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Farmacocinética
Movimento dos fármacos pelo organismo
Absorção
Consiste no deslocamento do fármaco desde o local de absorção até à corrente circulatória
A grandeza dos efeitos do fármaco é normalmente proporcional ao grau de absorção
Vai determinar a dosagem e a via de administração
A administração de fármacos pela via intravenosa não vai depender de absorção
A quantidade e a velocidade em que o princípio ativo de um fármaco é absorvido a partir da forma farmacêutica e se torna disponível no local de ação, expressa o que chamamos de
biodisponibilidade
.
Biodisponibilidade
Geralmente quanto maior for em um fármaco, mais rápida será a resposta terapêutica
Pode ser afetada pelo grau de desintegração ou dissolução das formas farmacêuticas nos líquidos orgânicos (vai de acordo com a formulação farmacêutica).
Vai ser decrescente de acordo com a forma farmacêutica
solução > emulsão > suspensão > cápsula > comprimido > drágea
Em alguns casos, suas diferenças fundamentam a escolha da forma farmacêutica.
Geralmente é maior e mais previsível quando o fármaco é administrado por via parenteral
Quase sempre empregada em situações de emergência ou quando o paciente está inconsciente.
A melhor maneira de ingerir um medicamento é com água
Leite, suco e chá contem substâncias que podem reagir com certos fármacos e produzir compostos que o corpo não consegue absorver.
Tomada de medicamentos
Buscar sempre um equilíbrio entre o estômago vazio e a plenitude gástrica.
Antibióticos: é recomendado que sejam tomados 1 ou 2 horas antes ou após as refeições.
Quando não há nada no estômago a passagem do medicamento para o intestino é mais rápida.
Parâmetros para avaliar a biodisponibilidade de acordo com a concentração sanguínea em função do tempo.
Concentração plasmática máxima
(C max)
Maior concentração sanguínea alcançada pelo fármaco. Diretamente proporcional à absorçãp.
Tempo para alcançar a concentração máxima no plasma
(T max)
Quando a velocidade de entrada do fármaco é maior que a velocidade de eliminação e distribuição.
Área sob a curva da concentração plasmática x tempo
(ASC ou AUC)
Proporcional à quantidade de fármaco que entra na circulação independente da velocidade.
Meia-vida
(T½)
Tempo gasto para a concentração de um fármaco reduzir pela metade.
Equivalêntes farmacêuticos
Medicamentos que cntém a mesma substância ativa na mesma quantidade e forma farmacêutica.
Medicamentos bioequivalêntes
Equivalentes farmacêuticos que não apresentam diferenças estatisticamente significativas.
Equivalência terapêutica
Distribuição
Teor e rapidez da distribuição de um fármaco vão depender principalmente da sua ligação às proteínas plasmáticas e teciduais.
Somente a fração livre do fármaco é responsável pelo seu efeito.
Um fármaco que exiba alta ligação proteica é menos eficaz que um que exiba uma menor ligação.
Acontece com todos os fármacos.
Possui ação farmacológica nos tecidos.
Fármacos irão se ligar às proteínas plasmáticas (geralmente albumina e alfa-globulina).
Biotransformação
Metabolização dos fármacos após absorção e distribuição.
Conjunto de reações enzimaticas que transformam o fármaco num composto diferente para que seja eliminado.
Principal local de ocorrência é o fígado, ocorrendo também em menores proporções na mucosa intestinal, nos pulmões, na pele, na placenta e no plasma sanguíneo.
Metabolismo de primeira passagem.
Quando algum fármaco é eliminado com eficácia pelo fígado ou pela parede intestinal.
Citocromos P450
Sistema enzimatico responsável pela biotransformação de inúmeros fármacos.
Eliminação
Após absorção, distribuição e biotransformação os fármacos são eliminados, geralmente pelos rins, mas também podem ser eliminados pelos pulmões, bile, fezes, suor, lágrimas, saliva e leite materno.
Idade influencia na velocidade de eliminação pelos rins.
Excreção pelo leite materno limita o uso de alguns medicamentos em lactantes.
Antibióticos podem diminuir eficácia de certos contraceptivos (excretados pela bile).
Farmacodinâmica
Estuda os mecanismos de ação dos fármacos e seus efeitos no organismo.
Ação e efeito
Ação é o local onde o fármaco age
Efeito é o resultado da ação.
Um fármaco pode atuar em diferentes lugares do organimo causando vários efeitos, desejáveis ou indesejáveis.
Interação com receptores e outros sítios do organismo.
A ação de um fármaco ocorre quando ele interage com os sítios orgânicos de resposta.
Constituem em estruturas celulares especializadas.
Particular interesse para o cirurgião-dentista.
Receptores alfa e beta e seus subtipos.
Relação dose-efeito
Relação do fármaco em concentração e ação num determinado tempo.
Intensidade de efeito aumenta com o aumento da dose administrada.
Para alguns fármacos não existem limites.
Para outros, efeito máximo ou efeito platô.
Dose eficaz mediana e dose letal mediana.
Eficaz mediana
Necessária para produzir um efeito desejado em 50% dos indivíduos.
Letal mediana.
É capaz de matar 50% dos indivíduos de um teste.
A relação entre as duas é chamada de índice terapêutico.
Confere segurança relativa quando apresenta valores superiores a 10.
Pacientes que fazem uso de medicamentos com baixo índice terapeutico devem ser monitorados.
Possibilidade de apresentar efeitos tóxicos.
Relações anômalas e efeitos adversos dos fármacos.
É a resposta indesejável do fármaco.
Decorre de fatores ligados ao fármaco, ao organismo ou a interação dos dois.
Fatores dependentes do fármaco
Efeitos colaterais
Ocorre simultaneamente com o efeito principal mas são maléficos. Resposta nociva e indesejavel que não é intencional.
Efeitos Teratgênicos
Está relacionado ao feto, podendo causar reações graves.
Efeitos secundários ou
off target
Ocorre simultaneamente com o efeito principal e está relacionado com a dinâmica.
Superdosagem
Administração de doses elevadas
Fatores dependentes do organismo
Hipersensibilidade
Quando o indivíduo tem uma reação imune ao medicamento
Idiossincrasia
Quando ocorre uma reação qualitativamente diferente da que era esperada.
Fatores dependentes do fármaco e do organismo
Tolerância ou resitência
Reação que pode ocorrer após uso prolongado de algum medicamento. É necessário aumentar progressivamente a dose administrada para manter a intensidade dos efeitos.
Dependência
Após uso contínuo do fármaco o indivíduo passa a necessitar do fármaco para se manter em equilíbrio.
Efeito paradoxal
Efeito contrário do esperado
