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ANTIBIÓTICOS INIBIDORES DE PAREDE CELULAR - Penicilinas, image, image,…
ANTIBIÓTICOS INIBIDORES DE PAREDE CELULAR
- Penicilinas
PENICILINAS
Integridade do anel é essencial para atividade antibacteriana
Mecanismo de Ação
:
Bloqueio na síntese de peptideoglicano através de ligação covalente com as proteínas de ligação da penicilina (PBP)
Bactericidas
Fatores determinantes:
Penetração através das Porinas;
Não ser destruída pelas Beta-lactamases;
Ligar-se as PBP
Mecanismos de Resistência
:
1) Produção de Beta-lactamases
2) Modificação estrutural de PBP
3) Comprometimento de penetração (porinas)
4) Presença de bombas de efluxo
Indicações Clínicas
:
Pneumonias (penicilinas são escolhas; se por
P. aeruginosa
a escolha é Piperacilina/tazobactam)
Faringites (Penicilina G e ampicilina)
Otites e sinusites (amoxicilina/ac clavulânico)
*Infecções cutâneas (oxacilina)
*Meningites bacterianas (penicilina cristalina)
Endocardites bacterianas (penicilina cristalina)
Profilaxias:
-endocardite (amoxicilina)
-febre reumática (benzatina)
-H influenza e S. pneumoniae (amoxacilina e ampicilina)
Efeitos adversos
:
Reações de hipersensibilidade
Choque anafilático agudo
Administração VO: alteração da flora intestinal (distúrbios gastrintestinais)
Não
administra-se INTRATECAL: Convulsões
Problemas
:
1) Relacionado ao
uso inadequado
:
desenvolvimento de resistência no ambiente hospitalar e comunitário
2) Relacionado ao
uso adequado
:
penicilinas de amplo espectro causam erradicação da flora normal e predispõe o paciente à colonização e superinfecção por espécies oportunistas e resistentes à fármacos (
Proteus, Pseudomonas, Enterobacter, Serratia.
..)
Compartilham caract. químicas, mecanismo de ação, efeitos farmacol. e clínicos e caract imunológicas com cefalosporinas, monobactâmicos, carbapenêmicos e inib. beta-lactamases
Penicilinas Naturais ou BENZILPENICILINAS (
Penicilina cristalina
,
penicilina G benzatina
e
penicilina G procaína
)
Propriedades farmacológicas
:
1) Penicilina Cristalina:
Via EV
1/2 vida curta (30-40')
única que atravessa a BHE (quando inflamada)
Tratamento de neurossífilis, meningites...
2) Penicilina G Procaína:
via IM
Níveis baixos, mas prolongados (12h)
3) Penicilina G Benzatina:
via IM
Penicilina de depósito (15-30 dias)
Tratamento de sífilis, faringite estreptocócica
Aminopenicilinas (
Ampicilina
e
Amoxicilina
)
Semi-sintéticas
Uso oral e parenteral
1) Ampicilina:
1/2 vida:1-2h (não empregar intervalos maiores que 6h);
VO no tratamento de infecções urinárias e das vias aéreas superiores
EV no tratamento de infeções graves por microogranismos sensíveis a penicilina.
2) Amoxicilina:
Intervalo de 8h; melhor absorção oral que ampicilina
Penicilinas resistentes às penicilinases (
Oxacilina
)
Uso EV
Metabolização hepática; Excreção Renal (não precisa fazer ajuste)
Tratamento de infeções estafilocócica grave (dose 1 a 2g a cada 4h)
Tratamento de infecção por estafilococos produtores de beta-lactamase
Penicilinas de Amplo Espectro (
Amoxicilina/ac. clavulânico, Ampicilina/sulbactam, Piperacilina/tazobactam
)
Antibióticos beta-lactâmicos associados a inibidores de beta-lactamase
Amoxicilina/ac. clavulânico
: Administração VO e EV
Ampicilina/sulbactam
: Não tem atividade contra
Pseudomonas aeruginosa
Piperacilina/tazobactam
: Maioria das
Pseudomonas aeruginosa
é resistente
Farmacocinética
:
Absorção oral afetada pelo alimento (exceto amoxicilina) - adm 1-2h antes ou após;
Eliminação renal --- ajuste para FR;
Adm EV é preferida.
A via IM causa irritação e dor local.
MONOBACTÂMICOS
CEFALOSPORINAS
CARBAPENÉNS
GLICOPEPTÍDICOS
INIBIDORES DAS BETA-LACTAMASES
(Ácido clavulânico, sulbactam e tazobactam)
Assemelham-se ao beta-lactâmicos;
Ação antibacteriana muito fraca
potentes
contra beta-lactamases do tipo A (Classe Ambler)
Não são inibidoras
adequadas de beta-lactamases
classe C
disponíveis apenas como associações fixas com penicilinas
OUTROS INIBIDORES
