Please enable JavaScript.
Coggle requires JavaScript to display documents.
กลไกการออกฤทธิ์ของยาต่อระบบทางเดินอาหาร - Coggle Diagram
กลไกการออกฤทธิ์ของยาต่อระบบทางเดินอาหาร
ยาเพิ่มความต้านทานของชั้นเยื่อเมือก (mucoprotectives)
สารประกอบบิสมัท
มีการออกฤทธิ์หลายอย่างคล้าย sucralfate• ทานตอนท้องว่าง ห้ามรับประทานร่วมกับยาลดกรด ระวังอย่ารับประทานนานเพราะระดับบิสมัทในพลาสมาสูงขึ้นและอาจ เกิดอันตรายต่อเนื้อเยื่อสมองและการสร้างกระดูก
Prostaglandin analogs
• เป็นอนุพันธ์ของพรอสตาแกลนติน ซึ่งมีฤทธิ์ยับยั้งการหลั่งกรด และกระตุ้น การหลั่งสารเมือกและไบคาร์บอเนต เพิ่ม mucosal blood flow เพิ่มการ สร้างเยื่อเมือก • เพื่อปกป้องผนังกระเพาะอาหารจึงมีฤทธิ์เพิ่มความต้านทานของชั้นเยือเมือก • ยาที่ใช้ได้แก่ misoprostol (cytotec*) ซึ่งเป็นอนุพันธ์ของพรอสตาแกลน ดินชนิด PGE1 • Misoprostol ถูกดูดซึมได้ดีที่ทางเดินอาหาร เมื่อเข้าสู่ร่างกายถูก เปลี่ยนแปลงอย่างรวดเร็วเป็นกรด misoprostol ซึ่งยังคงมีฤทธิ์ เหมือนเดิม
•>Sucralfate
• ที่ pH น้อยกว่า 4 เกิดเป็นสารข้นเหนียวจับกับโปรตีนที่แผล เป็นเกราะป้องกันบริเวณนั้น ฤทธิ์อยู่นานกว่า 6 ชั่วโมง ช่วย ดูดซับเปปซินและน้ำดี กระตุ้นการหลั่งโปรสต้าแกลนดิน ช่วยป้องกัน epidermal growth factor และ fibroblast growth factor ไม่ให้ถูกทำลายโดยกรด ตลอดจนช่วยลด จำนวนเชื้อ Helicobacter pylori• ข้อควรระวัง การรับประทานยาหลังอาหารจะให้ประสิทธิผลต่ำกว่า
plaunotol
• ซึ่งได้จากสมุนไพร เปล้าน้อย (Croton sublyratus Kurz) • ช่วยเพิ่มการไหลเวียนโลหิตที่เยื่อบุกระเพาะ อาหาร เพิ่มการหลั่งสารเมือกและโปรสต้าแกลนดิน • ยับยั้งการหลั่งแกสตริน
ยายับยั้งการหลั่งกรด (antisecretory drugs)
Anticholinergic (antimuscarinic) drugs>• เป็นยาที่ยับยั้งฤทธิ์acetylcholine ที่กระตุ้นการหลั่งกรด และอาจยับยั้งการหลั่งเมือกและไบคาร์บอเนต• ยากลุ่มนี้มีอาการไม่พึงประสงค์ค่อนข้างมาก(ปากแห้ง ความดันในลูกตาสูง) และมีประสิทธิภาพในการลดกรดต่ำ
Prostaglandin analogs>• ปกติเยื่อบุกระเพาะอาหารสร้าง PGE2 และ PGI2 มีฤทธิ์ยับยั้ง การหลั่งกรดและกระตุ้นการหลั่งสารเมือกและไบคาร์บอเนต เพื่อปกป้องผนังกระเพาะอาหาร• ข้อเสียคือยาอาจทำให้เกิดการหลั่งสารคัดหลั่งในทางเดินอาหารมาก จนเกิดเป็นการท้องเสียได้ นอกจากนี้misoprostol มีผลทำให้ มดลูกบีบตัวอาจเกิดการแท้งบุตรได้
Proton pump inhibitors >• เป็นยาที่ยับยั้งการท างานของเอนไซม์ H + / K+ ATPase (hydrogenpotassium adenosine triphosphatase) หรือเรียกว่า proton pump• ไม่ควรใช้ต่อเนื่องเป็นเวลานาน
