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Farmacodinámica - Coggle Diagram

- - - - Amplifica las señales
        
        Solo una parte de las receptores deben estar ocupados para obtener una respuesta máxima
        
        Receptores de repuesto
        
        Reserva funcional
        
        Asegura que entre una cantidad adecuada de glucosa
        
        Ejemplo: Insulina
      - Protege a la célula de la estimulación excesiva
        
        Ocurre por la continua acción de agonistas o antagonista
        
        Exposición a un agonista
        
        Se reduce la respuesta
        
        Taquifilaxia
        
        Fosforilación
        
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        Exposición a un antagonista
        
        Se debe aumentar el número de receptores disponibles
        
        Para aumentar respuesta
        
        Inserción en la membrana
        
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- - - - Transducción de señal
    - - Ligandos hidrofóbicos: dentro de la célula
      - Ligandos hidrofílicos: fuera de la célula
    - - Familias de receptores
        
        Canales
        iónicos con compuerta de ligandos
        
        Regulan apertura de poro y flujo de iones
        
        Funciones: Neurotransmisión y contracción muscular.
        
        Ejemplos:
        
        -Receptor nicotínico (acetilcolina): salido de Na entrada K -Receptor de GABA: entrada de Cl -Anestésicos locales
        
        Receptores intracelulares
        
        Complejo receptor-fármaco se forma en el citoplasma
        
        Viaja al núcleo y activa factores de transcripción
        
        Regulan la expresión génica
        
        Ejemplo: hormonas esteroides
        
        Transcripción de ADN en ARN
        
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        Receptores ligados a enzimas
        
        Se activa y sufre cambios conformacionales
        
        Aumento de la actividad enzimática intracelular
        
        Ejemplos: factores de crecimiento, insulina
        
        Actividad tirosina cinasa
        
        Fosforilación de residuos de tirosina propios que fosforilan otras proteínas
        
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        Interruptor molecular
        
        Receptores acoplados a proteína G
        
        Proteínas G
        
        Gs
        
        Gi
        
        Gq
        
        Se compone de 3 subunidades:
        
        Subunidad α: se une a GTP
        
        Subunidades β/γ: se unen a la membrana
        
        Proceso:
        
        1) Ligando se une y aumenta GTP en sub α
        
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        Efectores:
        
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        Ejemplos: adrenoreceptores α y β
        
        Parte extracelular
        
        Sitio de unión del ligando
        
        Parte intracelular
        
        Sitio acoplado a la proteína G
      - Moléculas biológicas a las que se une el fármaco y producen una respuesta medible
      - Pueden ser: Enzimas. Ácidos nucleicos, proteínas estructurales y unidas a una membrana
- - - - Antagonista
        
        No cambian el estado a activo sino que estabilizan al inactivo
      - Cambia el equilibrio del receptor de inactivo a activo, pero esta activación no es total
- - - - Efecto máximo
        
        Todos los receptores ocupados
        
        Curva dosis-respuesta
        
        Eficacia
        
        Magnitud de respuesta del fármaco cuando interactúa con el receptor
        
        Número de complejo formados
        
        Actividad intrínseca
        
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        Eficacia Máxima
        
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        Potencia
        
        Cantidad de fármaco para inducir una respuesta
        
        Es más potente quien con menos cantidad alcanza el EC50
  - - - Potencia de unión entre ligando y receptor
      - A mayor Kd (constante de disociación de equilibrio para el fármaco del receptor.) menor es la interacción y afinidad
    - - Efecto biológico
        
        Afinidad del receptor
        
        Potencia del fármaco
- - - - Agonista parcial
        
        Agonista inverso
        
        Disminuye número de receptores activados más de lo que ocurría en ausencia del fármaco
        
        Efecto opuesto al de agonista
        
        Actividad intrínseca= <0
        
        Convierte un receptor basal activado en inactivado
        
        Aún si todos los receptores se ocupan no pueden producir la misma Emáx que el agonista total
        
        Actividad intrínseca= >0>1
        
        Utilidad terapéutica: Puede activar vías hipoactivas e inhibir vías hiperactivas
      - Respuesta biológica máxima
        
        Actividad intrínseca= 1
    - - Antagonista competitivo
        
        Antagonista irreversible
        
        Antagonista alostérico
        
        Antagonismo funcional
        
        Actividad agonista pero opuesta por diferentes receptores
        
        Antagonismo fisiológico
        
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        Se une a un sitio distinto del agonista (alostérico)
        
        Bloquea la activación por el agonista
        
        Unión covalente "no competitiva"
        
        Bloquean de manera permanente al agonista
        
        Mayor cantidad de agonista no reemplaza el bloqueo
        
        Reducen eficacia del agonista
        
        Unión reversible "competitiva"
        
        En mayor cantidad puede desplazar al agonista
        
        Reducen potencia del agonista
      - Se unen con afinidad al receptor pero su actividad intrínseca es de 0
        
        Puede bloquear la unión al agonista