade de diminuir a dose para evitar acúmulo ou sua excreção.
    - - Fármacos que devem ser reduzidos no quadro de insuficiência hepática :
        
        Cloranfenicol, metronidazol, clindamicina, rifampicina.
      - Fármacos que devem ser evitados no caso de insuficiência hepática para que não ocorra uma piora no quadro de hepatoxicidade.
        
        Estolato de eritromicina, tetraciclinas, pefloxacina,acido nalidixico.
      - Muitos antimicrobianos são metabolizados no fígado, quando há um quadro de insuficiência hepática pode haver o risco de o fármaco ter sua função alterada nesses pacientes que possui insuficiência hepática.
  - - - com baixo índice terapêutico
        
        Tetraciclinas: lesão hepática e renal.
        
        Cloranfenicol: fármaco depressor da Medula óssea.
        
        AMG: ototoxicidade e nefrotoxicidade
      - com índice terapêutico muito baixo
        
        Vancomicina: perda de audição (ototoxicidade), nefrotoxicidade em pacientes com insuficiência renal.
        
        Anfotericina B: toxicidades renal (insuficiência renal), medular e neurológica.
        
        Polimixina B: toxicidades renal (insuficiência renal aguda) e neutoxicidade causando fraqueza , paralisia periférica e facial.
      - com alto índice terapêutico
        
        Esses fármacos só são tóxicos quando necessita de alto nível do fármaco , dessa forma sim pode gerar efeito toxico.
        
        Exemplos: Penicilinas, eritromicina e algumas cefalosporinas.
- - - - Principal representante:
        
        Aztreonam
      - Atividade apenas contra gram negativos
        (semelhante aos aminoglicosídeos)
      - Produzido por Chromobacterium violaceum e são caracterizados por um anel monocíclico em sua estrutura.
      - Atividade contra enterobactérias e
        pseudomonas
      - Útil em pacientes alérgicos à penicilina
      - Ação:
        
        Bactericida, interferindo com a síntese da parede bacteriana.
      - Uso clínico
        
        infecções do trato urinário;
        
        bacteremias;
        
        infecções pélvicas;
        
        infecções intra-abdominais;
        
        infecções respiratórias.
    - - 3ª geração
        
        Exemplos:
        
        Cefotaxima
        
        Ceftazidima
        
        Cefixima
        
        Cefdinir
        
        Um pouco menos ativo do que os
        de 1ª geração contra G+
        
        Algumas possuem excelente
        atividade contra Pseudomonas
        
        Moderadamente ativo contra
        anaeróbios
        
        Muito potente contra Gram -
      - 4ª geração
        
        Exemplos:
        
        Cefpiroma
        
        Cefoselis
        
        Cefclidin
        
        Cefepima
        
        Espectro mais equilibrado
        
        Permeabilidade de membrana
        elevada
        
        Ativas contra Gram + e Gram -
      - 2ª geração
        
        Exemplos:
        
        Cefaclor
        
        Cefprozil
        
        Cefuroxima
        
        Loracarbef
        
        Menos ativo contra G+ que os de
        1ª geração
        
        Algumas possuem boa atividade
        contra patógenos respiratórios: H. influenzae, Neisseria spp.
        
        Mais potente contra algumas G-:
        E. coli, Kleb., Proteus
      - 1ª geração
        
        Moderadamente ativo contra G
        
        Exemplos:
        
        Cefazolina
        
        Cefalexina
        
        Cefadroxil
        
        Cefradine
        
        Ativo contra cepas G+: MSSA, S.
        pyogenes
        
        Estável contra β-lactamases TEM
        & SHV
        
        Estável frente ao ácido
      - 5ª geração
        
        Exemplo:
        
        Ceftobiprole
        
        Nova cefalosporina, com ótima ação contra Staphylococcus aureus, incluindo as cepas resistentes à oxacilina (MRSA), além de outros Gram-positivos, Gram-negativos, e também anaeróbios.
        
        Ainda não disponível na prática clínica mas poderá ser uma grande opção para o tratamento das infecções nosocomiais.
        
        Nova opção terapêutica para o tratamento de infecções por staphylococcus spp. Resistentes à oxacilina
      - Efeitos colaterais
        
        Tromboflebite (1 a 5%);
        
        Hipersensibilidade (5 a 16% nos pacientes, com antecedente de alergia às penicilinas, e 1 a 2,5% nos pacientes sem este antecedente).
    - - Grupo 1: Penicilinas sensíveis à penicilinase
        
        Penicilina V
        
        A penicilina V oral geralmente é utilizada para profilaxia de infecções em paciente com anemia falciforme
        
