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抗菌药和抗真菌药 (抗菌药 Antimicrobial drugs (喹诺酮类 Quinolones (发展 (第二代 (诺氟沙星 …

- - - - 分类
        
        萘啶酸类
        
        噌啉羧酸类
        
        吡啶并嘧啶羧酸类
        
        喹啉羧酸类
    - - 抑制细菌DNA回旋酶gyrase
        拓扑异构酶 topoisomerase Ⅳ
        DNA复制转录中断
    - - 第一代
        
        吡咯米酸：抗疟药氯喹改造
        
        抗G-，窄谱，活性中等，易耐药
        
        口服吸收差，代谢快，中枢毒性较大
      - 第二代
        
        沙星类 xacin：7位引入哌嗪
        
        体内抗菌活性↑，广谱（G-/G+/绿脓杆），不易耐药
        
        诺氟沙星
        norfloxacin
        
        6位F加强活性
        
        血清分布差，仅用于尿路感染
        
        环丙沙星 ciprofloxacin
        
        1位环丙基，抗菌活性↑
        
        氧氟沙星
        ofloxacin
        
        保留三环结构
        
        用于各种感染
      - 第三代、第四代
        
        抗G+、厌氧↑，注重PK
        
        第三代
        氟代喹诺酮类
        
        6-F，7-哌嗪等排体
        1、5、8修饰
        
        左氧氟沙星
        
        司帕沙星
        
        曲伐沙星
        
        第四代
        
        莫西沙星
        
        西他沙星
    - - 细胞壁通透性改变
      - 亲水性小孔OMP↓
      - 激活输出泵
  - - - Wood-Field：对氨基苯甲酸PABA拮抗，干扰二氢蝶酸合成酶，细菌叶酸不足
      - 生物电子等排
    - - N上吸电子杂环取代酸性↑，抗菌↑、溶解↑
    - - 可溶性百浪多息
      - 磺胺醋酰
      - 磺胺嘧啶
        sulfadiazine
        
        脑脊液中浓度高，治疗流行性脑炎
      - 磺胺甲噁唑
        Sulfamethoxazole
        
        抗菌效果强、半衰期长
        
        合用增效剂
        甲氧苄啶
        
        抑制二氢叶酸还原酶
        
        长期应与NaHCO3合用，碱化尿液便于排除
      - Trimethoprim
        
        二氢叶酸还原酶抑制剂
  - - - 利奈唑胺
        
        结合50S-23S核糖体核酸
        抑制翻译
        
        治疗多重耐药性G+
        无交叉耐药性
    - - 盐酸小檗碱
        
        胃肠炎、结膜炎、中耳炎
        
        阻断α、抗心律失常
    - - 呋喃唑酮
        呋喃妥因
        
        微生物酶系统，抑制AchCoA
        干扰糖代谢
        
        E.coli等引起的尿路感染
    - - 甲硝唑
        
        易透过血脑屏障，对所有致病厌氧菌有效
        
        抗滴虫、阿米巴、厌氧菌感染、败血症
  - - - LAM：脂阿拉伯糖甘露糖聚糖
      - 肽聚糖+分枝菌酸
      - 耐酸
    - - 氨基糖苷类
        
        链霉素
        streptomycin
        
        结构
        
        链霉胍
        
        链霉双糖胺
        
        链霉糖
        
        N-甲基葡萄糖胺
        
        机制
        
        结合原核中16S核糖体亚单位阻碍转录
        
        构效
        
        可修饰范围小
        3碱性中心
        吸收差
        
        药效
        
        广谱、强效抗结核
        
        耳毒性、第八对神经毒性、肾毒性
        
        耐药性代谢：腺苷转移酶、磷酸转移酶
        
        卡那霉素
        kanamycin
      - 大环内酯类
        
        利福霉素B、SV：链丝菌
        
        改造：利福平 rifampin
        
        机制
        
        DD-RNAp β亚单位结合
        抑制链起始、转录
        
        构效
      - 其他
        
        环丝氨酸
        
        抑制d-丙氨酸消旋酶、连接酶
        影响肽聚糖合成
        
        紫霉素
        
        卷曲霉素
    - - 异烟肼
        isoniazid
        
        中间体发现
        
        KatG 过氧化产生自由基，烷化分枝菌酸合成酶
        
        金属离子、高温、碱性会分解游离肼
        
        应空腹服用，避开铝剂
      - 对氨基水杨酸
        sodium
        amonosalicylate
        
        促进菌呼吸
      - 乙胺丁醇
        
        抑制阿拉伯糖基转移酶AG、LAM合成
        影响细胞壁形成
        
        耐药性：embAB基因过表达，转移酶上调
- - - - 两性霉素B
        amphotericin B
        
        结合甾醇，破坏膜的通透性
        
        口服吸收少，毒副作用多
        与脂质复合制剂合用
  - - - 仅体内活性
        深部感染
    - - 抑制P450，影响甾醇合成
      - 外用