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ANTIBACTERIANOS - Coggle Diagram
ANTIBACTERIANOS
Beta-lactâmicos
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Mais dificil de agir na gram negativo, pois há uma membrana antes da parede, enquanto na positiva não há
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Atua atráves da transpeptidases, visto que o anel beta-lactâmico tem afinidade com essa enzima, assim essa enzima tenta usar esse anel como material de base, agindo assim esse como um falso-substrato. Ocorrendo assim um desequilibro hidroeletroliquido, e depois uma lise da bactéria
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Utiliza-se um inibidor de beta-lactamase, para que a beta-lactamase aga sobre ele, permitindo assim a ação do medicamento
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PENICILINAS:
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As penicilinas naturais há a penicilina G que é muito sensível a pH ácido, já a V é mais estável em pH ácido
Penicilina g não pode ser administrada por via oral.
Ela possui 3 tipos:
A cristalina(uso endovenoso- meia vida curta)
A procaína(uso intramuscular- meia vida de 12 horas)
A benzatina(uso intramuscular- meia vida de 15 a 30 dias)
Penicilina V(uso oral- níveis séricos 2 a 5 vezes maiores do que com com as penicilinas G intramusculares e com distribuição similar semelhante)
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Tratamento de infeções causadas por cocos gram+ como pneumococos e streptococcus pyogenis, bacilo gram+(clostidrium), anaeróbios e espiroquetas(treponema e leptospira) e diplococos gram-(Neisseria)
semi-sintéticas
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Ampicilina: espectro maior(via oral e endovenosa) Amoxicilina espectro menor(só via oral), mais usada em infeção da cabeça e pescoço sem ser meningite
De pequeno espectro(gram+) infecções de pele(s aureus, s epidermidis)
uso injetável-oxacilina uso oral-dicloxacilina
A Dicloxacilina pode levar a problemas gastroinstetinais e oxacilina a hepatotoxicidade
De amplo espectro: Carboxipenicilina endovenosa, usado junto com um inibidor de beta-lactamase. Ex:Ticarcilina
De amplo espectro: Ureidopenicilinas, possui o maior amplo espectro de todas as penilicinas!, uso parenteral. Ex: Piperacilina(utilizado junto com um inibidor de beta-lactamase).
Farmacocinética: Absorção - instabilidade em meio ácido(algumas, como a penicilina G)
-via oral(pode ser de forma váriavel e deficiente(ideal q se tome sem alimentos)
Excreção: Renal e biliar
Efeitos indesejaveis: toxicidade seletiva, injeções doloras e gastroinstetinais.
Maior problema é a hipersensabilidade(ocorre devido a interação com grupo amino), sendo as reações mais comuns as cutâneas, controle é feito pela suspensão imediata do medicamento, risco de óbito é grande(importante que se faça a anamnese correta)
CEFALOSPORINAS
Estrutura parecida com a penicilina, possui no lugar do anel tiazolidínico, o anel diidrotiazina
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Mecanismo de resistencia:
Beta-lactamases(bem raro)
Alteração do sítio de ligação
Alteração da permeabilidade da MP
Primeira geração: possui uma atividade com gram positivos muitos maiores do que as outras. parenterais: cefazolina(EV,IM) e cefalotina(EV) Orais: Cefaxelina, cefadroxila espectro: coco g+(Estrepcocos e S. aureus) e alguns bacilos G-(Proteus mirabilis, Escherichia Coli e Klebsiella)
Quanto maior a geração, mais afinidade para gram negativos e menos paras gram positivos
Segunda geração: + resistentes as betalactames que as de primeira
ex: Cefoxitina: EV e IM
Cefuxorima VO,IM E EV
cobertura ampliada sobre gram-
As de primeira e segunda geração, são mais faceis de serem encontradas, as últimas é para algo muito especifico.
Terceira geração: muito resistentes as betalactamases
Uso parenteral(IM e EV): Cefotaxima, Ceftazidima(P. aeruginosa), Ceftriaxona
Atividade ampliada sobre G-(enterobactérias) e menos ativas contra cocos G+
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Farmacocinética:
administração e absorção:
parenterais: boa disponibilidade
oral: poucos apresentam boa disponibilidade( devido a alimentos)
Distribuição: Boa na maioria dos tecidos, exceto SNC,exceto Cefotaxima, Ceftriaxona(abscesso cereberal e meningite)
Excreçao: via urinária
Efeitos indesejaveis parecidos com os das penicilinas, pode ser tomado por pacientes alergicos a penicilinas(menos anafilaxia)
-Pode ocorrer Hipersensibilidade
-Ligeira elevação das enzimas hépaticas(Segunda geração)
Monobactâmico(Aztreonam)
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Infeções do trato urinário: bacteremias; infecções pélvicas; infeções intraabdominais; infecções respiratórias
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Efeitos indesejaveis: reações no local da injeção(flebite), náuseas e vômitos
Carbapenêmicos
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É necessário que o iminipenem venha com citastatina, para que se inibia a reação no nível renal
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Quinolonas
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Atua em topoisomerase bacteriana, que atua inibindo o superenrolamento do dna durante a replicação e separam o dna replicado antes da segregação das cópias filhas de bactérias(nuclease e ligase)
o objetivo é agir na topoisomerase 2, que atua em ambas as fitas do dna, para que ocorra o superenrolamento, quebrando assim o dna(provomendo a morte da bactéria)
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Classificação
Norfloxacino, ciprofloxacino(fluoroquinolonas)
Gemifloxacino, levofloxacino e moxifloxacino(novas)
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Espectro: Gram -, sem ação contra anaeróbios, com exceção do ciprofloxacino que atua bem.
As novas quinolonas tem ação também contra gram+
Muito utilizados no tratamento de infecções do trato urinário e infecções do trato respiratório.
Indicacões:
Infecções do trato urinário
Infecções do trato respiratório
Infecções do TGI
Osteomielites(inflamação causada por infecção nos ossos)
infecção de parte moles
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Farmacocinética:
Via oral(levofloxacino, ciprofloxacino e moxifloxacino - ev);
Bem absorvidos e distribuidos
Eliminação Renal
Efeitos adversos:
No trato gastroinstetinal(nauseas,vômitos, diarreira e anorexia)
Alterações no SNC(ex: tontura, convulsões)
Anormalidades laboratoriais(leucopenia e alterações de transaminases)
Pele: fotossensibilidade, prurido, erupções (não se expor ao sol em demasia)
contraindicados: crianças em crescimento e durante a gravidez
Pacientes que já apresenteram reações adversas prevías não podem fazer uso
não se utilizar em infecções leves e moderadas
Ter cuidado com pessoas idosas, transplante de órgãos e tratados com corticoides.
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Tipo de antimicrobiano, que atua sobre bactérias
Trabalha com alvos específicos que existam apenas nas bactérias e alvos não específicos que também estão presentes nos seres humanos(mais prejudiciais a nós)
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É muito importante que se faça a seleção correta do antimicrobiano, para que se evite efeitos adversos graves.
É necessário que se faça uma terapia empírica(classe que apresenta um amplo espectro, que irá atuar sobre diversas classes de um microorganismo)
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