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ANTIBIÓTICOS INIBIDORES DE PAREDE CELULAR
- Glicopeptídicos
CARBAPENÉNS
PENICILINAS
CEFALOSPORINAS
MONOBACTÂMICOS
INIBIDORES DAS β-LACTAMASES
GLICOPEPTÍDICOS
Vancomicina
Teicoplanina
VANCOMICINA
Atividade antimicrobiana
Ativo apenas apenas contra
Gram
Infecções por
estafilococos resistentes à oxacilina
Vancomicina
NÃO
é tão eficaz quanto a penicilina contra
estafilococos por cepas sensíveis à meticiclina
Vanco + gentamicina
:
endocardite enterocócica
em paciente alérgicos à penicilina;
Vanco + cefotaxima
ou
Vanco + ceftriaxona
: tratamento de
meningite
suposta ou reconhecidamente por
pneumococos altamente resistente à penicilina
Mecanismo de ação
:
Liga-se fortemente à extremidade terminal
D-ala-D-ala do peptideoglicano
em crescimento ---- inibição do alongamento do peptídeo e lise celular
Resistência
:
Alteração do sítio de ligação
(substituição da
D-ala terminal
por
D-lactato
) resultando em perda da atividade da vancomicina
Mecanismo de resistência evidencia no
enterococos
e
S. aureus resistentes à vanco
Propriedade farmacológicas
:
Pouco absorvida pelo TGI
:
uso VO
para tratamento de
Clostridium difficile
(enterocolite associado ao uso de antibióticos)
Uso EV
1/2 vida: 6-8h
Excreção: 90% renal --- ajuste para função
Indicação Clínica
:
Alternativa para
pacientes alérgicos a β-lactâmico
Alternativa para tratamento de
estafilococos resistentes à oxacilina
**IMPORTANTE**!!!
O uso indiscriminado é apontado como fator predisponente para o surgimento de enterococos e estafilococos resistentes. Assim, o
tratamento de colite pseudomembranosa
(por
C difficile
) com vanco só deve ser empregada após
falha de terapia com metronidazol
Efeitos colaterais
:
Febre, calafrio, flebites
Síndrome do pescoço vermelho
(farmacodermia) é associada à velocidade de infusão
Pode ocorrer
leucopenia
, reversível após a retirada da droga e
ototoxicidade
, especialmente em pacientes com insuficiência renal. A
nefrotoxicidade
é um efeito potencialmente grave da vancomicina.
Nefro
e
Ototoxicidade
aumenta na presença de um
aminoglicosídeo
TEICOPLANINA
Atividade antimicrobiana
Espectro de atividade semelhante à vancomicina
Ativo apenas contra
Gram
NÃO
tem atividade contra bacilos
gram
,
fungos
ou
micobactérias
Teicoplanina uma alternativa eficaz e segura para a vancomicina no tratamento das infecções por bactérias gram-positivas. Embora o seu custo seja superior ao da vancomicina.
Mecanismo de ação
:
Semelhante à vancomicina
Propriedade farmacológicas*
:
Mais lipossolúvel
que a vancomicina --- maior penetração tecidual
Pouca
penetração na barreira liquórica
1/2 vida prolongada: adm 1x/dia
Administração: IM e EV
Pode ser usada em pacientes que apresentaram reação alérgica grave à vancomicina
Efeitos colaterais
:
Reações cutâneas
Disfunção hepática transitória
Nefrotoxicidade e ototoxicidade são raras
OUTROS INIBIDORES
