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AGONISTAS DE LA ACETILCOLINA - Coggle Diagram
AGONISTAS DE LA ACETILCOLINA
Agonistas del receptor de acetilcolina
Ésteres de colina
Efectos cardíacos
:black_flag: Reducen la formación de impulsos en el nódulo sinoauricular
Efectos vaculares
:red_flag: La acetilcolina produce vasodilatación
Efectos sobre las vías respiratorias
:<3:Aumenta la contracción del músculo bronquial
Efectos en los aparatos digestivos y urinarios
:star: Estimula la secreción salival, gástrica y otras secreciones del tubo digestivo
Efectos oculares
:check: Umentan la secreción lagrimal y estimulan la contracción del esfínter del irias y de los músculos ciliares
Ésteres de colina
Betanecol y Carbacol
:pencil2:El betanecol se puede administrar después de una intervención quirúrgica o tras el parto
:pencil2: La administración por vía oral o subcutánea del betanecol tiene un efecto escaso sobre la presión arterial
:pencil2: El betanecol activa los receptores muscarínicos para estimular los músculos vesicales o del tubo digestivo
:pencil2: El carbacol en solución intraocular con el fin de provocar miosis durante determinada cirugía oftálmica
:pencil2: Son resistentes a la hidrólisis por la colinesterasa
Acetilcolina
:fountain_pen: En los pacientes que vayan a someterse a una angiografía coronaria diagnóstica , se puede administrar mediante una inyección intracoronaria y provocar un espasmo de las arterias coronarias
:fountain_pen: Efectos vasoespástico se debe a la estimulación de los receptores muscarínicos M3
:fountain_pen: En la cirugía de la catarata se emplea una solución oftálmica de acetilcolina para uso intraocular produce miosis
:fountain_pen: Es rápidamente hidrolizada por la la colinesterasa y su acción es sumamente breve
Agonistas del receptor de acetilcolina
Alcaloides vegetales
:tada: La nicotina presente en forma de chicles, parches transdérmicos para el uso en los programas de deshabituación tabáquica
:tada:La muscarina se cuencuentra en los hongos de géneros
Inocybe y Clitocybe
, su ingesta causa diarrea y exceso de sudoración, salivación y lagrimeo
:tada:La pilocarpina tiene mayor afinidad a los receptores muscarínicos, para tratamientos de segunda línea del glaucoma crónico de ángulo abierto y glaucoma agudo de ángulo cerrado
Otros fármacos
Cevimelina
:star: Efectos adversos se incluyen sudoración excesiva, náuseas y trastornos visuales secundarios a la miosis
:star: Se administra por vía oral para la xerostomía
Vareniclina
:checkered_flag:Ayuda a la deshabituación tabáquica
Agonistas indirectos de la acetilcolina
Inhibidores de la colinesterasa
Inhibidores reversibles de la colinesterasa
Edrofonio
:check: Se usa en el diagnóstico de la miastenia grave y para distinguir entre una crisis miasténica y una crisis colinérgica
:check: Durante la anestesia se emplea para neutralizar los efectos del bloqueo neuromuscular
:check: Impide la hidrólisis de la acetilcolina por la colinesterasa
:check:Unión reversible y la rápida excreción renal del fármaco son responsables de la brevedad de su acción
Nostigmina, fisostigmina y piridostigmina
:<3: La neostigmina y la piridostigmina se utiliza a menudo en las intervenciones quirúrgicas para neutralizar los efectos de los bloqueantes neuromusculares curariformes
:<3: La neostigmina y la piridostigmina mejoran el tono muscular y disminuyen la ptosis palpebral y facial
:<3: La neostigmina y la piridostigmina no se absorben bien en el intestino ni atraviesa la barrea hematoencefálica
:<3:La fisostigmina es un alcaloide vegetal con un alto grado de absorción intestinal y que atraviesa la barrera hematoencefpalica
Inhibidores cuasirreversibles de la colinesterasa
:pencil2: El ecotiofato para tratar glaucoma
:pencil2: El malatión para tratar a los piojos
:pencil2: La activación excesiva de los receptores nicotínicos por los organofosforados de lugar a un bloqueo neuromuscular despolarizante y a debilidad muscular
:pencil2: La exposición sistémica puede producir salivación, lagrimeo, miosis, espasmo de acomodación, broncocostricción, cólicos intestinales e incontinencia urinaria
Tratamiento de la intoxicación por organofosforados
:pencil2: Descontaminar al paciente, poner en marcha medidas de apoyo cardiovascular y cardiorrespiratorio, y administrar un antagonista de los receptores de acetilcolina
:pencil2:La pralidoxima se emplea para regenerar la colinesterasa
:pencil2: La mayopia de los organofosforados son muy liposolubles y se absorben en cualquier parte del cuerpo
Inhibidores reversibles de la colinesterasa de acción central
:red_flag:El donepezilo, la galantamina y la rivastigmina atraviesan la barrera hematoencefálica
:red_flag: Tratamiento de la enfermedad de Alzheimer
Agonistas indirectos de la acetilcolina
Inhibidores de la fosfodiesterasa 5
Farmacocinética
:red_flag: El sildenafilo y el vardenafilo tienen una semivida de unas 4 horas
:red_flag: El vardenafilo se presenta en forma de comprimida para tragas
:red_flag: El sildenafilo es metabolizado por el citocromo P450 3A4 y la activación de su metabolito N-desmetilado
:red_flag: La absorción del vardenafilo y el tadafilo no se ve afectada por los alimentos
:red_flag: El sildenafilo se absorbe rápidamente y tiene una biodisponibilidad del 40% , se ve reducida si se toma con almentos ricos en grasas
Efectos adversos e interacciones
:star: El sindenafilo son metalizados principalmente por el CP3A4
:star: La administración simultánea de inhibidores de la FDE-5 y nitroglicerina puede provocar una hipotensión intensa, tabaquismo refleja y empeora una angina de pecho
:star: Reducen la presión arterial en decúbito supino entre 7 y 8 mmHg en sujetos sanos
:star: El sildenafilo produce cefalea, congestión nasal, dispepsia, mialgia, dolor de espalda y trastornos visuales
General
:check: La erreción del pene se produce cuando la acetilcolina activa los receptores muscarínicos M3
:check: El sildenafilo inhibe la degradación del GMPc por la fosfodiesterasa 5
:check: El tadalafilo será también para la hiperplasia prostática benigna, junto con el sildenafilo para la hipertensión arterial pulmonar
:check: El sindenafilo para tratar la disfunción eréctil
Indicaciones
:pen: El riociguat para trt¿atar la HPA, sensibiliza la GCs al NO endógeno
:pen: Algunos mecanismos por los cuales el tadalafilo mejora los síntomas de HPB son la vasodilatación del tejido prostático y vesical mediada por GMPc
:pen: El tadalafilo mejora los síntomas de la HPB