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ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE ACETILCOLINA - Coggle Diagram
ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE ACETILCOLINA
ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES MUSCARÍNICOS
Compiten con la acetilcolina por sus receptores en las uniones neuroefectoras parasimpáticas
Alcaloides de la belladona
:check:causa dilatación pupilar
Atropina y escopolamina
Efectos sobre las vías respiratorias
:pencil2:La atropina y otros antagonistas muscarínicos actúan como potentes inhibidores de las secreciones de las vías respiratorias altas y bajas
Efectos sobre los aparatos digestivos y urinarios
:explode: La atropina disminuye el tono muscular de la porción inferior del esófago
:explode: Inhiben la secreción gástrica
Efectos cardíacos
:checkered_flag: Dosis de atropina aumentan la frecuencia cardiaca y la velocidad de conducción auriculoventricular
Efectos sobre el sistema nervioso central
:fountain_pen: Una dosis normal de atropina suele producir una ligera estimulación, seguido de efecto sedante
:fountain_pen: Dosis aún mayores de antagonistas muscucarínicos provocar alucinaciones
:fountain_pen: La atropina y escopolamina pueden bloquear los receptores muscarínicos y producir efectos tanto sedantes como estimulantes
Efectos oculares
:star: La atropina relaja el músculo esfínter del iris, dilatando la pupila
:star: Los antagonistas muscarínicos relajan el músculo ciliar
Indicaciones oculares
:tada: Usan para inducir midriasis y facilitar la exploración oftalmoscópica de la periferia retiniana
:tada: Los anatagonistas de los receptores muscarínicos reducen el espasmo muscular y el dolor secundarios a la inflamación
Indicaciones cardíacas
:pen: La atropina se usa para la bradicardia sinusal
Indicaciones respiratorias
:confetti_ball:Debido a sus efectos broncodilatadores, la atropina para tratar el asma y otras enfermedades pulmonares obstructivas
:confetti_ball: Producir secreciones salivares y respiratorias y evitar la obstrucción de las vías respiratorias
Efectos farmacológicos
:black_flag: Relajan el músculo liso, aumenta la frecuencia cardiaca e inhibe la secreción de las glándulas exocrinas
:black_flag:
toxicidad por atropina:
efectos antisecretor de parálisis de la acomodación y vasodilatación
Indicaciones digestivas y urinarias
:check: La atropina se usa para los espasmos intestinales y el dolor, aliviar los espasmos de la vejiga urinaria
:check:Inhibidores selectivos de los receptores muscarínicos M1, llamados pirenzepina, para tratar la úlcera péptica
Características químicas y farmacocinéticas
:<3: La atropina y la escopolamina son aminas terciarias no ionizadas que se absoben con facilidad en el intestino y SNC
:<3: Semivida 2 horas
Indicaciones en el sistema nervioso central
:red_flag: Se puede utilizar una formulación transdérmica de escopolamina para prevenir la cinetosis
Hiosciamina
:<3: El estereoisómero levógiro de la atropina racémico, es la forma natural del alcaloide
Antagonistas sintéticos y semisintéticos de los receptores muscarínicos
Glicopirrolato
:<3: Bloquea los receptores muscarínicos de todo el cuerpo
:<3:A dosis bajas inhibe preferentemente las secreciones
Tropicamida
:checkered_flag: Para dilatar la pupila
Diciclomina, oxibutinina, solifenacina y fármacos afines
:check: La oxibutinina, la tolterodina, la darifenacina , la solifenacina y el trospio se emplean para producir 4 síntomas principales de la vejiga hiperactiva
:check: La diciclomina amina sintética que se usa para relajar el músculo liso intestinal, aliviar síntomas de intestino irritable
Pirenzepina
:star: Un antagonista de los receptores muscarínicos M1 , reducir la secreción gástrica
Ipratropio y tiotropio
:black_flag: Son derivados amínicos cuaternarios de la atropina , se administra por vía inhalatoria
:black_flag: Útiles para pacientes con asma, efisema y bronquitis crónica
ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES NICOTÍNICOS
Bloqueantes neuromusculares
:star: Se unen a los receptores nicotínicos de acetilcolina de tipo muscular e inhiben la neurotransmisión en las uniones neuromusculares esqueléticas
Bloqueantes ganglionares
:check: Indicados para el tratamiento de la hipertensión esencial grave y la hipertensión maligna
Bloqueantes neuromusculares
Bloqueantes neuromusculares no despolarizantes
Mecanismos y efectos
:red_flag:Paraliza los músculos pequeños y de movimientos rápidos de los ojos y la cara y después paraliza los grandes músculos de las extremidades y el tronco
:red_flag: Estimulan la liberación de histamina por los mastocitos y bloquean los ganglios autónomos y receptores muscarínicos
:red_flag: Los fármacos curariformes actúan como antagonistas competitivos de los receptores nicotínicos de acetilcolina en el músculo esquelético
Interraciones
:star: La relajación muscular inducida por los fármacos curariformes pueden nutralizarse mediante la administración de un inhibidor de la colinesterasa
:star: Los efectos relajantes musculares de los fármacos curaruformes se ven potenciados por los anestésicos inhalatorios volátiles y por los aminoglucósidos, tetraciclinas y antagonistas del calcio
Propiedades químicas y farmacocinéticas
:black_flag: La mayoría de los isómeros del atracurio son hidrolizados por esterasas plasmáticos
:black_flag: El citracurio se descompone de forma espontánea por degradación química no enzimática
:black_flag: Son aminas cuaternarias con carga positiva con una estructura aminoesteroidea o una estructura de bencilisoquinolina, vía intravenosa
Indicaciones
:explode:Se usan para inducir la relajación muscular durante las cirugías
:explode: Para facilitar la intubación de las vías respiratorias para maniobras de ventilación y procedimientos endoscópicos
Propiedades generales
:check: El curare es otro nombre para envenenar dardos
:check: No se absorben bien en el intestino y no atraviesan la barrera hematoencefálica
:check: Llamados también fármacos curariformes, son el atracurio, el cisatracurio, el pancuronio, el rocuronio y el vacuronio
Bloqueantes neuromusculares despolarizantes
:pencil2: Se utiliza para obtener una relajación muscular antes y durante la cirugía, así como la intubación de la vía respiratoria
:pencil2: La duración de la acción de la succinilcolina es breve 5-10 min , los efectos no pueden neutralizarse con inhibidores de la colinesterasa
:pencil2: La succinilcolina, se fija a los receptores nicotínicos del músculo esquelético y provoca una despolarización persistente de la placa motora