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Farmacologia, Modificação na estrutura química do composto com o objetivo…

- - - - P/ ir o tecido alvo o fármaco precisa se desligar da proteína para estar na sua forma livre
        
        Na forma livre vai pode p/ outros tecidos e ser armazenado, pode causar efetos colaterais e pode ter acesso ao fígado onde vai passar pela biotransformação
        
        Se for muito hidrossolúvel pode ser excretado sem sofrer biotransformação
        
        Pode ser armazenado no tecido adiposo (isso pode prolongar o tempo de ação)
        
        A medida que a biodisponibilidade no plasma diminui o que está armazenado no tec adiposo retorna para a circulação sistêmica
        
        Dependendo do tamanho do tecido adiposo ele pode atuar no sequestro de fármacos, reduzindo a biodisponibilidade a valores encontrados na faixa subterapêutica
      - Dois fármacos podem utilizar o mesmo sítio e a mesma proteína para se ligar, nesse caso haverá competição entre eles e pode levar a toxicidade devido a grande concentração do fármaco no tecido
  - - - Fatores que podem alterar a absorção
        
        Tamanho da mólecula (menor absorve mais fácil)
        
        Circulação no local
        
        Velocidade de dissolução
        
        Solubilidade
        
        Subs lipossolúveis são bem absorvidas pq podem se difundir por bicamada lipídica
        
        Forma farmacêutica
        
        Mecanismos de transporte
        
        Área de superfície
        
        pH
        
        FORMA MOLECULAR:
        
        Henderson-Hasselbach
        
        P/ácido é a forma mais lipossolúvel (HA) -protonada
        P/ base é a forma mais lipossolúvel (B) -desprotonada
        
        Mais lipossolúvel (se difunde com maior facilidade por bicamada lipídica
        
        FORMA IONIZADA
        
        P/ base: BH+
        P/ ácido: H+
        
        Menor pH = mais ácido
        
        Maior Ka (relação com a força do ácido)
        
        Menor pKa (característica do fármaco)
        
        Mais forte é o ácido
        
        Característica do meio
        
        pH do meio determina se o fármaco é encontrado mais na forma molecular ou na forma ionizada
        
        Presença de alimento
  - - - Substâncias hidrossolúveis são melhores excretadas (se for muito hidros. pode ser excretado sem ser biotransformado)
      - Fármacos na forma ionizada serão melhores excretados, pois a presença da carga dificulta a passagem por membranas biológicas
      - Excreção renal
      - Excreção fecal e biliar
      - Pode ser por leite materno, hálito (gases e voláteis), urina e fezes (sem absorção e lipossolúveis)
      - Kelim: Constante de eliminação. Quantidade de substância eliminada por unidade de tempo, está relacionada com as características do fármaco.
      - Tempo de 1/2 vida: tempo necessário p/ que a concentração plasmática de um fármaco seja reduzida a metade da concentração máxima observada