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EFFETTO INIBITORI (INIBIZIONE ENZIMATICA) (SITO LEGAME Inibitore su Enz.…
EFFETTO INIBITORI (
INIBIZIONE ENZIMATICA
)
Classificato in base
STABILITA' LEGAME
E-I
posizione
SITO LEGAME
I su E
STABILITA' LEGAME
Enzima-Inibitore
INIBIZIONE IRREVERSIBILE
Inibitore lega Sempre al SITO ATTIVO
Enzima NN tornare Condizioni Partenza
Lega in modo stabile (Covalentemente)
Esempio
Gas NERVINI
combinano Irreversibilmente con residuo Serina
nel SITO ATTIVO Acetilcolinesterasi
Enzima x Trasmiss. Sinaptiche
SALI ARSENICO, PIOMBO o MERCURIO
Legano covalentemente ai gruppi SH CISTEINA
Impedendo formazione ponti Disolfuro
INIBIZIONE REVERSIBILE
Legame Proteina-Inibitore può rompersi
Enzima può riprendere Sua Attività Catalitica
Legame E-I
può NN avvenire sul SITO ATTIVO
Esempio
ASPIRINA
Inibisce temporaneamente (Sintesi Prostaglandine)
SITO LEGAME Inibitore su Enz.
INIBIZIONE COMPETITIVA
Riduce N° molecole Enzima
in grado legare Substrato
viene Superato
Aumentando CONC. Substrato
(in grandi quantità) ha meglio Inibitore
si basano FARMACI
SULFAMIDICI
blocca Enzimi sintesi Ac. Folico
ANTIBIOTICI
ostacolano sintesi Parete Cell. Batteri
CHEMIOTERAPICI
inibiscono rapida riprod. Cellule Cancerose
INIBIZIONE NN COMPETITIVA
Riduce N°
TURNOVER
Enzimi
=N° molecole Sub. trasformate in P nell'unità Tempo
Esempio
ENZIMA ALLOSTERICO
inibitore lega sito Allosterico
INIBIZIONE MISTA
INIBITORE altera contemporaneamente
Legame S-E
N° TURNOVER