藥理:腸胃科用藥

促進腸胃蠕動

止吐劑

嘔吐反射

dopamine 2 receptor antagonist

5-HT3 receptor antagonist

neurokinin receptor antagonist

H1 receptor antagonist

腸胃蠕動調控

dopamine receptor antagonist

5-HT4 receptor agonist

消化性潰瘍用藥

胃酸分泌機轉簡介

藥物

抑制胃酸分泌

H2 receptor antagonist

Ach receptor antagonist

PPI

制酸劑

促進腸胃道黏膜增生

sulcrafate

根除Helicobector pylori的用藥方式

Mg(OH)2

Al(OH)3、碳酸鈣

會造成輕微腹瀉

會造成便祕!

cimetidine, ranitidine, famotidine

阻斷胃壁上的H2 receptor進而抑制胃酸分泌

pirenzepine, propantheline

臨床應用

pirenzepine是選擇性抑制M1 receptor

propantheline會抑制M1, M3

因此只會減少胃酸分泌,不造成便秘副作用

因此除了減少胃酸分泌也減慢腸胃道蠕動-->導致便秘

omeprazole, lansoprazole, exomprazome

藥理機轉

直接抑制胃壁主細胞的H-K ATPase

抑制胃酸分泌

臨床應用

不能和其他抑制胃酸分泌的藥物併用

因為需要酸性環境才能活化

misoprostol

臨床應用

和PPI一樣藥在酸性環境下才會有作用

是PGE1接受器的刺激物

臨床應用

會有抑制胃酸分泌的作用

還有增加保護性黏膜之作用

通常是PPI+兩顆抗生素

omeprazole+clarithromycin+amoxicillin

omeprazole+clarithromycin+metronidazole

cisapride, tegaserod

臨床應用

直接刺激5-HT4 receptor,導致腸神經系統被刺激

metoclopramide, domperidone

muscarinic mimetics

bethanechol

腸胃道受到刺激、壓力之後

刺激EC細胞分泌serotonin

進而刺激5-HT3, 5-HT4 receptor

5-HT3

5-HT4

促進腸胃道蠕動

導致嘔吐反射

刺激腸胃道平滑肌上的M3 receptor

副作用

還會導致很多其他膽鹼系列副作用,故現在少用

抑制dopamine的作用

因為在人類中樞系統中,dopamine很多時候是和Ach 有拮抗作用的,因此抑制dopamine作用就會刺激ACH作用

進而使腸胃道蠕動

嘔吐中樞在延腦,會接受以下地方而來的訊號

腸胃道

第四腦室(chemoreceptor trigger zone)

前庭系統

腸胃道膨脹、受到刺激、藥物刺激腸黏膜

會藉由迷走神經的5-HT3 receptor訊號傳回延腦,導致嘔吐

受到血中的嘔吐物刺激而傳遞訊號到嘔吐中樞(area postrema)

接受器如下

D2 receptor, 5-HT3 receptor, neurokinin receptor

主要是因為視覺跟本體感覺的mismatch導致前庭系統錯感,進而出現眩暈感

最終將訊號傳遞到嘔吐中樞

相關接受器

H1 receptor, muscarinic receptor

tropisetron, ondansetron

臨床應用

主要用在服用具有高度致吐效果的藥物

藥理機轉

阻斷迷走神經、第四腦室CTZ的接受器

對於化療藥物引起的止吐效果很強,但是對暈車造成的嘔吐無效

domperidone, metoclopramide

藥物機轉

除了促進腸胃道蠕動,也可以進入中樞抑制第四腦室CTZ的D2 receptor

臨床應用

是臨床上最常用止吐合併腸胃蠕動劑

apreptitant

藥物機轉

阻斷第四腦室的NK1 receptor

臨床應用

臨床上通常使用ondansetron、tropisetron最有效,若是認為不夠可以自費使用此藥

diphenhydramine、meclizine

臨床應用

此類藥物的止吐效果較差,但是可以用於motion sickness所導致的嘔吐反射

都會出現鎮定嗜睡的作用

瀉劑

糞便成型促進劑

滲透型瀉劑

糞便軟化、潤滑劑

刺激性緩瀉劑

psyllium, methylcellulose

藥理機轉

是不可吸收的親水性物質

會吸收水分進而膨脹

然後刺激大腸腸壁使蠕動

注意服用要搭配水,以免造成食道阻塞

glycerin suppository, mineral oil

藥理機轉

促進水分、脂肪進入糞便中

進而軟化糞便

可已經口服也可以做成塞劑

使用久了可能會導致脂溶性維生素缺乏

MgO, lactulose

藥理機轉

可溶性但是不可被腸胃道吸收

因此造成腸道滲透壓上升

水被分泌出來

造成腹瀉

副作用

長期使用可能會出現電解質不平衡

尤其在老人、腎臟功能不佳的病患應小心使用

sennoside(senna)

castor oil

藥物要進到大腸中水解才會有作用

通常需要在口服6~12Hr之後出現藥效,因此多睡前服用

直接刺激腸道ENS導致腸胃道蠕動上升

這類藥物都是直接刺激腸道ENS,使蠕動增加、分泌水或電解質增加

過去認為使用久了會破壞ENS導致大腸無法蠕動、漲大

但後來發現長期服用此藥的病患大多數都是安全的

止瀉

可以用在大多數輕微、中度的腹瀉

但是對於有高燒、血便等嚴重症狀時盡量不要使用,以免加重、延長症狀

吸附類藥劑

減少蠕動

Kaolin-Pectin

會吸附細菌、毒素

以改善水瀉現象

服用此藥時避免服用其他藥物,以免降低該藥物之作用

loperamide

屬於opioid類藥物

但是不會作用在中樞

因此並沒有止痛、成癮的副作用

作用在Mu2 receptor

抑制Ach的釋放

注意不可以用在細菌性腹瀉(E.coli, Shigella, Salmonella)以免延長病程!!

見生理:腸胃系統map(連結如下)

也可以拿來作為墮胎藥(具有子宮、血管收縮效果)

副作用

cisapride會有QT prolong 之副作用