Please enable JavaScript.

Coggle requires JavaScript to display documents.

CNS Stimulant (Anorectic drugs (Serotoninergic drugs (Fenfluramine,…

- - - - Ethylamphetamine,
      - Diethylpropion, Mazindol,
      - Phetermine, PPA
- - - - กระตุ้นระบบส่วนกลางสูงมาก
      - แก้อาการจากใช้ยาBarbiturateสูงเกิน
      - ขนาดใช้ใกล้เคียงขนาดทำให้ชัก
      - สารประกอบ dilactone
    - - ไม่มีฤทธิ์กระตุ้น CNS
    - - ใช้กระตุ้นการหายใจ
    - - ใช้กระตุ้นการหายใจ
      - ฤทธิ์คล้ายAmphetamine
  - - - weak CNS stimulant
      - Toxic ต่อระบบกล้ามเนื้อและประสาท
        
        ไม่นำมาใช้ประโยชน์ทางคลินิก
  - - - Alkaloid พืช ชากาแฟ
  - - - CNS stimulant
    - - diuresis
    - - smooth m. relaxation
- - - - B-carbon
        
        เติม Hydrophillic gr.
        
        เติม =O >> retain activity and potency (~ amphetamine)
        
        เติม -OCH3 เพิ่มฤทธิ์กระตุ้น CNS =(+)hydrophobic
        
        เติม -OH >> (-) potency,No CNS activity
        
        เช่น Phenylpropanolamine (PPA)=Norephedrine
        
        B-hydroxylation ofamphetamine
        
        amphetamine: decrease no CNS stimulation
        
        ephedrine และ pseudoephedrine
        
        B-hydroxylation of
        metamphetamine: ลดCNS stimulation
        
        benzylic oxygen
        
        weak CNS stimulant,reduce lipophilicity
        
        anorectics ลดความอยากfood
        
        clortermine
      - ตน alpha-C
        
        ถ้ามี Methyl --> (+) potency,Lipophillic
        
        ถ้าไม่มี Methyl --> เรียก Phenylethylamine ,มีโอกาสถูก Metaสูง
        
        ถ้ามี ethyl,propyl branching--> (-) CNS action
      - Aryl-substitunt
        
        Hydroxylation : (-)CNS stimulation
        
        4-hydroxyamphetamine : no central stimulant action
        
        Methyl ether (4-OCH3)
        
        weak CNS stimulant, hallucinogens
        
        Electron withdrawing substituents
        
        fenfluramine no CNS stimulant
        
        p-chloroamphetamine 5-HT releasing agent
    - - กระตุ้น alpha adrenergic receptor
      - ยับยั้ง monoamine oxidase enzyme
    - - ยับยั้งการเก็บกลับสารสื่อประสาท NE และ DP
        
        ใจสั่น เหงื่อออก ความดันโลหิตสูง
      - ลดความอยากอาหาร
      - นอนไม่หลับ หงุดหงิด เคลิ้มฝัน
      - ผ่าน serotonin
        
        ง่วงซึม อ่อนเพลีย ตาพร่า
    - - แทนทีด้วย Methyl --> NH2 primary > NHR secondary> NR2 tertiary : CNS stimulant
      - ถ้าแทนที่ด้วยหมู่ใหญ่กว่า Methyl -->(-)sti. CNS
  - - - Block dopamine transporter
      - Vasoconstrictor
      - Local anesthetic
      - • Drug of abuse
      - Euphorant-stimulant
    - - กระท่อม,Erythroxylon coca
    - - Substituent at C2
      - Stereochemistry at C2
      - Configuration
      - Substituent at C3
      - Substituent at N8
    - - ภาวะน้ำหนักเกิน (obesity)
      - ยาชาเฉพาะที่
      - narcolepsy =ก.นอนหลับผิดปกติ
      - พัฒนายารักษาผู้ติดโคเคน
      - hyperactive disorder
  - - - N-CH3 > NH2 > NHR > NR2: amphetamine-like action
- - - - mescaline
        
        CNS stimulant
        • weak hallucinogen
        
        Potent hallucinogen
        • Reduce potency ~ DOM
        
        มี Brเกาะตน para
    - - R = CH3 DMT
        
        R = C2H5 DET
      - ทั้งDMT,DET>> tertiary amine
      - (+)lipophilic hallucinogen
    - - Ar-C-C-N
        
        C-C: ethyl or branched ethyl chain
        
        Ar: อาจจะปป indolering,heterocyclic compound
        
        N: primary, secondary or tertiary amine
  - - - NMDA antagonist
        
        • Produce schizophrenic like effect
        
        Amphetamine-like stimulants +
        CNS depressant
    - - THC
        
        Enhance activity
        
        • 3-R = branch chain
        
        • Position 7 = N, S
        
        • Position 9 = N, S, CH3
        
        Decrease activity
        
        • Replace OH with SH or
        
        ether
        
        • 3-R = COOH
        
        • Opening of pyran ring
        
        • Coplanarity of 3 rings
        
        Retain activity
        
        • OH, alkyl, alkoxyl
        
        • Esterification of phenol or
        
        replace by NH2 • R = alkyl, OH
        
        • Min length of alkyl chain
        
        • Position 6 = CH3 , CH2CH3 • Alicyclic ring - unsaturated