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Antibiotici (Antibiotici (β-lattamici (Penicilline (Azione (Batteri…

- - - - Nucleo: acido 6-aminopenicillanico, fusione tra L cisteina e D valina
      - Differiscono per radicale acilico, colture di penicillium a cui si somministrano vari donatori di radicali acilici: si ottengono vari derivati
      - Attaccabili da β-lattamasi batterica sul legame CO-N anello lattamico
      - Alcuni batteri Gram- hanno β-lattamasi spazio periplasmico
      - Penicilline sintetiche
        
        Ampio spettro
        
        Resistenza a lattamasi
      - Azione
        
        Batteri attivamente metabolizzanti vengono uccisi
        
        Batteri non in condizioni di moltiplicazione sopravvivono
        
        Bloccano transpeptidazione, vengono riconosciute come dimero D-ala-D-ala da enzimi PBP (penicillin binding proteins)
        
        Tipi diversi di penicillina legano diverse PBP bloccando crescita o divisione
        
        Quando sintesi peptidoglicano viene bloccata si attiva con cascata di segnali mureina-idrolasi batterica che rompe il peptidoglicano; lisi in ambiente ipoosmotico
    - - Nucleo: acido 7-aminocefalosporanico
      - Azione simile a penicillina, spettro di azione più ampio e resistenza maggiore a lattamasi
  - - - VanS sensore e VanR regolatore trascrizionale
      - Autofosforilazione VanS, fosforila VanR, trascrizione geni per enzimi che formano D-ala-D-lattato
  - - - Tetracicline
        
        Legano 30S e RNA messaggero impedendo legame tRNA
        
        Resistenza
        
        Sintesi inducibile di proteina di membrana che espelle antibiotico dalla cellula. Codificata da geni su plasmidi o trasposoni
      - Amminoglicosidi
        
        Aminozuccheri uniti ad aglicone
        
        Battericidi ad ampio spettro, non funzionano in ambiente anaerobio. Legano irreversibilmente 30S
    - - Macrolidi, cloramfenicolo
      - Si legano a stesso sito su 50S, mutualmente esclusivi
      - Resistenza: muta RNA ribosomiale
- - - - Resistenza cromosomica
  - - - Produzione controllata di enzimi modificanti
      - Ridotta permeabilità dovuta a mutazioni
    - - Acetiltransferasi
      - Adenililtransferasi
      - Fosfotransferasi
- - - - Contrastano sintesi acidi folici competendo con acido p-amino-benzoico per enzima che catalizza sintesi
      - Tossici solo per batteri perché devono sintetizzare acido folico, non lo prendono dall'ambiente. Uomo non lo sintetizza. Batteri che usano acido folico ambiente immuni a sulfamidici
      - Batteri diventano insensibili a sulfamidici in presenza di prodotti terminali della via biosintetica: aminoacidi, purine, timine
    - - Sia batteri che cellule animali necessitano di enzima diidrofolato-reduttasi per produrre acido tetraidrofolico
      - Enzima animale e batterico hanno diversa sensibilità a diaminopiridine
      - Agiscono anche se via metabolica è in comune tra animali e batteri
    - - Analogo strutturale acido p-amino-benzoico
      - Compete per enzima come sulfamidici
      - Efficace in micobatteri poco sensibili a sulfamidici
    - - Enzimi mutati hanno meno affinità per sulfamidici
      - Aumento concentrazione acido p-aminobenzoico o diidrofolato reduttasi
  - - - Nitrofurantoina
    - - Metronidazolo
        
        Attivo solo per batteri anaerobici obbligati
      - Come nitrofurani, attivo solo in forma ridotta, nitroreduttasi batteriche
      - Al contrario di nitrofurani, sensibili a nitroreduttasi solo in ambiente anaerobio
      - Se manca nitroreduttasi: resistenza