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天然药化总论 (概述 (有效成分 (天然药物中具有一定的生物活性,能代表天然药物临床疗效的单一化合物), 生物活性成分…
天然药化总论
概述
有效成分
天然药物中具有一定的生物活性,能代表天然药物临床疗效的单一化合物
生物活性成分
经过药效试验或生物活性试验,证明对机体有一定的生理活性的成分
有效部位
在一味中药或复方中药提取物种的一个或几个成分被认为是有效成分时,这一个或几个成分的混合体被称为有效部位
生物合成
合成基本单元
C6C3单元
C6C3、C6C2、C6C1
苯丙氨酸、酪氨酸(莽草酸途径中的AA)
C6C2N单元
苯丙氨酸、酪氨酸
脱羧
C5单元
异戊二烯
来自于甲戊二羟酸、去氧木酮糖酯代谢后的产物
C4N单元
非蛋白氨基酸 鸟氨酸
C2单元
乙酰辅酶A
C5N单元
赖氨酸
C1单元
甲基
多来自于L-甲硫氨酸的S-CH3、亚甲二氧基等
吲哚C2N单元
色氨酸
代谢
一次代谢过程
对维持植物的生命活动必不可少,几乎存在于所有的绿色植物中的的代谢
一次代谢产物
对生物体生命活动必不可少的物质,如核酸、AA、Pr、糖
二次代谢产物
如:萜类、生物碱、甾体等
二次代谢过程
在特定条件下,一次代谢产物作为原料或前体,又进一步经过不同的代谢过程,生成萜类、生物碱等,对维持植物生命活动不是不需的,并非存在于所有植物中的代谢过程
合成途径
甲戊二羟酸途径(MVA)/去氧木酮糖途径(DXP)
真正作用:DMAPP、IPP
产物:萜类、甾体
氨基酸途径
反应
鸟氨酸
苯丙氨酸、酪氨酸
赖氨酸
色氨酸
产物:生物碱
莽草酸途径
AA
芳香族氨基酸
酪氨酸、苯丙氨酸
色氨酸
桂皮酸途径
产物:芳香氨基酸、苯甲酸、桂皮酸、苯丙素(香豆素,木脂素)、黄酮
磷酸烯醇式丙酮酸+磷酸-4-赤藓糖=莽草酸
生成苯环重要途径
复合途径
AA-MVA
AA——AA-MA
AA-MA——MVA
AA——莽草酸
AA-MA——莽草酸
乙酸-丙二酸途径(AA-MA途径)
产物:脂肪酸、前列腺素类、脂肪族&芳香族聚酮、醌类
反应
FA
支链→丁酰辅酶A、甲基丙二酸辅酶A
饱和、偶数→乙酰辅酶A为原料
不饱和、单数→丙二酸单线辅酶A
棕榈酸、油酸等
聚酮
多个乙酰辅酶A克莱森缩合,丙二酸单酰辅酶A开始反应后再脱羧
醌类
大黄酸等
原料:乙酰辅酶A、丙二酸单酰辅酶A(延长碳链)
提取分离
常见溶剂极性顺序
石油醚<二硫化碳<CCL4<三氯乙烯<苯<二氯甲烷<乙醚<三氯甲烷<乙酸乙酯<丙酮<乙醇<甲醇<乙腈<水<吡啶<醋酸