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Antibiotiques (Inhibition synthèse acides nucléiques (Quinolones…
Antibiotiques
Inhibition synthèse acides nucléiques
Quinolones
Caractéristiques
BACTÉRICIDE
Surtout Gram -
Quelques Gram +
Excellente pénétration PO
Atteint bien prostate
Effets secondaires/ autre
Interfèrent avec métabolisme warfarine, théophilline, Rx cation
Toxique pour cartilage
Tendinite
Rupture de tendon
ø femmes enceintes ou enfants
Photosensibilisante
Exemples
Ciprofloxacine
Seul PO contre P. aeruginosa
Lévofloxacine
Gram + (++)
Moxifloxacine
Gram +, Gram -, anaérobe
Ofloxacine
Métronidazole
Caractéristiques
¢ mammifères pas affectées, pas système pour le réduire
BACTÉRICIDE
Pénètre barrière h-e
Bactéries anaérobes et parasites
Forme radicaux libres, endommagent ADN
Bien absorbé PO
Effets secondaires/ autre
Surtout digestifs et neuro
Rifamycines
Exemples
Rifampine
AT majeur pour tuberculose
Prévention méningite
Rifabutine
Caractéristiques
BACTÉRICIDE
Inhibe ARN polymérase (ø synthèse ARN)
Effets secondaire/ autre
Résistance apparait rapidement en monotx
Syndrome grippal
Rash
Nausées
Bcp d'interactions rx
Inhibiteurs du métabolisme des folates
Exemple
Triméthoprime
Pénètre bien prostate
Sulfamétoxazole
Très large spectre lorsque combinés (2)
Bactéries
Parasites
Un champignon
Caractéristiques
BACTÉRICIDE ou
BACTÉRIOSTATIQUE
Interfère synthèse acide folique --> thymidine
Effets secondaires/ autre
Rash
Toxicité hémato
Inhibition de la paroi bactérienne
ß-lactamines
Catactéristiques
Noyau ß-lactame
Se lient aux prots liant la pénicilline (PCP)
Inhibe synthèse peptidoglycan
BACÉRICIDE
Se donne aux femmes enceintes (sauf allergies)
Effets secondaires
Rash / choc anaphylactique
Neutropénie
Néphrite interstitielle
Groupes d'antibiotiques
Pénicillines
Types de pénicillines
Aminopénicillines
Ampicilline
Amoxicilline
Très sensibles à ß-lactamases
Tx streptocoques
Tx Gram -
Pénicillines naturelles
G (IV)
V (PO)
Pénicillines résistantes aux pénicillinases
Cloxacilline
Tx staphylocoques et streptocoques
Pénicillines à spectre étendu
Tx Pseudomonas aeruginosa (Plus résistant/gros méchant)
Tx baciles gram -
Pipéracilline
Tircacilline
En combinaison avec inhibiteur de ß-lactamase
Acide clavulanique
Tazobactam
Peu d'action antimicrobienne, mais empêche destruction de AB
Étend spectre d'activité aux bacilles gram -, aux staphylocoques et aux anaérobes
Céphalosporines
Résistantes à ß-lactamases
5 générations
Première
Tx Gram + (++)
Tx gram - (un peu)
IV
Céfazoline
PO
Céphalexile
Céfadroxil
Deuxième
Groupe actif contre Gram + et bacilles Gram -
PO
Céfuroxime
Céfaclor
Cefprozil
IV
Céfuroxime
Groupe actif contre bacilles Gram - et anaérobes
IV
Céfoxitine
Céfotétane
Ne traversent pas barrière hémato-encéphalique
Troisième
Tx Gram - (++)
Tx Gram + (un peu)
PO
Céfixime
IV
Ceftriaxone
Céfotaxine
Ceftazidime
Pénètre barrière h-e
Quatrième
Plus large spectre d'activité
Céfépime
Cinquième
Actif contre SARM
Ceftobiprole
Ceftaroline
Carpabénems
Tx Gram +, Gram - et anaérobe
IV
Méropénem
Passe barrière h-e
Doripénem
Ertapénem
P. aeruginosa
Imipénem
Administré avec inhibiteur, cilastatine, pour être utilisé dans arbre urinaire
Très efficace
On veut pas l'utiliser trop
Monobactams
Tx Gram -
Azthréonam
Seulement donné pour pts FK
Glycopeptides (Vancomycine)
BACTÉRICIDE
Spectre étroit
Tx Gram +
Efficace contre SARM
Mal absorbé
PO pour colite pseudomembraneuse
IV pour infections systémiques
Effets secondaires
Néphrotoxique
Red man syndrome
Lipopeptides (Daptomycine)
Inhibe synthèse protéique de membrane
BACTÉRICIDE
Spectre étroit
Gram +
SARM
Effet secondaire
Élévation CK
Inhibition synthèse des protéines
Liaison à une sous-unité ou les deux du ribosome
BACTÉRICIDES/ liaison irréversible
Aminosides
Exemples
Gentamycine
Tobramycine
Amikacine
Caractéristiques
Administration exclusivement parentéale
Pénètre peu tissus
Éliminé par voie rénale
Bacilles Gram -
Grande toxicité
Réservé à endocardite en combinaison avec ß-lactamine
Utilisé aussi pour Gram - résistants
Effets secondaires
Néphrotoxique
Ototoxique
Bloquent transmission neuromusc. (parfois)
Streptogramines
Association de 2 molécules
Dalfopristine
Quinupristine
Caractéristiques
Action synergique
IV
Gram +, SARM, ERV
BACTÉRIOSTATIQUES/ liaison réversible
Tétracyclines
Caractéristiques
Large spectre
Actives contre Gram +, Gram -, anaérobes, bactéries intra¢ et qq protozoaires
Éliminés par voie biliaire ou hépatique
Effets secondaires
Photosensibilisation
S'accumulent dans les dents et les os (ø enfants et femmes enceintes)
Exemples
Tétracycline
Minocycline
Doxycycline
Macrolides
Effets secondaires
Surtout d'ordre digestif
Caractéristiques
Tx Gram +, chlamydias, mycoplasmas, mycobactéries non-tuberculeuses
Exemples
Erythromycine
Absroption PO variable
Peut être donné aux femmes enceintes SAUF forme estolate
Clarithromycine
Azithromycine
Glycylcyclines
Tygécycline
Actif contre SARM, ERV, certains Gram -, bactéries atypiques, anaérobes et mycobactéries
Lincomysines
Clindamycine
Caractéristiques
Gram + et anaérobes
PO ou IV
Effets secondaires
Diarrhées
Rash
Chloramphénicol
Caractéristiques
Large spectre (Gram +, Gram -, anaérobe)
Très peu utilisé
Seulement méningite SI allergie aux autres
Effets secondaires
Aplasie médullaire mortelle
Oxazolidones
Linézolide
Caractéristiques
Biodispo : PO = IV
Gram +, SARM, ERV
Effets secondaires
Toxicité hémato et neuro