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AGONISTAS DE LOS RECEPTORES ADRENÉRGICOS* - Coggle Diagram
AGONISTAS DE LOS RECEPTORES ADRENÉRGICOS*
Catecolaminas:
naturales son la noradrenalina, adrenalina y la dopamina, las semisintéticas el isoproterenol y dobutamina
Efectos cardiovasculares
Isoproterenol
:explode: Aumenta la presión arterial sistólica
:explode:Su potente efecto cronotrópico puede provocar taquicardia y arritmias cardíacas
:explode:Activa los receptores adrenérgicos β1 y β2 y produce vasodilatación y estimulación cardíaca
Dobutamina
:star:Pueden aumentar el gasto cardíaco en pacientes con insuficiencia cardiaca aguda
:star:Aumenta selectivamente la contractibilidad miocárdica y el volumen sistólico
Adrenalina
:red_flag: El efecto de la presión arterial diastólica depende de la estimulación de los receptores adrenérgicos α1 y β 2
:red_flag:Dosis más elevadas producen vasoconstricción en todo el cuerpo
:red_flag:Aumenta la presión arterial sistólica
Dopamina
:pen:Dosis superiores activa los receptores β1-adrenérgicos cardíacos, estimulando la contractibilidad cardíaca y aumentando el gasto cardíaco y perfusión tisular
:pen:Dosis bajas activa los receptores D1 del riñon y otros lechos vasculares, produciendo vasodilatación y aumenta el aporte de sangre al riñon
Noradrenalina
:black_flag:Puede provocar una bradicardia
:black_flag:Produce vasoconstricción y aumenta la resistencia periférica
Efectos sobre las vías respiratorias
Efectos adversos
:confetti_ball:Administración de dosis excesiva puede reducir la irrigación de órganos vitales
:confetti_ball: Los agonistas de los receptores β-adrenérgicos pueden producir una hiperglucemia
:confetti_ball:Pueden producir una vasoconstricción excesiva que provoque isquemia y necrosis de los tejidos
Mecanismo y efectos
:<3:La noradrenalina constriñe todos los vasos sanguíneos y dilatan otros
:<3:El isoproterenol un agonista selectivo de los receptores adrenérgicos β1 y β2
:<3:La adrenalina es un potente agonista de todos los receptores adrenérgicos α y β
:<3: La dobutamina estimula β1 y tiene un efecto inferior sobre los receptores β2 y α
:<3: Los fármacos con un grupo alquilo grande tienen una mayor afinidad por los receptores β-adrenérgicos
:<3: La dopamina activa los receptores D1
Fármacos específicos
:check:Normalmente se administra dosis inicial de dopamina de 2 mg/kg hasta alcanzar la presión arterial deseada
:check: La noradrenalina potente vasoconstrictor
:check: La dopamina para tratar el shock séptico o cardiogénico en pacientes que siguen hipotensos
:check: En caso de anafilaxia, la adrenalina es el tratamiento de elección
:check: La adrenalina se emplea como vasoconstrictor para reducir el sangrado en las intervenciones quirúrgicas y prolongar la acción de los anestésicos locales
:check:El isoproterenol se usa para tratar la bradicardia y el bloqueo auriculoventricular
:check:En caso de shock cardiogénico , los dispositivos mecánicos suelen ser más eficaces que los fármacos para mejorar la perfusión de las coronarias
:check:Las catecolaminas aumentan la presión arterial son vasopresores
:check:Se emplean en el tratamiento de varios tipos de shock
:check: La dobutamina es un estimulante cardíaco que produce vasodilatación
Propiedades químicas y farmacocinéticas
:check:Son rápidamente inactivas por la MAO y la COMT
No catecolaminas
Midodrina
:checkered_flag:Trata la hipotensión secundaria a infecciones en lactantes o inducidas por fármacos psicotrópicos
:checkered_flag:Activa de forma selectiva los receptores α1-adrenérgicos de la circulación arterial y venosa
