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PSICOFARMACOLOGÍA DE LA DEPRESIÓN (FARMACOS AD (REBOXETINA (El síndrome…
PSICOFARMACOLOGÍA DE LA DEPRESIÓN
Historia
Los tratamientos farmacológicos en psiquiatría para los trastornos psicóticos, ansiosos y afectivos se inician en los años 50 del siglo pasado. En los trastornos del humor con el descubrimiento de los antidepresivos tricíclicos (ADT), inhibidores no selectivos de la recaptación de aminas, y de los inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAOs)
En la década de los 70 aparecen los llamados AD atípicos, heterocíclicos o de segunda generación. Es a partir de la mitad de la década de los 80 que son desarrolladas nuevas familias de fármacos más selectivos y que supusieron una revolución en el tratamiento de la depresión.
fármacos selectivos
INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA RECAPTACION DE SEROTONINA (ISRS)
FARMACOS
Citalopram y su enantiómero escitalopram son los más selectivos en su acción
puramente serotoninérgica.
Paroxetina y fluoxetina tienen una débil acción sobre la recaptación de
noradrenalina e inhibición sobre enzimas del citocromo P450 (CYP 2D6 y 3A4).
Paroxetina tiene acciones antagonistas muscarínicas.
Sertralina provoca una inhibición debil de la recaptación de dopamina.
Fluvoxamina ejerce una acción inhibitoria del citocromo P450 (CYP 1A2 y 3A4).
Efectos adversos
Agitación, Ansiedad, Temblor, Mareo, Cefalea, Alteración del sueño,
Disfunción sexual (principalmente anorgasmia), Nauseas, Sequedad de boca,
Sudoración, Riesgo de hiponatremia, mayor en ancianos,
En ancianos se han descrito hemorragias digestivas en combinación con AINES.
Los ISRS tienen en común una más intensa inhibición de la recaptación de serotonina que los AD
tricíclicos y una baja o nula afinidad por otros receptores.
TRICICLICOS Y TETRACICLICOS
Los AD tricíclicos ejercen su acción terapéutica a través del bloqueo de las bombas de recaptación de serotonina y de noradrenalina, con mayor o menor potencia de cada una de ellas según el fármaco, pero el bloqueo de otros receptores es la causa de sus efectos secundarios
Efectos adversos
Efectos anticolinérgicos (receptores muscarínicos): Sequedad de boca, estreñimiento,visión borrosa, retención urinaria ‐ dificultad para iniciar la micción
Efectos antihistamínicos(receptores histamina): Aumento del apetito – aumento de peso, sedación
Efectos cardiovasculares(receptores adrenérgicos): Hipotensión ortostática, taquicardia,alteraciones de la conducción cardiaca (arritmias, bloqueos), Sudoración
FARMACOS AD
BUPROPION
Inhibidor de la recaptación de noradrenalina y dopamina con un metabolito activo con mayor potencia en la recaptación que el fármaco en sí y que además se concentra en el cerebro.
Fármaco activador, incluso estimulante, por lo que tiene una indicación más precisa en aquellas depresiones que cursan con apatía, fatiga y dificultades de concentración.
Efectos adversos: Cefaleas, nauseas, sequedad de boca, insomnio, sudoración, estreñimiento, Convulsiones.
REBOXETINA
El síndrome seudocolinérgico, sequedad de boca. estreñimiento, retención urinaria, no se debe a acción sobre receptores muscarínicos sino a una reducción del tono parasimpático correlativa a la estimulación del tono simpático.
Efectos adversos: temblor, alteración de la presión sanguínea, taquicardia, síndrome seudoanticolinérgico: sequedad de boca, estreñimiento y retención urinaria
La reboxetina es un inhibidor de la recaptación de noradrenalina.
Interacciones: Riesgo de hipopotasemia (diuréticos, tiazidas, topiramato)
POSIBLES COMBINACIONES AD
Los ISRS en combinación con la reboxetina (IRN) o con maprotilina (tetracíclico de acción NA) nos permite actuar sobre las vias serotoninérgica y noradrenérgica. Si en lugar de reboxetina añadimos a un ISRS el bupropión estaremos potenciando noradrenalina, serotonina y dopamina.
La reboxetina o el bupropión utilizados junto a la trazodona (ASIR) y la mirtazapina (NaSSA) también permite actuar sobre NA y 5HT mas el efecto dopaminérgico en el caso del bupropión.
Si combinamos venlafaxina o duloxetina con trazodona estaremos potenciando la transmisión de serotonina por dos mecanismos de acción diferentes, y en el caso de la mirtazapina añadiriamos una potenciación doble NA y 5HT con dos acciones farmacológicas distintas.
La trazodona con un ISRS potencia la transmisión de serotonina y puede aumentar la tolerabilidad al ISRS por el bloqueo de receptores 5HT postsinápticos de la primera.
VARGAS CJAHUA, Jose Antonio