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Humanes Immundefizienz Virus, HAART highly active antiviral therapy …
Humanes Immundefizienz Virus
Uptake-Inhibitoren
bei HIV-1
Fusionsinhibitor
Bindung an gp41 von HIV-1
Konformationsändernung unterbunden
Enfuvirtid
CCR5-Blocker
CCR5 = G-Protein
Korezeptorantagonist
Lebertoxisch
Maraviroc
Attachment-Inhibitor
Bindung gp120 an CD4 verhindert
keine Konformationsänderung
Ibalizumab
Nukleosisiche Hemmung Reverse Transkriptase NRTI
chain terminator
bei HIV-1, HIV-2
Lebertoxisch, Lipodystrophie, Neuropathien, Knochenmarksschädigung, Nierenschädigung
Thymidin-Analoga
ZidoVUDIN
StaVUDIN
Cytidin-Analoga
LamiVUDIN
EmtriCITABIN
ZalCITABIN
Adenosin-Analoga
Didanosin
Tenofovir DF
stark wirksam, geringe Resistenz
auch in Schwangerschaft, bei HBV
Prodrug disoproxil / alafenamid
Guanosin-Analogon
Abacavir
Nicht-nukleosidische reverse Transkriptasehemmer NNRTI
allosterischer Effekt auf aktives Zentrum
nur bei HIV-1
sehr rasche Resistenzentwicklung
starke Exantheme, Knochenmarksschädigung, Lebertoxizität
Nevirapin
Efavirenz
Rilpivirin
Doravirin
Integrase-Inhibitoren
Integrase-Strangtransfer-Inhibition
kein Einbau des viralen Genoms
bei HIV-1 (HIV-2)
Lipodystrophie (Dolutegravir)
1. Generation
RalTEGRAVIR
2. Generation
DoluTEGRAVIR
ElviTEGRAVIR
Protease-Inhibitoren
irreversible Bindung im aktiven Zentrum der Protease
Gag-pol-Prozessierung erniedrigt
Virionen nicht infektiös
bei HIV-1, Multiresistenz: Darunavir, Tipranavir
Hyperlipidämie, Knochenmarksschädigung
mit Ritonavir (Boost)
AtazaNAVIR
FosampreNAVIR
LopiNAVIR
IndiNAVIR
TipraNAVIR
ohne Ritonavir (Boost)
SaquiNAVIR
NelfiNAVIR
neu
Sulfonamidstrukturen (CAVE ALLERGIE)
DaruNAVIR
TipraNAVIR
HAART
highly active antiviral therapy
Kombinationstherapie
1. Wahl
2 NRTI
Nichtnucleosid
Versagerschema
2 NRTI
Protease-Inhibitor
Integrasehemmer, Fusionshemmer
schwerste Fälle
NNRTI
neue Protease-Inhibitoren
Integrase-Inhibitoren
Maraviroc
Ritonavir starker CYP-Inhibitor (Steigerung 20-faches der BV durch Hemmung abbauendes Enzym = Boost)