Salbutamol,salmeterol,terbutalina y fármacos afines
Mecanismos, efectos e indicaciones
:pencil2: La terbutalina también se usa para la indicación no autorizada del tratamiento a corto plazo del trabajo de parto prematuro
:pencil2:Efectos adverso: taquicardia, el temblor muscular y el nerviosismo
:pencil2:Relajan el músculo liso de varios tejidos
Propiedades químicas y farmacocinéticas
:explode: Biodisponibilidad entre el 30 y el 50%
Fenilefrina
Mecanismos y efectos
:black_flag: Activa los receptores α1-adrenérgicos y provoca contracción del músculo liso
Indicaciones
:star:En pacientes con rinitis alérgica
:star:En pacientes con conjuntivitis alérgica
:star:como descongestionante nasal en pacientes con rinitis vírica
:star: Inducir midriasis y facilitar la explotación oftálmica de la retina
Farmacocinética
:<3:Buen grado de absorción por vía oral o tópica
Fármacos imidazólicos
Propiedades químicas y farmacocinéticas
:check:Algunas se administran por vías tópicas, ocular o nasal
Mecanismos, efectos e indicaciones
Primer grupo
:<3:Se usan como descongrdtionantes nasales y oculares tópicos
:<3: Formado por la oximetazolina
:<3:Los descongestionantes nasales no se usan de 3-5 días
Segundo grupo
:pen:Se usan para evitar las elevaciones a corto plazo de presión intraocular tras la cirugía de la catarata
:pen:Incluyen la apraclonidina y la brimonidina, activan los receptores α2-adrenérgicos del cuerpo ciliar
Tercer grupo
:black_flag:Da lugar a una reducción de los estímulos simpáticos
:black_flag:La clonidina se ha utilizado para la sedación
:black_flag:La clonidina y la dexmedetomidina, activan selectivamente los receptores α2-adrenérgicos del SNC
:black_flag:La dexmedetomidina indicada para la sedación de pacientes intubados y con respiración mecánica
Mirabegrón
:fire: Indicado para el tratamiento de la vejiga hiperactiva con síntomas de incontinencia urinaria, urgencia miccional y polaquiuria
:fire: son metabolizados por la enzima hepática CYP2D6
:fire:Agonista selectivo del receptor β2-adrenérgicos, relaja el músculo liso detrusor, aumentando la capacidad de la vejiga urinaria
Droxidopa
Para el tratamiento de la hipotensión ostostática
Agonistas indirectos de los receptores adrenérgicos
Anfetamina y tiramina
:check:La tiramina , en vario alimentos como el plátano
:check:La tiramina es rápidamente degradada por la MAO en el intestino y el hígado
:check:La anfetamina provoca vasoconstricción, estimulación cardiaca, aumento de la presión arterial y estimulación del SNC
:check: La anfetamina muy liposoluble , aumenta las concentraciones sinápticas de noradrenalina en los SNC y periférico
Cocaína
:explode: Su efecto vasoconstrictor puede producir isquemia y necrosis de la mucosa nasal
:explode: Produce vasoconstricción y estimulación cardiaca y eleva la presión arterial
:explode:Actúa como anestésico local y también estimula el SNSimpático
Agonistas mixtos de los receptores adrenérgicos
Efedrina y pseudoefedrina
Mecanismos,efectos e indicaciones
:star: Al activar los receptores β-adrenérgicos, la efedrina y la pseidoefedrina producen broncodilatación
:star: Efectos adversos son la taquicardia y el aumento de la presión arterial
:star:Útiles como descongestionantes nasal en el tratamiento de la rinitis vírica y alérgica
:star: Activan los receptores adrenérgicos α y β por medio de mecanismos directos e indirectos
Farmacocinética
:check:La efedrina alcaloide natural
:check: La pseudoefedrina usada como descongestionante nasal en el tratamiento de resfriados y alergias
:check:La pseudoefedrina es resistente al metabolismo por la MAO y la COMT