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Anti-inflamatórios não- esteroidais (AINES) (Mecanismos de Ação (Efeitos…
Anti-inflamatórios não- esteroidais (AINES)
Processo Inflamatório
Resposta a uma lesão
2- Fase subaguda
Infiltração de leucócitos e células fagocitarias
3- Fase crônica
Proliferação
Degeneração do tecido
Fibrose
1- Fase Aguda
vasodilatação local
permeabilidade capilar aumentada
Alterações inflamatórias - dor, calor, rubor e edema
Liberação de mediadores químicos
Facilitam a transmissão dolorosa
Hiperalgia
Enzima COX
COX- 2
Induzida nas células inflatórios por estímulos inflamatórios
Teoria de existência da COX-3
Diferente da COX-1 e COX-2
Produz substancias anti-inflamatórias
COX-1
Relacionada a homeostase normal e citoproteção gástrica
AINES resultam principalmente da inibição da enzima COX
Mecanismos de Ação
Farmacocinética
Maioria ácidos fracos
Absorção: trato gastrointestinal
Distribuição: ligam-se as proteínas plasmáticas.
Metabolização: Hepática
Excreção: renal
Posologia: 1 a 4h
Efeitos
Adversos
Os gastrointestinais, incluem náuseas, dor abdominal e ulceras
Os AINES inibidores da COX-2 parecem minimizar esses efeitos
Alguns AINES são associados a efeitos de hepatotoxicidade
Elevação de pressão sanguínea em pacientes que fazem uso de anti-hipertensivos
Agrava problemas renais em idosos com insuficiência cardíaca, diabetes e etc
Terapêuticos
Analgesico
Principal tratamento para dor leve e moderada
Longa posologia da propriedade analgésica
Antipiretica
Não causa dependência química
Antiinflamatorio
Drogas de primeira escolha
Sequelas de traumas e contusões
Pós-operatório
Doenças reumáticas e não-reumáticas
Inibidores específicos de COX-2
Acaba inibindo as várias formas de COX
Reduzindo a síntese da enzima prostaglandina (PG)
Diminui a intensidade do processo inflamatório
Assim não causando efeitos colaterais gástricos resultantes da inibição da COX-1
Classificação
Classes terapêuticas
Derivados de ácido fenilantranílico
Inibidores não seletivos de COX
Ação anti-inflamatória
Ação central e periférica
Ácido mefenâmico
Derivados de ácido propiônico
Inibidores não seletivos de COX
Cetoprofeno
Ibuprofeno
Derivados de ácido enólico
Inibidores não seletivos de COX
Modesta seletividade para COX-2
Piroxican
Derivados de coxibes
Inibidores seletivos de COX-2
Maior risco cardiovascular
Baixo índice de reação gastrointestinal
Celecoxibe
Derivados do ácido acético
Inibidores não seletivos de COX
Potência moderada
Potente analgésico
Moderada ação anti-inflamatória
Cetorolaco
Salicilatos
Inibidores não específicos de COX
Aliviam dor de baixa intensidade
Antitérmicos
Efeitos adversos gastrointestinais
Diflunisal
Vias de administração
Intradérmica
Maior concentração do fármaco na área desejada
Terapia alternativa para via sistêmica e oral
Maior posologia
Evita efeitos sitemicos
Hipertensão arteiral
Distúrbios gastrointestinais
Efeito antinociceptivo
Devido as altas concentrações da droga no local
Oral
Reações gastrointestinais
Efeito de primeira passagem
Via mais segura, em caso se intoxicação
Tópica
Aplicação em muculos e articulações
Dificuldade para acessar o tecido alvo
Adesivos
Não invasivos
Ação local
Fácil aplicação
Alternativa para pacientes com risco de efeitos sistêmicos