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FARMACOCINÉTICA (METABOLIZAÇÃO: É a transformação do fármaco em outra…

- - - - Lipidica e hidrofilica
    - - Trato gastrointestinal e Capilares sanguíneos
    - - cutânea, subcutânea, respiratória, oral, retal, intramuscular
  - - - moléculas grande a absorção é mais lenta que as pequenas.
    - - influencia pelo fato dos fármacos serem ácidos ou base fracos, nas formas ionizada e não ionizadas.
    - - quanto maior o fluxo sanguíneo mais rápida a absorção
    - - quanto maior a área e a vascularização maior a absorção
    - - Hidrossoluvel
        
        absorção ativo: com gasto de energia
      - lipossoluvel
        
        absorção passiva: sem gasto de energia
    - - fármacos em capsula demoram para entrar em contato com a superfície de absorção
  - - - via oral; a quantidade administrada não equivale a quantidade que alcança a circulação, não é 100% disponível
      - Fatores que interferem na biodisponibilidade
        
        solubilidade do fármaco
        
        instabilidade química
        
        metabolismo hepático de primeira passagem
        
        metabolização precoce do fármaco,devido ao transporte do sistema porta ate o figado
        
        limita a disponibilidade dos fármacos
        
        formulação do fármaco
        
        transportadores
    - - injetados na circulação sistêmica, 100% biodisponível
- - - - NÉFRONS unidade funcional dos rins
      - processos responsáveis pela excreção Renal
        
        secreção tubular ativa
        
        filtração glomerular
        
        reabsorção( através do túbulo renal)
- - - - quanto maior a vascularização, maior a distribuição.
        
        tecidos que recebem maior concentração de um fármaco.
        
        figado, rins,cérebro, músculo esquelético, tecido adiposo.
    - - medicamentos lipossolúveis atravessam a membrana celular com mais rapidez que as hidrossolúveis
    - - ligação as proteínas plasmáticas (albumina)
        
        reduz a disponibilidade de um fármaco para seu órgão alvo.
        
        apenas as formas livres ou não ligada do fármaco é capaz de difundir-se através das membranas
    - - Barreira hematoencefálica
        
        É espessa e por isso tem absorção dificultada.
- - - - reações de conjugação com ácidos glicurônico, sulfato ou acetato. Produzem metabolitos menos reativos e menos tóxicos, Aumentam a polaridade, hidrofilia e hidrossolubilidade.
    - - convertem o fármaco em um metabólito mais polar. podem formar compostos ativos(mais comum) ou inativo
  - - - são mais específicos para algumas substancias.
    - - tanto na membrana/mucosa quanto as bactérias intestinais que são metabolizadoras.
    - - tem grande concentração e variedade de enzimas, P450 responsável pela oxidação dos fármacos.
  - - - aumenta a toxidade, drogas metabolizadas para forma reativas..
      - diminui a meia vida sérica da droga.
      - aumenta a depuração plasmática da droga
      - diminui a concentração séricas da droga livre e total.
      - aumenta a velocidade de produção dos metabolitos
      - diminui os efeitos farmacológicos.
      - aumenta a velocidade de biotransformação hepática da droga
    - - aumenta as concentrações séricas da droga livre e total.
      - aumenta os efeitos farmacologicos
      - aumenta a meia vida droga no soro
      - aumenta a incidência de toxicidade da droga.
      - diminui a velocidade de produção de metabolitos
      - diminui a depuração total.
  - - - muitas reações de biotransformação tem a sua velocidade reduzida tanto em crianças como em idosos.
    - - tanto a dieta quanto o ambiente podem alterar o metabolismo dos fármacos induzindo ou inibindo as enzimas do sistema P450
    - - alguns aspectos genéticos afetam o metabolismo