receptor antagonists>• เป็นยาที่ยับยั้งฤทธิ์ฮีสตามีนที่กระตุ้นการหลั่งกรด ผ่านตัวรับชนิด H2 -receptor ยากลุ่มนี้ส่วนใหญ่ถูกดูดซึมดีจากทางเดินอาหาร• ข้อควรระวัง ผู้ที่ไตท างานลดลงอย่างมาก
ยาลดกรด (antacids)
แบ่งตามความแรงออกเป็น 2 ชนิด
ชนิดที่มีฤทธิ์อ่อน ได้แก่สารประกอบอะลูมินัม
ชนิดที่มีฤทธิ์แรง เป็นด่างค่อนข้างแรง ได้แก่ sodium bicarbonate สารประกอบแมกนีเซียม และ calcium carbonate
• ค่าความสามารถในการทำปฏิกิริยาสะเทินกับกรด หรือ neutralizing capacity ของโซเดียมไบคาร์บอเนตและแคลเซียม คาร์บอเนต >สารประกอบแมกนีเซียม >สารประกอบอะลูมินัม
ชนิดของสาร
อะลูมินัม
ออกฤทธิ์ลดกรดช้ากว่าแคลเซียมคาร์บอเนตและสารประกอบแมกนีเซียม • ไม่ทำให้ pH ของน้ำย่อยสูงเกิน 5
แมกนีเซียม
• ออกฤทธิ์ทำปฏิกิริยากับกรดได้ดีและลดกรดได้เร็วที่สุดในบรรดายา ลดกรดชนิดที่ไม่ละลายน้ า (เกือบสมบูรณ์เท่า NaHCO3 ) • แมกนีเซียมอิออน (Mg2+ ) ที่เกิดขึ้นหลังทำปฏิกิริยากับกรดจะถูกดูด ซึมได้บ้างที่ลำไส้ ขึ้นทะเบียนเป็นยาระบาย
โซเดียมไบคาร์บอเนต
• ละลายน้ำได้ถูกดูดซึมเข้าสู่ร่างกายได้ออกฤทธิ์เร็ว ทำให้pH เพิ่ม ได้สูงขึ้น>>หลั่ง gastrin เพิ่มขึ้น• ปัจจุบันใช้ยานี้น้อยลงเนื่องจากมีอาการไม่พึงประสงค์ค่อนข้างมาก
แคลเซี่ยมคาร์บอเนต
• เป็นยาตัวแรกที่นำมาใช้เป็นยาลดกรด ออกฤทธิ์ลดกรดได้เร็วและมี ประสิทธิภาพดี แคลเซี่ยมอิออน (Ca2+ ) บางส่วนที่เกิดขึ้นหลังทำปฏิกิริยากับ กรดจะถูกดูดซึมได้ • ปัจจุบันไม่นิยมใช้เป็นยาลดกรด แต่น ามาใช้ป้องกันการขาดแคลเซี่ยม (Ca2+ ที่เกิดขึ้นจากปฏิกิริยาถูกดูดซึมได้ประมาณ 15%)
ยาลดกรดชนิดผสม
ส่วนใหญ่จะมีสารประกอบอะลูมินัมผสมกับสารประกอบแมกนีเซียม มีข้อดีคือ • ช่วยเพิ่มระยะเวลาที่มีฤทธิ์ลดกรด (buffering time) • และช่วยลดฤทธิ์ในการทำให้เกิดท้องผูก และท้องเดินของกัน และกัน
ยาที่ใช้ในโรคที่เกิดจาก acid และ pepsin ของกระเพาะอาหาร ได้แก่ • 1. ปรับ pH ในกระเพาะอาหาร • - antacid ยาลดกรด ซึ่งช่วยทุเลาอาการปวดแสบท้องได้ดี • 2. ลดการหลั่งกรด • - H2 antagonists • - Benzimidazole • - antimuscarinic agents • 3.ยาเพิ่มความทนทานของชั้นเยื่อเมือก ป้องกัน mucosa และ เสริมสร้าง mucus • - prostaglandins • - Sucralfate • - Colloidal bismuth compound • - Carbenoxolone
parietal cell การกระตุ้น H + -K + ATPase ทำให้เกิด proton pump>>ผลทำให้การหลั่งกรดลดลง รักษาแผลในกระเพาะอาหารและลำไส้ได้
