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BACTERIOSTÁTICOS: INHIBIDORES DE SÍNTESIS DE PROTEÍNAS (Glucopéptidos…
BACTERIOSTÁTICOS: INHIBIDORES DE SÍNTESIS DE PROTEÍNAS
Macrólidos
Bloquean la translación del ARNt en el
50S
, en el
sitio P
Resistencia
Esterasas: hidrolizan
Metilasas: modifican sitio de unión en 50S (ErmA, ErmC y ErmB)
Actividad anti bacteriana
Legionella
Gonorrea
Pasteurella
Enfermedad de Lyme
Clamidia
Fármacos
Azitromicina
500mg c/24h
Semivida: 2-4 días
Claritromicina
500mg c/12h
Eritromicina
250-500mg c/6h
1-2gr en 3-4 dosis
Cubierta entérica
Eliminación hepática
NO con alimentos
Efectos adversos
Colestasis--> acumulación en vesícula biliar
Hepatotoxicidad
Inhibe CYP3A4
Interacciones farmacológicos
:forbidden: Warfarina
:forbidden: Carbamacepina
:forbidden: Corticoides (hidrocortizona)
Eliminación y metabolismo hepática
Tetraciclinas
Impide la unión del aminoacil tRNA al ribosoma
30S
en
sitio A
Resistencia
Modificaciones en el sitio de acción
Bombas de expulsión
Inactivación de los antibióticos
Menor acceso a la bacteria (porinas)
Factor R: impide que se acumule el fármaco
Efectos adversos
Vómito
Manchas pardas permanentes en dientes
Pseudotumor cerebral
Presión intracraneal
Náuseas
Vómito proyectil
Somnolencia
Fármacos
Tetraciclina
250-500mg c/6h
Acción breve
Metaciclina
Acción intermedia
4 a 8 gramos por día (IV o IM)
Doxiciclina
Acción prolongada
100 mg cada 12 horas o 50 mg cada 6 horas
De preferencia tomar en ayunas
Espectro antibacteriano
Amplio espectro
Clamidia
Cólera
Enfermedad de Lyme
Brucelosis
Fiebre reumatoide
Acné
Antráx
Meningitis por neumococo
Úlceras gástricas
Glucopéptidos (Vancomicina)
Espectro antimicrobiano
Segunda elección
Streptococo orientalis
o
Amycolatopsis orientalis
Clostridium
S. Aureus
Sólo GRAM+
Resistencia
Secuestro del antibiótico
Inactivación del antibiótico por enzimas
Farmacocinética
Absorción: vía intravenosa
Distribución: 30% unión a proteínas
Semivida: 6h
Excreción: filtración glomerular
🚫 Colitis seudombranosa
Posología
VÍA INTRAVENOSA
1g en 1h
Efectos adversos
Síndrome del hombre rojo: liberación de histamina o aplicación por embolo o dosis alta
Edema
Mecanismo de acción
Bloquea la polimerización de los peptidoglucanos, es decir, la unión de los formadores de la pared
Lincosamidas (Clindamicina)
Se une al sitio P a la subunidad
50S
para inhibir síntesis de proteínas
Farmacocinética
Semivida: 2.9h
Distribución: todos los tejidos (excepto LCR)
Excreción: orina y heces
Posología
Vía Oral: 150-300mg c/6h
Actividad antibacteriana
Infecciones en piel, tejidos blandos (anaerobios)
Infecciones vaginales
Bacteroides fragilis
Actinomyces israelii
Nocardis Species
Efectos adversos
Diarrea
Colitis seudomembranosa
Resistencia
Mutación cromosómica del ribosoma 50S
Producción de metilasa
Polimixinas
Actúan como un detergente y causan pérdida de estabilidad en las membranas bacterianas
Posología
Vías oftálmicas
Gotas óticas
Tópicos (anfipáticos)
Fármacos
Polimixina B
Colistina
Espectro antibacteriano
Klebsiella
Enterobacterias
E. Coli
Efectos secundarios
Debilidad neuromuscular (Terramicina)
Nefrotóxicos
Actúan en quemaduras o tejidos blandos superficiales