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Antiviral drugs & Anti-AIDS durgs (Antiviral Drugs (干扰核酸复制 (嘧啶核苷类…

- - - - 曲氟尿苷
        Trifluridine
        
        被病毒腺苷激酶活化为三磷酸~
        
        HSV-1、2 CMV VZV
      - 碘苷
        Idoxuridine
        
        仅对DNA病毒有效 HSV
      - 阿糖胞苷
        Cytarabine
        
        三磷酸化抑制酶活性
    - - 阿糖腺苷
        Vidarabine
        
        天然-链霉菌培养液
        
        用于HSV ≠CMV
        单磷酸酯——乙肝
        
        脱氨代谢，药效下降-碳环类似物
      - 阿昔洛韦
        Aciclovir
        
        链终止剂，活性形式：三磷酸~
        
        靶向性好：仅抑制病毒的腺苷激酶和DNAp，定位聚集
        
        高极性，驻留于定位
        
        各种疱疹、乙肝
        
        水溶性差、口服吸收差
        前药——地昔洛韦、伐昔洛韦
        
        更昔洛韦、喷昔洛韦、泛昔洛韦
        西多福韦、阿德福韦
        
        耐药性
    - - 利巴韦林
        Ribavirin
        
        AMP/GMP 前体AICAR类似物
        
        广谱：D/RNA，流感A/B…
        
        致畸，大剂量心脏毒害
      - 膦甲酸钠 PFA
        膦乙酸钠 PAA
        
        抑制DNAp HIV-RTase
  - - - 盐酸金刚烷胺
        Amantadine Hydrochloride
        
        A型流感病毒
        
        窄谱
        
        过血脑屏障，有轻微中枢毒性
        ——抗震颤麻痹
      - 盐酸金刚乙胺Rimantadine Hydrochloride
        
        作用强，神经毒性弱
    - - 干扰素
        Interferon
        
        20~160 kDa 糖蛋白
        
        抑制病毒生长、调节免疫活性
        
        广谱抗病毒（α-）
      - 诱导剂
        替洛隆
        Tilorone
        
        诱发干扰素，广谱抗病毒
        
        大剂量或恶心
    - - Neuraminidase：促进新生病毒释放传染
      - 过渡态类似物设计-唾液酸-DANA
        CADD-扎那米韦—极性过大
      - 磷酸奥司他韦
        Oseltamivir
        Phosphat
        
        环己烯-等电子排体
        前药原理
        
        口服，预治A、B型流感
        H5N1流感首选
- - - - 齐多夫定
        zidovudine
        AZT
        
        活化形式：5‘三磷酸化AZT
        
        3’叠氮基阻止链生成
        
        高选择性：对RTase高亲和
        
        毒性：骨髓抑制，贫血
        
        HIV、Tcell Ⅰ型、EBV
      - 扎西他滨
        zalcitabine
        ddC
        
        与AZT协同或替代
        
        毒性：周围神经病变
      - 拉米夫定
        lamivudine
        3TC
        
        ddC 3‘-S代等电排体
        
        高选择性、持久、提高免疫力、抗HBV
        
        β-D-（+）骨髓毒性
      - 阿巴卡韦
        Abacavir
        
        口服BA高、可达CNS
        
        副作用：头痛、恶心、不适
      - 限速：第一步磷酸化——单磷酸化类似物
    - - 奈韦拉平
        Nevirapine
        
        仅结合HIV-1 RTase 非底物结合位
        
        快速诱导耐药性；联合使用
      - 结合RTase 催化活性P66疏水区
        毒性小、易产生耐药性、多合用
      - 依法韦伦
        Efavirenz
        
        HIV-1 野生、耐药型有效抑制
        
        多与茚地那韦合用，便宜，儿童也适用
  - - - AG1002
      - MVT101
    - - 沙奎那韦
        Saquinavir
        
        直接抑制HIV蛋白酶活性，毒性小
      - 利托那韦
        Ritonavir
        
        保持病毒在未成熟状态
      - 茚地那韦
        Indinavir
        
        竞争性抑制蛋白酶
        
        非核蛋白转录抑制剂连用协同
    - - 奈飞那韦
        nelfinavir
        
        苯巯基替代 Saqui