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人工合成抗菌药 (喹诺酮类 (体内过程：
口服吸收好，多价阳离子影响吸收
血浆蛋白结合率低，组织和体液分布广，部分可达BBB，左氧氟可入胞内
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人工合成抗菌药
喹诺酮类
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临床应用：
泌尿生殖道感染，前列腺炎，淋球菌性尿道炎，宫颈炎；第一代药物的应用，被二、三代替代，如环丙、氧氟
呼吸系统感染：细菌性、支原体、衣原体、军团菌
肠道感染与伤寒：菌痢、肠炎、伤寒、胆道感染
骨、关节、皮肤软组织感染
结核感染
不良反应：
胃肠道反应
CNS毒性：避免与茶碱、NSAIDs合用
过敏反应：皮疹、光敏反应，司帕、洛美多见
运动神经受损：软骨损害，关节肿痛，跟腱炎/断裂
心脏毒性：罕见，QT间期延长，TDP
糖代谢：严重者致死
常用氟喹诺酮药物：
1.诺氟沙星(norfloxacin)：
a.F低(40%)，主要以原形由尿粪排泄
b.对G-强，对G+、厌氧菌差
c.主要用于G-所致肠道、泌尿道感染
2.环丙沙星(ciprofloxacin)：
a.F约70%，穿透力强，分布广，原形经肾排泄
b.体外抗菌最强，G-和铜绿假单胞菌常用
c.对G+作用强，同三代头孢和氨基糖苷类
d.常用于呼吸、泌尿、消化道、骨关节感染
e.诱发跟腱炎/断裂，老年人和运动员慎用
3.氧氟沙星(ofloxacin)：
a.F约95%，分布广→前列腺、骨、CSF
b.尿液、胆汁浓度高，原形肾排出
c.对G+(含MRSA)和G-均高效
d.对结核、支原体、厌氧菌有效
e.用于呼吸、泌尿、胆道、盆腔、结核感染
f.诱发跟腱炎/断裂，老年人和运动员慎用
4.左氧氟沙星(levofloxacin)：氧氟沙星左旋体
a.F100%，抗菌活性为氧氟沙星2倍
b.对铜绿假单胞菌作用不及环丙沙星
c.用于敏感菌所致急慢性感染或难治性感染
d.不良反应为第三代最低(胃肠反应)
其他：
洛美沙星：半衰期较长7h，抗菌似氧氟沙星，光毒性明显
氟罗沙星：长效10h，体内抗菌强，CNS及光毒性
司帕沙星：长效16h，广谱，光毒性
抗G+球菌、厌氧菌、结核杆菌、衣原体、支原体强
抗军团菌、G-菌同环丙沙星
莫西沙星：长效12~15h，抗G+球菌、厌氧菌更强
磺胺类
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抗菌谱：广谱抗菌药
G+：溶血性链球菌、肺炎球菌
G-：脑膜炎球菌、淋球菌、鼠疫杆菌和诺卡菌属
肠杆菌科(埃希菌、志贺菌、变形菌、沙门菌)
其他：沙眼衣原体、疟原虫、弓形虫、卡氏肺孢子虫
对四体无效且促进立克次体生长
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临床应用：
1.用于敏感菌引起的全身感染，
如泌尿道感染和上呼吸道感染，细菌性脑膜炎
治疗包涵体结膜炎、沙眼、奴卡菌病和弓形体病等
2.用于对青霉素过敏患者
3.治疗溃疡性结肠炎(柳氮磺胺吡啶)，
4.外用治疗灼伤(磺胺嘧啶银或磺胺米隆)等
不良反应：
肾脏损害：结晶尿、血尿、管型尿，SD常见
大量久用应多饮水，加服NaHCO3
过敏反应：皮疹、药热
血液系统：抑制骨髓造血，G6PD缺乏者致溶血性贫血
消化系统：恶心、呕吐、肝损害
神经系统：头晕、头痛、失眠、乏力
其他：新生儿核黄疸，孕妇、新生儿禁用
常用药物：
1.磺胺嘧啶(sulfadiazine, SD)：
中效类磺胺
-血浆蛋白结合率最低，血脑屏障透过率最高
-流行性脑膜炎首选药
-首选用于诺卡菌属引起的肺部感染、脑膜炎
-与乙胺嘧啶合用治疗弓形虫病
-与甲氧苄啶合用
2.磺胺甲恶唑(sulfamethoxazole，SMZ)：
中效类磺胺，又称新诺明
-与甲氧苄啶(TMP)合用（复方新诺明，SMZco）
-两者合用机制：
药动学参数相近
双重阻断叶酸代谢，呈杀菌作用
减少耐药菌株产生
3.柳氮磺吡啶(SASP)：
口服难吸收类
在肠内释放出磺胺吡啶和5-氨基水杨酸，抗菌、抗炎
用于治疗溃疡性结肠炎
4.磺胺米隆(SML，甲磺灭脓)
抗菌作用不受脓液及坏死组织的影响
对铜绿假单胞菌、金葡菌、破伤风梭菌作用强
用于烧伤和创伤后创面感染，刺激性大。
5.磺胺嘧啶银(SD-Ag)
具有抗菌与银盐的收敛作用，不受脓液的影响
对铜绿假单胞菌作用强于SML
刺激性小，用于烧伤、烫伤创面感染。
磺胺醋酰钠(SA-Na)
无刺激性，用于沙眼、结膜炎、角膜炎
其他：
1.磺胺增效剂：甲氧苄啶TMP
吸收：po.易吸收，较SMZ迅速而完全
分布：分布广泛，在前列腺及阴道液中有更高的浓度
代谢及排泄:在肝脏中代谢，从肾脏排泄
抗菌谱:对大多数G-和G+菌有效，且与SMZ相似
抗菌作用比SMZ强20-100倍，单用易产生耐药性
作用机制:抑制二氢叶酸还原酶，选择性较强
临床应用：
单用--急性泌尿道感染和细菌性前列腺炎
复方制剂--用于呼吸道、泌尿生殖道、胃肠道感染
不良反应：
巨幼红细胞贫血（可逆）
2.噁唑烷酮类药物：利奈唑胺(linezolid)
低浓度为抑菌剂，高浓度为杀菌剂
抗菌谱：对G+及厌氧菌有效
机制：抑制蛋白质合成，但只抑制翻译的起始阶段
应用：治疗耐万古霉素的粪肠球菌感染、医源性肺炎、复杂性与非复杂性的皮肤及软组织感染
3.硝基呋喃类药物
呋喃妥因(nitrofurantoin)
呋喃唑酮(furazolidone)
呋喃西林(furacilin)