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Antimicrobial & antifungal drugs (Antimicrobial drugs (Quinolones…

- - - - 母核：1，4-二氢-4氧代喹啉-3-羧酸
      - A环必要
        
        1-不可过大
        
        2位取代影响与靶点相互结合
        
        3，4不可变化
        
        5位小给电子有利
        
        6位F-增加穿透力
        
        7位哌嗪增加抗菌谱
      - 左侧芳环可变
    - - 噌啉羧酸
      - 吡啶并嘧啶羧酸
        
        Pipemedic acid
        吡哌酸
        
        7-哌嗪亲水，与isomerase 酸碱作用
        
        活性明显改善，谱扩大
        
        抑制绿脓杆菌
      - 萘啶酸
        
        Nalidixic acid
        萘啶酸
        
        来源：氯喹 1962
        
        抗 G-
      - 喹啉羧酸
        
        Norfloxacin
        诺氟沙星
        
        6-F，7-哌嗪
        
        G-/G+均很好广谱
        
        Ciprofloxacin
        环丙沙星
        
        N-取代不可过大，影响与isomerase结合
        
        易于金属离子结合，哌嗪环易被氧化
        
        Ofloxacin
        氧氟沙星
        
        广谱
        
        安全性好
        
        左氧氟沙星
        
        Sparfloxacin
        司帕沙星
        
        5-氨基——增加4-羰基靶点结合
        6，8-二F
        
        活性、药代、水溶性好
    - - 8位光毒性，甲氧基最低
      - 3，4—络合FeⅡ、Ca、Al
      - 1-环丙，7-含氮杂环—抑制P450
      - 7位—中枢渗透性增加