        Carbenicilina
        
        Penicilina G
        
        Cristalina
        
        Espectro de ação: Gram-positivos e espiroquetas
        
        Via de administração: Intravenosa
        
        Procaína
        
        Espectro de ação: basicamente, a mesma da benzatina
        
        Via de administração: Intramuscular
        
        Benzatina
        
        Espectro de ação:Gram-positivos
        
        Via de administração: Intramuscular (Benzetacil)
      - Grupo 2: Penicilinas que resistem à penicilinase
        
        Nafcilina
        
        Oxacilina
        
        Espectro de ação: Staphylococcus aureus meticilina sensível
        
        Usos: infecções em que se suspeitam de infecção pelo s. aureus
        
        Via de administração: Intravenoso
        
        Meticilina
        
        Dicloxacilina
        
        Cloxacilina
        
        O principal uso dessas drogas é antibioticoterapia em infecções por Staphylococcus aureus
      - Grupo 3: Penicilinas de espectro aumentado
        (aminopenicilinas)
        
        Amoxilina
        
        Via de administração: oral ou intravenosa
        
        Usos: faringoamigdalite bacteriana, pneumonia adquirida na comunidade, rinossinusite bacteriana e infecção por H. pylori
        
        Droga utilizada com ou sem ácido clavulânico associado.
        
        Ampicilina
        
        Essa droga é principalmente utilizada com Sulbactan associado
        
        Via de administração: intravenosa
        
        Usos: gastroenterite aguda bacteriana (cobre Shigella), pneumonia em crianças, Endocardite infecciosa, Pneumonia Adquirida na Comunidade, dentre outros
        
        Possui espectro de ação contra gram-positiva, as amino penicilinas tem seu espectro mais amplo para bactérias gram-negativas, além de cobrir cocos e bacilos.
      - Grupo 4: Penicilinas antipseudomonas
        (carboxipenicilinas)
        
        Ticarcilina
        
        Carbenicilina
      - Grupo 5: Penicilinas de 4ª geração (ureidopenicilinas)
        
        Azlocilina
        
        Mezlocilina
        
        Piperacilina
        
        Espectro de ação: Possuem boa efetividade principalmente contra bactérias Gram-negativas, em especial proteus, enterobacter e Pseudomonas aeruginosa, que normalmente apresentam resistência diante de outras penicilinas.
        
        Usos: Infecções hospitalares e infecções com risco de pseudomonas
        
        Via de administração: intravenosa
      - Descobertas em 1928, por Fleming.
      - Mecanismos de ação:
        
        Antibióticos bactericidas, que atuam inibindo a síntese da parede celular bacteriana, interferindo na transpeptidação, tanto de bactérias gram-positivas quanto de gram-negativas.
        
        Atua através das PBP (Penicilin Binding Protein), que são proteínas presentes na membrana plasmática das bactérias, ligando-se a elas e impedindo estabelecimento de ligações transpeptidásicas durante a síntese de peptideoglicano.
    - - Produzido por Streptomyces cattleya
      - Possui espectro de atividade amplo
      - Principal representante:
        
        Imipenem
      - Atividade contra microorganismos aeróbicos e
        anaeróbicos
      - Indicação clínica
        
        infecção abdominal e do trato urinário;
        
        infecções do sistema nervoso central;
        
        pneumonia;
        
        infecção ginecológicas.
- - - - Infecções graves por anaeróbios
      - Infecções ginecológicas
      - Pneumonia por micoplasma
      - Doença do legionário
    - - Desconforto gastrintestinal, com náuseas, vômitos, diarreia e, principalmente, dispepsia.
      - Reações de hipersensibilidade
      - Icterícia colestástica
    - - Inibição da síntese de proteínas através de sua ligação às subunidades ribossômicas 50S de microrganismos sensíveis, no local de ligação do cloranfenicol e da clindamicina ou muito próximo dele.
    - - Ativos contra infecções comuns do trato respiratório,
    - - Eritromicina
        
        Efeitos adversos: Muitos efeitos
        gastrointestinais;
        
        Espectro de ação: amplo, nclui bactérias gram-positivas, além de treponemas, micoplasma e clamídias
        
        Dose diária: 4 vezes ao dia
      - Clatitromicina
        
        Dose diária: 2 vezes ao dia
        
        Efeitos adversos: Poucos efeitos colaterais no trato gastrointestinal;
        
        Espectro de ação: Altamente ativa contra bactérias gram-positivas.
      - Azitromicina
        
        Dose diária: 1 vezes ao dia;
        
        Efeitos adversos: Poucos efeitos colaterais no trato gastrointestinal;
        
        Espectro de ação: boa atividade
        contra H. influenzae
      - Clindamicina
        
        Antibiótico da classe das lincosamidas, que é principalmente bacteriostático
    - - A resistência pode surgir por: diminuição da permeabilidade da célula ao antimicrobiano, alteração no sítio receptor da porção 50S do ribossoma e inativação enzimática.