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Moléculas Líderes (Alvos moleculares (Proteínas (Enzimas, Receptores,…

- - - - Antibacteriano9s
      - antifúngicos
      - antivirais
      - Alvos exclusivos do patógeno
      - alvos que são compartilhados devem ser estruturalmente diferentes
    - - Seletividade entre diferentes enzimas, receptores
      - Seletividade entre diferentes subtipos de alvos
      - Diferenciação entre órgãos e tecidos
  - - - Naturais
      - Sintéticos
    - - Testes invivo
        
        animais e humanos
        
        efeito fisiológico
        
        habilidade do fármaco para encontrar o alvo e exercer resposta
        
        Potência: concentração necessária para produção de 50% de um dado efeito
        
        Índice terapêutico: Efeito desejado em 50% da população e dose necessária para causar morte em 50% da população
      - Testes in vitro
        
        Não realizados em animais
        
        Mede afinidade pelo alvo
        
        não demonstram efeitos fisiológicos ou clínicos, efeitos colaterais ou pró-fármacos
        
        Testes de inibição enzimática
        
        Identifica o tipo de inibição
        
        Potência da inibição IC50 (concentração necessária para inibir a atividade em 50%
        
        Testando receptores
        
        Dificuldade em isolar receptores ligados as membranas
        
        Afinidade
        
        Eficácia
        
        potência