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β-内酰胺类及其他影响细胞壁合成的抗生素 (β-内酰胺类抗生素 (青霉素类：含有6-APA(6-氨基青霉烷酸)结构 (半合成青霉素 (耐酸青霉素：
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β-内酰胺类及其他影响细胞壁合成的抗生素
β-内酰胺类抗生素
青霉素类：含有6-APA(6-氨基青霉烷酸)结构
天然青霉素：青霉素G(苄青霉素，PG)
1.来源：青霉菌培养液(含X，F，G，K，双氢五种)；其中G性质稳定、抗菌作用强、产量高、毒性低、价格低廉，临床广泛使用
青霉素G为有机酸，常制成钠/钾盐粉剂，室温稳定，水溶液极不稳定，易被酸、碱、醇和金属离子破坏
2.体内过程：
不耐酸，口服吸收少，只能注射给药，T1/2≈30min
广泛分布于细胞外液，不易透过BBB(脑膜炎时可以)
不被肝脏代谢，几乎原形经尿排泄(90％由肾小管分泌)
延长作用时间：
a.与丙磺舒混用，竞争肾小管分泌途径
b.难容混悬剂：普鲁卡因青霉素-24h；苄星青霉素(又名长效西林，15d；仅用于轻症或预防感染)
3.抗菌特点：
窄谱：对G+作用强，对G-作用弱
对繁殖期细菌较静止期强(阻碍细胞壁合成)，为繁殖期杀菌药
对人和动物毒性小，对真菌无效
4.抗菌谱及应用：
G+球菌：溶血性链球菌，草绿色链球菌，肺炎球菌，金黄色葡萄球菌(仅对敏感性金葡菌有效)
G-球菌：脑膜炎球菌，淋病奈瑟菌
G+杆菌：白喉杆菌，炭疽杆菌，破伤风杆菌，产气荚膜杆菌；相应抗毒血清+青霉素治疗
G-杆菌：百日咳杆菌，流感杆菌
螺旋体：梅毒螺旋体，钩端螺旋体，回归热螺旋体
放线菌：脓肿、肺部感染
5.不良反应：
赫氏反应：治疗梅毒或钩端螺旋体时患者表现为高热、大汗、盗汗、恶心及呕吐症状，皮肤病变扩大、恶化等；
甚至出现体温骤降、四肢厥冷，诱发肺弥漫性出血
其他：电解质紊乱，局部疼痛，红肿，硬结
变态反应：皮疹、血清病样反应、过敏性休克
机制：青霉素降解产物等致敏原所致
过敏反应休克预防：询问过敏史，初次、间隔72h或换批次须作皮试，现用现配、注射后观察30min，无急救条件勿用，GCS(糖皮质激素)和抗组胺药
6.小结：
优点：高效、低毒、价廉
缺点：不耐酸，不耐酶，抗菌谱窄，严重过敏反应
半合成青霉素
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广谱青霉素：
氨苄西林(ampicillin)、阿莫西林(amoxicillin)
特点：
1.耐酸，不耐酶
2.对G+/-均有效，对铜绿假单胞菌无效
3.用于伤寒、副伤寒、呼吸道感染、尿路感染等
4.可致二重感染
抗铜绿假单胞菌青霉素：
代表药：羧苄西林(carbenicillin)、哌拉西林(piperacillin)
特点：
1.不耐酸，不耐酶，抗菌谱窄
2.对G+的作用不及PG，对G-杆菌作用不及氨苄西林
3.对铜绿假单胞菌作用强
※常与氨基糖苷类抗生素合用
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头孢菌素类：含有7-ACA(7-氨基头孢烷酸)
共同特点：
1.作用机制同青霉素类
2.属繁殖期杀菌药
3.对β-内酰胺酶稳定性高于青霉素
4.抗菌谱广、杀菌力强
5.过敏反应少，与青霉素存在交叉过敏反应
体内过程：
1.部分可口服(耐酸)，其余均注射给药
2.分布广泛，第三代可通过BBB
3.多数经肾排泄，部分经胆汁排泄(头孢哌酮和头孢曲松)
4.T1/2短，多为0.5~2h，头孢曲松可达8h
分类：共分为五代，依据为抗菌谱、抗菌强度、耐酶程度、对肾脏的毒性
1.头孢氨苄、噻吩、唑林、拉定：耐PG的金葡菌感染
2.头孢呋辛、克洛、孟多、替安：G-菌感染
3.头孢他定、噻肟、哌酮、曲松：危及生命的G-菌严重感染
4.头孢匹罗、吡肟、利定：对第三代耐药的细菌感染
5.头孢洛林酯、比普：多重耐药或泛耐药菌感染
不良反应：
1.过敏反应：皮疹、罕见过敏性休克
2.口服引起胃肠反应，注射可致静脉炎
3.肾毒性：一、二代
4.二重感染：三、四代
5.第凝血酶原症：头孢孟多、哌酮引起
6.醉酒样反应(戒酒硫样反应)：干扰乙醇代谢
非典型β-内酰胺类抗生素：
1.亚胺培南：
特点：可通过铜绿假单胞菌外膜特殊通道
①.广谱、强效、耐酶、不耐酸
②.易被肾脱氢肽酶水解失活(合用西司他丁疗效增强)
临床应用：
亚胺培南+西司他丁=泰能
美罗培南：用于G+/-的需氧和厌氧菌感染
不良反应：大剂量致肾毒性、CNS反应(眩晕、头疼等)
2.头霉素类：头孢西丁，作用同二代头孢菌素，对厌氧菌高效
3.氧头孢烯类：拉氧头孢，作用同三代头孢菌素
4.单环β-内酰胺类：氨曲南，抗G-菌
β-内酰胺酶抑制剂及复方制剂：克拉维酸(棒酸)、舒巴坦、三唑巴坦
特点：
1.本身抗菌活性低
2.可竞争性抑制β-内酰胺酶活性(对不产酶菌无效)
3.联合用药(复方)要求药动学相似：阿莫西林+克拉维酸、氨苄西林+舒巴坦
其他影响细胞壁合成的抗生素
万古霉素类：
特点：
1.口服不吸收，刺激性大，常静注
2.与细胞壁前体肽聚糖结合，阻碍细胞壁合成
3.G+菌(MRSA和MRSE)、难辨梭状芽胞杆菌
应用：
1.G+菌严重感染及对β-内酰胺类过敏者
2.抗生素引起的伪膜性肠炎
不良反应：
耳毒性、肾毒性、过敏反应(红人综合征)
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