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FÁRMACOS QUE AFECTAN A LA FERTILIDAD Y LA REPRODUCCIÓN - Coggle Diagram
FÁRMACOS QUE AFECTAN A LA FERTILIDAD Y LA REPRODUCCIÓN
Fármacos estrógenos y progestágenos
Efectos adversos
:black_flag:veces producen dolor mamario, cefalea, edemas, náuseas, vómitos, anorexia y cambios en la libido
:black_flag:tienen menos probabilidad de producirse en mujeres que utilizanlos preparados a las dosis bajas que se recomiendan actualmente para la THS
Progestágenos.
:red_flag:El término progestágenos se refiere a la progesterona y sus derivados.
Indicaciones
:<3:Los preparados de estrógenos se utilizan para el tratamiento del hipogonadismo primario, incluyendo los casos debidos a ooforectomía quirúrgica, menopausia y otras causas
:<3:El estradiol micronizado, el estradiol transdérmico y los estrógenos equinosconjugados se utilizan principalmente para la adelante) en mujeres posmenopáusicas.
Progestágenos sintéticos
:star:también se utilizan para tratar la dismenorrea, la endometriosis y la hemorragia uterina, de la misma manera que los ésteres de progesterona
:star:sintéticos derivan de la19nortestosterona (testosterona sin un grupo metilo en el carbono 19)
:star:se utilizan principalmente como anticonceptivos orales
Estrógenos
:check:El estradiol y otros estrógenos se unen a los RE que se encuentran en el interior y en la superficie de las células diana del aparato reproductor y de otras localizaciones.
:check:El receptor de estrógenos citosólico tiene dos formas moleculares que se combinan para formar homodímeros y heterodímeros tras su activación por los estr6genos.
:check:Los dímeros del RE se translocan al núcleo, se unen a los elementos de respuesta a los estrógenos del ADN e interactúan con coactivadores y correpresores de la transcripción Génica.
:check:Hay diversas sustancias que tienen actividad estrogénica, como los estrógenos esteroideos sintetizados por los animales vertebrados, así como los estrógenos no esteroideos obtenidos de los vegetales (fitoestrógenos).
Antiprogestágenos
:confetti_ball:La mifepristona se administra en una única dosis, seguida por una prostaglandina (p. ej., misoprostol) 48 horas después para estimular las contracciones uterinas
:confetti_ball: La mifepristona tiene una buena biodisponiblltdad oral
ANDRÓGENOS
:check:se debe administrar por otras vías para conseguir concentraciones sanguíneas eficaces.
:check:La metiltestosterona se puede administrar por vía oral
:check:Cuando se administra por vía oral, la testosterona experimenta un extenso metabolismo de primer paso
:confetti_ball:Después de ser absorbida se une mucho n las proteínas plasmáticas, lo que contribuye a su prolongada semi vida de aproximadamente 22 horas
ANTIANDRÓGENOS
:fountain_pen:actúan mediante diversos mecanismos, como la inhibición de la secreción de LH, la síntesis de testosterona, la síntesis de DHT y el antagonismo de los receptores de andrógenos
:fountain_pen:Se han desarrollado varios tipos de antagonistas de andrógenos para el tratamiento de los trastornos prostáticos, la calvicie de patrón masculino y otros trastornos
Moduladores selectivos del receptor de estrógenos
:pencil2:activan el receptor y su vía de transducción de señales o como antagonistas, bloqueando el acceso del agonista del receptor
Clomifeno
:red_flag:se absorbe bien tras su administración oral
:red_flag:Experimenta biotransformación hepática y excreción biliar, y se elimina principalmente en las heces
Mecanismos e indicaciones
:black_flag:El clomifeno es un agonista estrogénico débil y un antagonista estrogénico moderado
Efectos adversos
:explode:Aproximadamente el 57% de las mujeres tratadas con clomifeno tienen panos múltiples (gemelares en la inmensa mayoría de los casos).
:explode:El riesgo de parto múltiple se reduce si se inicia el tratamiento con una dosis baja de clomifeno.
:pencil2:La mayoría de los fármacos actúan como agonistas del receptor
Moduladores selectivos del receptor de estrógenos
Raloxifeno
:tada:para reducir el riesgo de cáncer de mama en mujeres posmenopáusicas.
:tada:Actua De manera similar al tamoxifeno produciendo efectos de tipo estrogénico en el hueso y el metabolismo de los lípidos a que antagoniza los efectos de los sobre el tejido mamario
:tada:es un MSRE indicado para la prevención de la osteoporosis
Ospemifeno
:checkered_flag:Es un nuevo tipo de agonista/antagonista de estrógenos (MSRE) más potente con efectos específicos de tejido
:checkered_flag:está indicado para el tratamiento de la disparennia moderada a intensa (dolor durante las relaciones sexuales), que es un síntoma de la atrofia vulvar y vaginal debida a la menopausia
Tamoxifeno Farmacocinética
:check:después se transforma en el hígado en metabolitos activos, corno 4hidroxitamoxifeno
:check:que tienen una afinidad de 30 a 100 veces mayor por el receptor de estrógenos que el tarnoxifeno
:check:tamoxifeno es un profármaco que se administra por vía oral y se absorbe bien en el intestino